Лактулоза (Lactulose)

Действующее вещество: лактулоза

Каждые 100 мл препарата содержат 66,7 г лактулозы (в пересчете на 100 % вещество).

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

Перечень вспомогательных веществ

Лимонная кислота

Вода очищенная.

Прозрачная вязкая жидкость от бесцветного до желтого с коричневатым оттенком цвета.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Лактулоза оказывает гиперосмотическое слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника, улучшает всасывание фосфатов и солей кальция, способствует выведению ионов аммония.

Лактулоза расщепляется кишечной флорой толстой кишки на низкомолекулярные органические кислоты, что приводит к снижению pH и повышению осмотического давления и, как следствие, увеличению объема кишечного содержимого. Указанные эффекты стимулируют перистальтику кишечника и оказывают влияние на консистенцию стула. В результате устраняется запор и восстанавливается физиологический ритм опорожнения толстого кишечника.

При печеночной энцефалопатии эффект приписывается подавлению протеолитических бактерий посредством увеличения количества ацидофильных бактерий (например, лактобактерий), переходу аммиака в ионную форму за счет подкисления содержимого толстой кишки, опорожнению кишечника вследствие снижения pH в толстой кишке и осмотического эффекта, а также уменьшению азотсодержащих токсических веществ путем стимуляции бактерий, утилизирующих аммиак для бактериального белкового синтеза.

Лактулоза как пребиотическое вещество усиливает рост полезных бактерий, таких как бифидобактерии и лактобактерии, в то время как становится возможным подавление роста потенциально патогенных бактерий, таких как Clostridium и Escherichia coli, что обеспечивает более благоприятный баланс кишечной флоры.

Абсорбция

Абсорбция низкая.

Биотрансформация

После приема внутрь доходит до толстого кишечника в неизмененном виде, где расщепляется кишечной флорой.

Элиминация

Полностью метаболизируется при применении в дозах до 40–75 мл. При применении в более высоких дозах частично выводится в неизмененном виде.

Препарат Лактулоза показан к применению у взрослых и детей от 0 до 18 лет при следующих состояниях:

− запор: регуляция физиологического ритма опорожнения толстой кишки;

− размягчение стула в медицинских целях (геморрой; состояния после операции на толстой кишке и в области анального отверстия);

− печеночная энцефалопатия у взрослых: лечение и профилактика печеночной комы или прекомы.

− Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;

− галактоземия;

− непроходимость, перфорация или риск перфорации желудочно-кишечного тракта;

− непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Препарат Лактулоза следует с осторожностью применять у пациентов с ректальными кровотечениями недиагностированными; колостомой, илеостомой.

Беременность

Не предполагается никакого влияния препарата Лактулоза на плод, так как системное воздействие лактулозы на беременную женщину незначительно. Препарат можно назначать во время беременности.

Лактация

Не предполагается никакого влияния препарата Лактулоза на грудного ребенка, так как системное воздействие лактулозы на кормящую женщину незначительно. Препарат можно назначать в период грудного вскармливания.

Не предполагается никакого влияния препарата Лактулоза на репродуктивную функцию, так как системное воздействие лактулозы незначительно.

Режим дозирования

Все дозировки должны подбираться индивидуально.

Доза при лечении запора или для размягчения стула в медицинских целях

Суточную дозу лактулозы можно принимать однократно, либо разделив ее на две, используя мерный стаканчик.

Через несколько дней начальная доза может быть скорректирована до поддерживающей дозы в зависимости от реакции на прием препарата. Слабительный эффект может проявиться через 2‒3 дня после начала приема препарата.

Доза при лечении печеночной энцефалопатии (взрослые)

Для приема внутрь:

Начальная доза: 3‒4 раза в день по 30‒45 мл.

Затем переходят на индивидуально подобранную поддерживающую дозу так, чтобы мягкий стул был максимально 2‒3 раза в день.

Для ректального введения:

В случае прекоматозного состояния или состояния комы препарат может быть назначен в виде клизмы с удержанием (300 мл препарата/700 мл воды). Клизму следует удерживать в течении 30‒60 минут, процедуру следует повторять каждые 4‒6 часов, до тех пор, пока не станет возможным назначение препарата перорально.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью или с печеночной недостаточностью

Нет специальных рекомендаций по дозированию, так как системное воздействие лактулозы незначительно.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 0 до 18 лет при печеночной энцефалопатии не установлена в связи с отсутствием данных.

Режим дозирования для детей различных возрастных групп описан в подразделе «Режим дозирования».

Способ применения

Препарат предназначен для приема внутрь, а также для ректального введения.

Препарат Лактулоза можно принимать как в разведенном, так и в неразведенном виде.

Необходимо сразу проглотить принятую однократную дозу, не задерживая во рту.

В случае назначения однократной суточной дозы ее необходимо принимать в одно и то же время, например, во время завтрака.

Во время терапии слабительными средствами рекомендуется принимать достаточное количество жидкости (1,5–2 литра, что равно 6–8 стаканам) в день.

Для точного дозирования препарата во флаконах следует использовать прилагаемый мерный стаканчик.

Резюме профиля безопасности

В первые дни приема лактулозы возможно появление метеоризма. Как правило, он исчезает через несколько дней.

В случае применения повышенных доз могут возникнуть боли в животе и диарея. В этом случае необходимо уменьшить дозировку.

В случае применения повышенных доз в течение длительного времени при лечении печеночной энцефалопатии у пациента могут развиться нарушения водно-электролитного баланса вследствие диареи.

Резюме нежелательных реакций

Сообщалось о следующих нежелательных эффектах:

В ходе плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших лактулозу, наблюдались следующие нежелательные реакции с указанной ниже частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), или они сообщались спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата [частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно)].

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: диарея.

Часто: метеоризм, боль в области живота, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Частота неизвестна: сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема.

Лабораторные и инструментальные данные:

Нечасто: нарушения водно-электролитного баланса вследствие диареи.

Дети

При применении у детей ожидается схожий профиль безопасности по сравнению с таковым у взрослых.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Симптомы

При приеме очень высокой дозы возможны боль в области живота и диарея.

Лечение

Прекращение приема препарата или уменьшение дозы. В случае большой потери жидкости вследствие диареи или рвоты может потребоваться коррекция нарушений водно-электролитного баланса.

Исследования по взаимодействию с другими лекарственными препаратами не проводились.

Однако лактулоза может увеличить потерю калия, вызванную другими лекарственными средствами (например, тиазидами, кортикостероидами и амфотерицином В). Одновременный прием сердечных гликозидов может усиливать действие гликозидов из-за дефицита калия.

В случае возникновения абдоминальной боли неизвестного происхождения перед началом лечения или отсутствия терапевтического эффекта через несколько дней после начала приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Необходимо учитывать, что препарат Лактулоза может содержать незначительные количества связанных сахаров (например, лактоза, галактоза, эпилактоза и фруктоза).

Пациенты с редкими врожденными нарушениями, такими как непереносимость галактозы или фруктозы не должны использовать данный лекарственный препарат.

При приеме доз, рекомендуемых для лечения запора, содержание сахара не должно представлять проблемы для пациентов с сахарным диабетом. При лечении печеночной энцефалопатии обычно назначают более высокие дозы препарата, и содержание в нем сахара должно учитываться в отношении пациентов с сахарным диабетом.

При введении в виде клизмы с удержанием, из-за сильного очистительного эффекта возможно недержание кала, загрязнение постели и перианальное раздражение из-за кислой среды кала. Следует тщательно следить за состоянием гидратации больного.

Содержание остаточных сахаров, присутствующих в препарате, составляет около 0,075 ХЕ в 5 мл сиропа. Препарат может содержать сульфиты, исходя из способа производства. Сульфиты редко могут вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм.

Пациенты с желудочно-сердечным синдромом (синдром Ремхельда) должны использовать лактулозу только после консультации с врачом. Если у таких пациентов после приема лактулозы возникают такие симптомы, как метеоризм или вздутие, дозировку следует уменьшить или прекратить лечение.

Длительный прием доз, превышающих рекомендуемые в инструкции, или неправильное применение может привести к диарее и нарушению водно-электролитного баланса.

Дети

При лечении детей слабительные средства должны применяться в исключительных случаях и под наблюдением врача. Необходимо учитывать, что во время лечения могут возникнуть расстройства рефлекса опорожнения.

Применение препарата Лактулоза не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 100 мл, 200 мл, 500 мл или 1000 мл сиропа во флаконы из полиэтилена. Флакон укупоривается колпачком из полиэтилена с кольцом первого вскрытия. Поверх колпачка надевается полимерный мерный стаканчик.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. Каждый флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С.

Особые требования отсутствуют.

3 года.