Лактулоза (Lactulose)

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

11.2.12 Слабительные средства

Формы выпуска и дозировки

Коды и индексы

АТХ код

DrugBank ID

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

  • Слабительное действие: гиперосмотическое, стимулирует перистальтику, увеличивает объём кишечного содержимого за счёт снижения рН и повышения осмотического давления (расщепляется флорой толстой кишки до органических кислот). Восстанавливает физиологический ритм опорожнения.

  • При печёночной энцефалопатии: подавляет протеолитические бактерии, подкисляет содержимое, переводит аммиак в ионную форму, стимулирует его выведение и утилизацию аммиак-потребляющими бактериями, снижает азотсодержащие токсины.

  • Пребиотическое действие: усиливает рост бифидобактерий и лактобактерий, подавляет Clostridium и E. coli, улучшая баланс микрофлоры.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция низкая.

Биотрансформация. После приема внутрь доходит до толстого кишечника в неизмененном виде, где расщепляется кишечной флорой. Полностью метаболизируется при применении в дозах до 40–75 мл. При применении в более высоких дозах частично выводится в неизмененном виде.

Элиминация. Полностью метаболизируется при применении в дозах до 40–75 мл. При применении в более высоких дозах частично выводится в неизмененном виде.

Применение

Показания

  • Запор: регуляция физиологического ритма опорожнения толстой кишки
  • Размягчение стула в медицинских целях (геморрой, состояния после операции на толстой кишке и в области анального отверстия)
  • Печеночная энцефалопатия: лечение и профилактика печеночной комы или прекомы (у взрослых в возрасте от 18 лет)

Противопоказания

Гиперчувствительность к лактулозе.

Галактоземия.

Непроходимость, перфорация или риск перфорации желудочно-кишечного тракта.

С осторожностью

Ректальные кровотечения недиагностированные.

Колостома, илеостома.

Желудочно-сердечный синдром (синдром Ремхельда).

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. Не предполагается никакого влияния лактулозы на плод, так как системное воздействие лактулозы на беременную женщину незначительно. Препарат можно назначать во время беременности.

Лактация. Не предполагается никакого влияния лактулозы на грудного ребенка, так как системное воздействие лактулозы на кормящую женщину незначительно. Препарат можно назначать в период грудного вскармливания.

Фертильность

Не предполагается никакого влияния лактулозы на репродуктивную функцию, так как системное воздействие лактулозы незначительно.

Рекомендации по применению

Дозировки лактулозы

Взрослые (запор/размягчение стула):

  • Начальная: 15–45 мл/сут (однократно или в 2 приёма).

  • Поддерживающая: 15–30 мл/сут.
    Корректировка через несколько дней. Эффект — через 2–3 дня.

Взрослые (печёночная энцефалопатия):

  • Внутрь: начальная 30–45 мл 3–4 р/день, затем поддерживающая доза под титр до мягкого стула 2–3 р/день.

  • Ректально (при коме/прекоме): клизма 300 мл препарата + 700 мл воды, удерживать 30–60 мин, повторять каждые 4–6 ч до перехода на пероральный приём.

Дети (запор/размягчение стула):

  • Подростки: начало 15–45 мл, поддержка 15–30 мл.

  • 7–14 лет: начало 15 мл, поддержка 10–15 мл.

  • 1–6 лет: 5–10 мл.

  • До 1 года: до 5 мл.
    Для детей до 7 лет рекомендуется использовать флаконы (точнее дозирование).
    Корректировка через несколько дней.

Дети (печёночная энцефалопатия, 0–18 лет):
Данных нет, безопасность не установлена.

Особые группы (пожилые, почечная/печёночная недостаточность):
Специальных рекомендаций нет, системное действие минимально.

Способ применения:

  • Внутрь или ректально.

  • Принимать разведённым или неразведённым, глотать сразу, не задерживая во рту.

  • При однократном приёме — в одно и то же время (например, на завтрак).

  • На фоне лечения — достаточное потребление жидкости (1,5–2 л/сут).

  • Для дозирования использовать мерный стаканчик (флакон) или пакетики (отрывать уголок и принимать содержимое).

Побочные эффекты

НЛР

Частота

Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность

Частота неизвестна

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея

Очень часто

Метеоризм

Часто

Боль в области живота

Часто

Тошнота

Часто

Рвота

Часто

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь

Частота неизвестна

Кожный зуд

Частота неизвестна

Крапивница

Частота неизвестна

Эритема

Частота неизвестна

Нарушения метаболизма и питания

Нарушения водно-электролитного баланса вследствие диареи

Нечасто

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Передозировка

Симптомы. При приеме очень высокой дозы возможны боль в области живота и диарея.

Лечение. Прекращение приема препарата или уменьшение дозы. В случае большой потери жидкости вследствие диареи или рвоты может потребоваться коррекция нарушений водно-электролитного баланса.

Лекарственные средства, вызывающие потерю калия (тиазидные диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В)

Лактулоза может увеличить потерю калия, вызванную другими лекарственными средствами, например тиазидными диуретиками, кортикостероидами и амфотерицином В.

Рекомендация: при совместном применении контролировать уровень калия в крови, особенно при длительном приеме повышенных доз лактулозы.

Сердечные гликозиды

Одновременный прием сердечных гликозидов может усиливать действие гликозидов из-за дефицита калия, вызванного лактулозой.

Рекомендация: контролировать уровень калия в крови и клинические признаки токсичности сердечных гликозидов при совместном применении.

* Данная группа сформирована экспертным путём и может быть скорректирована на основе новых исследований и данных.

Особые указания

  • Сахарный диабет: при лечении запора дозы безопасны; при печёночной энцефалопатии (высокие дозы) содержание сахара нужно учитывать.

  • Клизмы: возможны недержание кала, загрязнение постели, перианальное раздражение (из-за кислой среды). Требуется контроль гидратации.

  • Синдром Ремхельда: при метеоризме или вздутии уменьшить дозу или отменить.

  • Передозировка/длительный приём: может вызвать диарею и нарушение водно-электролитного баланса.

  • Дети: слабительные применять только в исключительных случаях; возможно нарушение рефлекса опорожнения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Нет данных