Лайкоцин (Lycocin)

Действующее вещество:КапреомицинКапреомицин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Капастат®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Капоцин®
    порошок в/м; в/в
  • Капоцин®
    порошок в/м; в/в
  • Капремабол®
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; д/инфузий
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; д/инфузий
  • Капреомицин
    лиофилизат в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-ДЕКО
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-ДЕКО
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-Ферейн®
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицина сульфат
    порошок в/м; в/в
  • Капреостат
    порошок в/м; в/в
  • Лайкоцин
    порошок в/м; в/в
  • Лайкоцин
    порошок в/м; в/в
  • Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    На 1 флакон:

    Действующее вещество:

    Капреомицина сульфат (в пересчёте на капреомицин) 500 мг; 750 мг.

    Описание:

    Порошок белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик
    АТХ:  

    J04AB30   Капреомицин

    Фармакодинамика:

    Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Оказывает бактериостатическое действие на различные штаммы Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация в среднем равна 1,25-2,25 мг/мл при определении в жидкой среде). Механизм действия капреомицина связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке. Противотуберкулезный препарат II ряда (согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения).

    Тесты на чувствительность. Чувствительность штаммов Mycobacterium tuberculosis к капреомицину in vitro варьирует в зависимости от среды и применяемой методики. Обычно, минимальная ингибирующая концентрация для М. Tuberculosis бывает самой низкой в жидкой среде, не содержащей яичного белка (7Н10 или Dubos), и составляет от 1 до 5 мг/мл при применении непрямого метода. Сопоставимые ингибирующие концентрации получают при применении агара 7Н10 в прямом тесте на чувствительность. При проведении непрямого теста на чувствительность на стандартных пробирках со скошенным агаром со средой 7Н10, чувствительные штаммы ингибируются концентрацией капреомицина от 10 до 25 мг/л. Среды, содержащие яичный белок, Lowenstein-Jensen или ATS, требуют для ингибирования - Чувствительные? штаммов концентраций от 25 до 50 мг/мл.

    При монотерапии капреомицин быстро вызывает появление резистентных штаммов микобактерий. Перекрестная устойчивость часто наблюдается между капреомицином и ванкомицином. Возможна частичная перекрестная устойчивость между капреомицином и канамицином, неомицином. Не отмечается перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом, этамбутолом.

    Фармакокинетика:

    Капреомицин не всасывается в достаточном количестве из желудочно-кишечного тракта и поэтому, должен вводиться парентерально. После внутримышечного введения 1,0 г капреомицина пик его концентрации в сыворотке достигается через 1-2 часа, а его максимальный уровень составляет 28-32 мг/л, соответственно (от 20 до 47 мг/л).

    Через 24 часа в сыворотке сохранялись низкие концентрации препарата. Ежедневное введение 1,0 г капреомицина в течение 30 дней и более не приводит к его какому-либо значительному накоплению у большинства больных с нормальной и сниженной почечной функцией. При внутримышечном введении 1,0 г капреомицина здоровым добровольцам 52% его выводилось с мочой в течение 12 часов. При исследовании фармакокинетики однократных доз капреомицина (1 г), введенных внутримышечно и путем внутривенной инфузии (в течение 1 часа) установлено, что площадь под кривой, отражающая концентрацию капреомицина во времени, была одинаковой для обоих путей введения.

    Пик концентрации капреомицина после внутривенной инфузии составляет 30 мг/л + 47 %, что выше чем после внутримышечного введения.

    Капреомицин не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер.

    Капреомицин экскретируется главным образом в неизменном виде, в организме не метаболизируется. Выводится в основном почками, путем клубочковой фильтрации, в небольших количествах - с желчью. Его концентрация в моче в течение 6 часов после введения 1,0 г составляет в среднем 1,68 мг/мл (средний объём мочи 228 мл),в течение 12 ч - 50-60 % дозы.

    Показания:

    Туберкулез легких (если препараты первого ряда: изониазид, рифампицин, стрептомицин, оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых штаммов Mycobacterium tuberculosis) в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Перед применением препарата слсдует определить чувствительность к капреомицину выделенного штамма Mycobacteriurn tuberculosis.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к капреомицину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

    С осторожностью:

    Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм; пожилой возраст; одновременное применение с лекарственными средствами, оказывающими ототоксическое и нефротоксическое действие (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

    Беременность и лактация:

    Капреомицин противопоказан при беременности.

    При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Капреомицин применяется только парентерально: внутримышечно (предпочтительно) или внутривенно.

    Капреомицин всегда назначают в сочетании хотя бы с одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен штамм Mycobacterium tuberculosis, который имеется у данного пациента.

    Средняя доза для пациента с нормальной функцией почек составляет 1,0 г/сутки, но не более 20 мг/кг/сутки, в течение 60-120 дней (внутримышечно или внутривенно), а затем - по 1,0 г внутримышечно или внутривенно 2-3 раза в неделю. Лечение туберкулёза следует продолжать в течение 12-24 месяцев.

    Пациентам с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина (КК) согласно Таблице 1. Эти дозы подобраны так, чтобы достичь средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке крови 10 мг/л.

    Таблица 1. Расчёт доз для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке крови 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина).

    Клиренс

    Клиренс

    Период

    Доза (мг/кг) для следующих

    креатинин

    капреомицина

    полувыведения

    дозировочных интервалов

    а

    (мл/мин)

    (л/кг/час х 102)

    (часы)

    24 часа

    48 часов

    72 часа

    0

    0,54

    55,5

    1,29

    2,58

    3,87

    10

    1,01

    29,4

    2,43

    4,87

    7,30

    20

    1,49

    20,0

    3,58

    7,16

    10,7

    30

    1,97

    15,1

    4,72

    9,45

    14,2

    40

    2,45

    12,2

    5,87

    11,7

    50

    2,92

    10,2

    7,01

    14,0

    60

    3,40

    8,8

    8,16

    80

    4,35

    6,8

    10,4

    100

    5,31

    5,6

    12,7

    110

    5,78

    5,2

    13,9

    *для пациентов со сниженной почечной функцией расчет начальной поддерживающей дозы дается для факультативных доз капреомицина; ожидается, что увеличению интервалов между дозами приведет к повышению максимальной и снижению минимальной концентрации капреомицина в сыворотке крови по сравнению с более короткими интервалами.

    Способ приготовления растворов

    Для внутримышечного введения содержимое флакона (0,5 г/0,75 г/1,0 г) растворяют соответственно в 1,0 мл/1,5 мл/2,0 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Для окончательного растворения содержимого флакона следует подождать 2-3 мин.

    Внутривенное введение. При внутривенной инфузии растворенный капреомицин следует развести в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для инъекций и вводить в течение 60 минут.

    Внутримышечное введение. При внутримышечной инъекции растворенный капреомицин вводят глубоко в относительно крупную мышцу, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептического абсцесса.

    Раствор капреомицина может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

    Побочные эффекты:

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка (при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами).

    Нарушения со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: ототоксичность (субклиническая и клиническая потеря слуха, шум в ушах и головокружение, обратимые аудиометрические изменения, звон в ушах, вестибулярные нарушения).

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени (при применении в комбинации с другими гепатотоксичными противотуберкулезными препаратами).

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нефротоксичность (повышение концентрации азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл, уменьшение выделения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка, цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия), нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера и развитие токсического нефрита.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль и уплотнение в месте введения, асептический абсцесс, повышенная кровоточивость в месте введения.

    Лабораторные и инструментальные данные: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гиперурикурия.

    Если Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов), снижение общего тонуса, нервно- мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса напоминающие синдром Бартера, острый некроз почечных канальцев.

    Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, концентрации электролитов и клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады - введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов кальция; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Миорелаксирующий эффект усиливается на фоне проведения общей анестезии с использованием диэтилового эфира, а также, при одновременном применении капреомицина с аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови. Миорелаксирующий эффект снижается при одновременном применении с неостигмина метилсульфатом.

    В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксинами, колистемитатом натрия, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриловой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

    Особые указания:

    До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения (1-2 раза в неделю) следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

    Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации капреомицина в крови. Во время лечения контролируют также гематологические показатели и функцию печени.

    Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения капреомицина, сопровождается некрозом почечных канальцев, повышением концентрации азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче.

    Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза канальцев почек значительно выше.

    Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части пациентов, получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление в моче цилиндров,эритроцитов и лейкоцитов.

    При повышении уровня азота мочевины более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня азота мочевины или без него, а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы на основе клиренса креатинина или полная отмена препарата.

    Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов происходит

    у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием, а также при лечении препаратами, оказывающими ототоксическое действие. Такие пациенты часто испытывают головокружение и шум в ушах.

    После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич, риск снижения общего мышечного тонуса вплоть до нервно-мышечной блокады выше на фоне применения эфира для наркоза.

    Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует Ежемесячно проводить определения содержания калия в сыворотке.

    Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска, инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. Из-за риска взаимного усиления нефро- и ототоксического эффекта одновременный прием со стрептомицином и биомицином не рекомендуется.

    Применять капреомицин с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическоге действие, следует применять с осторожностью.

    У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется: при исходной нарушенной функции почек дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Не рекомендуется управлять транспортными средствами во время терапии препаратом. Следует воздержаться от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 500 мг или 750 м.
    Упаковка:

    По 500 мг или 750 мг препарата в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл, 20 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками и обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками.

    1 флакон препарата вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-006798
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2021-10-28
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх