Лайкоцин (Lycocin)

Действующее вещество:КапреомицинКапреомицин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Капастат®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Капоцин®
    порошок в/м; в/в
  • Капоцин®
    порошок в/м; в/в
  • Капремабол®
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; д/инфузий
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; д/инфузий
  • Капреомицин
    лиофилизат в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-ДЕКО
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-ДЕКО
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-Ферейн®
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицина сульфат
    порошок в/м; в/в
  • Капреостат
    порошок в/м; в/в
  • Лайкоцин
    порошок в/м; в/в
  • Лайкоцин
    порошок в/м; в/в
  • Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    1 флакон содержит активное вещество: 1,0 г капреомицина сульфата.

    Описание:

    Порошок белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик
    АТХ:  

    J04AB30   Капреомицин

    Фармакодинамика:

    Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Оказывает бактериостатическое действие только на различные штаммы Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация в среднем равна 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Механизм действия капреомицина связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке. Противотуберкулезный препарат II ряда (согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения).

    При монотерапии капреомицин быстро вызывает появление резистентных штаммов микобактерий. Капреомицин имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином, частичную перекрестную устойчивость - с некоторыми антибиотиками- аминогликозидами (в т.ч. с канамицином и неомицином). Не отмечается перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом, этамбутолом.

    Капреомицин должен применяться только в составе комплексной терапии, как противотуберкулезный препарат II ряда, в т.ч. при неэффективности и непереносимости противотуберкулезных лекарственных препаратов I ряда (изониазид, рифампицин, пиразинамид, стрептомицин, этамбутол) и при наличии чувствительности микобактерий пациента к капреомицину и к одновременно применяемым другим противотуберкулезным препаратам.

    Капреомицин оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

    Фармакокинетика:

    Капреомицин практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1%), поэтому вводится в организм только парентерально. Максимальная концентрация в плазме крови Сmах достигается через 1-2 часа после внутримышечного введения 1 г капреомицина и составляет 20-47 мг/л; через 10 часов концентрация равна 4 мг/л. После внутривенной инфузии капреомицина в течение 1 часа в дозе 1 г Сmах составляет 30-50 мг/л. Площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" при внутривенном и внутримышечном введении одинакова.

    Капреомицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер.

    В организме капреомицин не метаболизируется.

    Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.

    Капреомицин не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней при нормальной функции почек. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

    Показания:

    В составе комплексной терапии - туберкулез легких, при неэффективности или непереносимости противотуберкулезных препаратов I ряда, а также при резистентности к ним.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к капреомицину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст, одновременное применение со стрептомицином, виомицином.

    С осторожностью:

    Хроническая почечная недостаточность, нарушения слуха, аллергические заболевания, в том числе и лекарственная аллергия; во время и после хирургических вмешательств, при применении лекарственных препаратов, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде); дегидратация; миастения gravis; паркинсонизм; пожилой возраст; одновременное применение с полимиксином, колистиметатом натрия, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой.

    Беременность и лактация:

    Применение при беременности противопоказано.

    При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Перед началом терапии необходимо подтвердить наличие у пациента чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.

    Средняя доза капреомицина составляет 1 г/сут, не более 20 мг/кг/сут.

    Капреомицин вводят внутримышечно (глубоко) или внутривенно (капельно, путем инфузии длительностью 60 минут) 1 раз в сутки в течение 60-120 дней, а затем - по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 месяцев в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

    Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина согласно нижеследующей таблице:

    Клиренс креатинина (мл/мин)

    Клиренс капреомицина (л/кг/час х 102)

    Период полувыведения (часы)

    Доза (мг/кг) для следующих дозировочных интервалов

    24 часа

    48 часов

    72 часа

    0

    0,54

    55,5

    1,29

    2,58

    3,87

    10

    1,01

    29,4

    2,43

    4,87

    7,30

    20

    1,49

    20,0

    3,58

    7,16

    10,7

    30

    1,97

    15,1

    4,72

    9,45

    14,2

    40

    2,45

    12,2

    5,87

    11,7



    50

    2,92

    10,2

    7,01

    14,0



    60

    3,40

    8,8

    8,16





    80

    4,35

    6,8

    10,4





    100

    5,31

    5,6

    12,7





    110

    5,78

    5,2

    13,9





    Способ приготовления растворов

    Для внутримышечного введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (следует подождать 2-3 мин до полного растворения порошка).

    При внутримышечной инъекции капреомицин вводят глубоко в мышцу, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептического абсцесса.

    Для внутривенного капельного введения приготовленный таким же образом раствор капреомицина растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 60 минут.

    Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона, содержащего 1 г препарата. Для введения дозы менее 1 г из такого флакона рекомендуется пользоваться следующей таблицей разведений:

    ТАБЛИЦА РАЗВЕДЕНИЙ

    Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий 1 г

    Объем раствора капреомицина для инъекций

    Концентрация раствора (прибл.)

    2,15 мл

    2,85 мл

    370 мг*/мл

    2,63 мл

    3,33 мл

    315 мг*/мл

    3,3 мл

    4 мл

    260 мг*/мл

    4,3 мл

    5 мл

    210 мг*/мл

    * Эквивалент активности капреомицина.

    Раствор капреомицина может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения раствор можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

    Побочные эффекты:

    Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл, снижение выведения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка, цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия, нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера, развитие токсического нефрита и острого некроза почечных канальцев).

    Со стороны центральной нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

    Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение, потеря слуха, шум в ушах и головокружение).

    Со стороны печени: нарушение показателей функции печени при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами, которые вызывают изменения функции печени.

    Аллергические реакции: при одновременном применении капреомицина и других противотуберкулезных препаратов - крапивница и кожные высыпания в виде пятен и узелков, сопровождающиеся иногда лихорадочной реакцией.

    Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл).

    Местные реакции: боль, уплотнение и повышенная кровоточивость в месте инъекции, асептический абсцесс.

    Прочие: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

    Передозировка:

    Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вес­тибулярного отделов VIII пары черепных нервов), снижение общего тонуса, нервно- мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.

    Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, уровня электролитов и клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады - введение антихолинэстеразных лекарственных препаратов, препаратов кальция; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Миорелаксирующий эффект усиливается диэтиловым эфиром, аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови; снижается - неостигмина метил сульфатом.

    В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

    Особые указания:

    При необходимости применения препарата пациентами с хронической почечной недостаточностью, нарушениями слуха следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы от терапии и риска дополнительного нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек.

    До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения (1-2 раза в неделю) следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

    Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. Во время лечения контролируют также гематологические показатели и функцию печени.

    Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения капреомицина, сопровождается некрозом почечных канальцев, повышением азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче.

    Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза канальцев почек значительно выше.

    Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части больных, получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. При повышении уровня азота мочевины более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня азота мочевины или без него, а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы на основе клиренса креатинина или полная отмена препарата.

    Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов происходит у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием, а также при лечении препаратами, оказывающими ототоксическое действие. Такие больные часто испытывают головокружение и шум в ушах.

    После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич.

    Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно проводить определения содержания калия в сыворотке.

    Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.

    Упаковка:

    Флаконы из бесцветного прозрачного стекла емкостью 10 мл, содержащие по 1,0 г препарата.

    Каждый флакон упаковывают в картонную пачку с инструкцией по применению.

    Растворитель: вода для инъекций (РУ № ЛП-002377 от 18.02.2014) по 5,0 или 10,0 мл в ампулу бесцветного нейтрального стекла или из полиэтилена низкой плотности с линией разлома.

    По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле 10,0 мл или 2 ампулы по 5,0 мл с растворителем или по 1 флакону с препаратом без растворителя вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Условия хранения:

    В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛС-000889
    Дата регистрации:2005-11-11
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Дата переоформления:2016-02-09
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  09.02.2018
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх