Лацидипин (Lacidipine)

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Обладает антиангинальным и гипертензивным действием. Препятствует вхождению внеклеточного кальция в кардиомиоциты и мышечные клетки коронарных и периферических артерий. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен.

Усиливает коронарный кровоток, улучшая кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, не вызывает "синдрома обкрадывания". Расширяет периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Не оказывает влияния на водителя ритма: синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Оказывает слабое антиаритмическое действие.

Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Рефлекторная активация симпатоадреналовой системы перекрывает отрицательное хроно-, дромо- и инотропного действия за счет увеличения частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию. Терапевтический эффект развивается через 20 минут после приема препарата и продолжается в течение 4-6 часов.

После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте до 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-45 мин. Связывается с белками плазмы на 95%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет 13-19 ч.

Элиминация в виде неактивных метаболитов: 70 % - с калом, 30 % - с мочой.

Используется для лечения артериальной гипертензии в качестве монотерапии, либо в составе с иными гипотензивными средствами.

• повышенная чувствительность к лацидипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
• тяжелый стеноз аорты;
• острый инфаркт миокарда (в течение 1 месяца после перенесенного острого инфаркта миокарда);
• врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу);
• беременность, период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Стеноз митрального клапана, острые нарушения мозгового кровообращения, почечная и печеночная недостаточность.

Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и в период лактации прием препарата противопоказан.

Внутрь, желательно утром, независимо от времени приема пищи. Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента на лечение.

При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг в сутки и даже до 6 мг в сутки по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет не менее 3-4 недель, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, при длительном применении - парестезии конечностей, депрессия.

Сердечно-сосудистая система: возможно обострение стенокардии в первые дни приема препарата, приливы крови к коже лица, тахикардия.

Опорно-двигательный аппарат: миалгии, судороги верхних и нижних конечностей.

Пищеварительная система: тошнота, гиперплазия десен.

Мочевыделительная система: редко - полиурия.

Аллергические реакции.

Симптомы: головная боль, аритмия. В тяжелых случаях - потеря сознания, кома.

Лечение: симптоматическое. Антидоты - препараты кальция. Гемодиализ неэффективен, рекомендуется проведение плазмофереза.

Несовместим с алкоголем.

Прием грейпфрутового сока замедляет абсорбцию препарата.

Одновременное применение препарата с гипотензивными средствами, а также ингаляционных анестетиков, трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, диуретиков приводит к усилению гипотензивного действия.

Не совместим с рифампицином, так как он ускоряет метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов.

Лацидипин повышает концентрации непрямых антикоагулянтов в плазме крови.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.