Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Антиметаболиты

Противоопухолевые средства

Входит в состав препаратов
  • Веро-Кладрибин
    раствор д/инфузий 
    ВЕРОФАРМ, АО     Россия
  • МАВЕНКЛАД®
    таблетки внутрь 
    МЕРК, ООО     Россия
  • АТХ:

    L.01.B.B.04   Кладрибин

    Фармакодинамика:

    Аналог 2'-дезоксиаденозина, который входит в состав молекулы ДНК. За счет этого кладрибин (2-хлор-2'-дезоксиаденозин) обладает цитотоксическим действием в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК. Ингибирование рибонуклеотидредуктазы, которая катализирует синтез дезоксинуклеозидтрифосфатов, участвующих в синтезе ДНК полимераз. Помимо того кладрибин ингибирует ДНК-полимеразу, что также приводит к прекращению синтеза ДНК. Активирование специфической эндонуклеазы приводит к одноцепочечным разрывам цепи ДНК. В результате происходит гибель опухолевых лимфоидных клеток, обладающих высоким уровнем активности дезоксицитидинкиназы и низким - 5'-нуклеотидазы по сравнению с клетками других тканей.

    Фармакокинетика:

    После внутривенного введения до 25 % препарата оказывается в цереброспинальной жидкости. Поскольку активность дезоксицитидинкиназы выше таковой для 5'-нуклеотидазы, а также вследствие устойчивости препарата к действию аденозиндезаминазы, в клетке быстро накапливаются все три фосфорилированные формы 2-хлор-2'-дезоксиаденозина.

    Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 5,7-19,7 ч. Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется для лечения волосатоклеточного лейкоза.

    II.C81-C96.C91.4   Волосатоклеточный лейкоз (Лейкемический ретикулоэндотелиоз)

    Противопоказания:

    Лейкопения, тромбоцитопения, иммунодефицитные состояния, тяжелые нарушения функций печени и почек, индивидуальная непереносимость, детский возраст.

    С осторожностью:

    Почечная недостаточность, пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно капельно в течение 2-х или 24-х часов. Рекомендуемая доза: 0,09-0,1 мг/кг в сутки в течение 7 дней.

    Высшая суточная доза: 0,1 мг/кг.

    Высшая разовая доза: 0,1 мг/кг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головокружение, афазия, судороги.

    Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

    Дыхательная система: кашель, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.

    Пищеварительная система: язвенный стоматит, анорексия, тошнота, редко - мелена, диарея, панкреатит, жировая дистрофия печени.

    Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.

    Мочевыделительная система: гематурия, цистит.

    Репродуктивная система: олигоспермия, снижение либидо, нарушения менструального цикла, импотенция.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Анемия, нейтропения, тромбоцитопения, острая нефротоксичность, необратимая нейротоксичность: парез/тетрапарез.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Антибиотики и аллопуринол усиливают кожную сыпь.

    Одновременное применение с иными миелотоксичными препаратами приводит к аддитивному угнетению функций костного мозга.

    Смешивание с 5 % раствором декстрозы усиливает деградацию кладрибина.

    Особые указания:

    Лечение кладрибином осуществляется под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Мониторинг функций печени и почек, анализов крови. При развившейся гипертермии на фоне нейтропении рекомендуется назначение антибактериальных препаратов.

    Инструкции
    Вверх