Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон (Codeinum + Coffeinum + Paracetamolum + Propyphenazonum)

Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

НПВС - Производные пропионовой кислоты

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Входит в состав препаратов
  • Каффетин®
    таблетки внутрь 
    АЛКАЛОИД АД Скопье     Республика Северная Македония
  • АТХ:

    N.02.B.E.71   Парацетамол в комбинации с психолептиками

    Фармакодинамика:

    Комбинированный препарат.

    Кодеин

    Оказывает противокашлевое и анальгезирующее действие. Воздействует на μ-опиатные рецепторы центральной нервной системы, изменяет эмоциональную окраску болевого синдрома, активирует антиноцицептивную (обезболивающую) систему, тормозит условные рефлексы, повышает порог болевой чувствительности, вызывает эйфорию и сонливость.

    Повышает тонус блуждающего нерва, подавляет кашлевой центр, активирует центр глазодвигательного нерва, вызывая сужение зрачка, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров кишечника, мочевого пузыря, желчевыводящих путей, ослабляет перистальтику кишечника, снижает секрецию желез желудочно-кишечного тракта.

    Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

    При неконтролируемом приеме возникает привыкание и развивается лекарственная зависимость.

    Кофеин

    Алкалоид, содержащийся в семенах кофе, листьях чая, орехах кола, какао, оказывает влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ.

    Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая ее концентрацию в тканях головного мозга. Обладает психостимулирующей активностью, повышая умственную и физическую работоспособность, уменьшая потребность во сне и снимая чувство усталости.

    Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывая аналептическое действие. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

    Парацетамол

    Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

    Пропифеназон

    Неселективно подавляет ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующие синтез простагландинов. Неизбирательно подавляет синтетазы простагландинов. Подавляет продукцию противовоспалительных цитокинов. Нарушает синтез арахидоновой кислоты. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

    В большей степени оказывает анальгезирующее действие, практически не влияет на водно-солевой обмен.

    Фармакокинетика:

    Кодеин

    После приема внутрь натощак до 20 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2-1,8 ч. Связь с белками плазмы составляет 30 %.

    Терапевтический эффект развивается через 2-4 ч после приема. Метаболизм в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием дигидроморфина, обладающего выраженной обезболивающей активностью.

    Период полувыведения составляет 3,5-5 ч. Элиминация почками.

    Кофеин

    После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-75 минут. Связь с белками плазмы составляет 35 %.

    Метаболизм в печени до параксантина (80 %), теобромина (10 %), теофиллина (4 %) .

    Замедляет клиренс парацетамола

    Период полувыведения составляет 5 ч. Элиминация почками.

    Парацетамол

    После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Связь с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

    Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80 %) с образованием неактивных метаболитов, около 17 % подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

    Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3 % в неизмененном виде.

    Пропифеназон

    После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Связь с белками плазмы составляет 90 %.

    Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется в качестве быстродействующего анальгетика при болевом синдроме легкой и умеренной выраженности: головной и зубной боли, мигрени, невралгии, альгоменорее, миалгии, боли ревматического генеза.

    VI.G40-G47.G43   Мигрень

    X.J00-J06.J06.8   Другие острые инфекции верхних дыхательных путей множественной локализации

    X.J10-J18.J11   Грипп, вирус не идентифицирован

    XIII.M30-M36.M35.3   Ревматическая полимиалгия

    XIII.M50-M54.M54.5   Боль внизу спины

    XIII.M70-M79.M79.1   Миалгия

    XIII.M70-M79.M79.2   Невралгия и неврит неуточненные

    XIV.N80-N98.N94.6   Дисменорея неуточненная

    XVIII.R50-R69.R50.9   Лихорадка неустойчивая

    XVIII.R50-R69.R51   Головная боль

    Противопоказания:

    Геморрагический диатез, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и почечная недостаточность, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения зрения (скотома, амблиопия), угнетение кроветворения и дыхания, снижение слуха, поражение вестибулярного аппарата, артериальная гипертензия, одновременный прием ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после окончания их применения, возраст до 1 года, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период ремиссии, колит, энтерит, гастрит, пожилой возраст, алкоголизм, крапивница, хроническая сердечная недостаточность, гипотиреоз, гипербилирубинемия, синдром Жильбера, вирусный гепатит, полипы слизистой оболочки носа.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Применение у детей

    Внутрь, 1-3 раза в сутки, в зависимости от возраста:

    2-5 лет: по 1/3 таблетки;

    5-10 лет: по 1/2 таблетки;

    старше 10 лет: по 1 таблетке.

    Взрослые

    Внутрь, по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. При интенсивной боли допустим прием 2 таблеток.

    Высшая суточная доза: 6 таблеток.

    Высшая разовая доза: 2 таблетки.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, депрессия, возбуждение, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, судороги, повышение внутричерепного давления, асептический менингит, дискинезия.

    Дыхательная система: бронхоспазм, угнетение дыхания.

    Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

    Сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипертензия.

    Пищеварительная система: анорексия, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, мелена.

    Костно-мышечная система: мышечная ригидность.

    Дерматологические реакции: сыпь.

    Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, вестибулярное головокружение.

    Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, цистит, почечная колика, дизурия.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Заторможенность, сонливость, миоз, головная боль, гастралгия, депрессия, галлюцинации, кома.

    Лечение симптоматическое, применение специфического антидота - налоксона: внутривенно, внутривенно капельно, внутримышечно или подкожно в дозе 0,4-2 мг, повторно - через каждые 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг.

    При хронической передозировке развивается некроз клеток печени (эффект парацетамола) вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

    Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 ч после передозировки.

    Взаимодействие:

    Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

    Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени (барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитоином) повышает токсичность парацетамола.

    Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).

    При одновременном применении с миорелаксантами, лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, наблюдается усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра.

    При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами увеличивается риск развития кровотечения.

    Усиливает эффекты антипсихотических и гипотензивных препаратов, барбитуратов и транквилизаторов.

    Противодиарейные препараты, в том числе лоперамид, способствуют возникновению запоров, задержке мочи и угнетению центральной нервной системы.

    Снижает эффекты метоклопрамида, домперидона, цизаприда.

    Особые указания:

    Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

    Несовместим с этанолом.

    Препарат может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

    Пациентам во время лечения запрещается прием алкоголя и не рекомендуется водить автотранспорт и работать с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх