Кеторолак Ромфарм (Ketorolac Rompharm)

Действующее вещество:КеторолакКеторолак
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Акьюлар ЛС
    капли д/глаз
  • Ваторлак
    раствор в/м; в/в
  • Долак®
    раствор в/м; в/в
  • Долак®
    таблетки внутрь
  • Доломин®
    раствор в/м; в/в
  • Кетадроп®
    капли д/глаз
  • Кеталгин®
    таблетки внутрь
  • Кеталгин®
    раствор в/м; в/в
  • Кеталгин®
    таблетки
  • Кетанов®
    таблетки внутрь
  • Кетанов®
    раствор в/м; в/в
  • Кетанов® МД
    таблетки внутрь
  • Кетанов® МД
    таблетки внутрь
  • Кетокам®
    таблетки внутрь
  • Кетолак®
    таблетки внутрь
  • Кетолак®
    раствор в/м; в/в
  • Кеторол®
    раствор в/м; в/в
  • Кеторол®
    гель наружно
  • Кеторол®
    таблетки внутрь
  • Кеторол®
    раствор в/м
  • Кеторол®
    гель наружно
  • Кеторол® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК
    таблетки внутрь
  • КЕТОРОЛАК
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак - СОЛОфарм
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак БВ
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак БВ
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК ВЕЛФАРМ
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК ВЕЛФАРМ
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак Реневал
    таблетки внутрь
  • Кеторолак Ромфарм
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак-OBL
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-OBL
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-Эском
    раствор в/м; в/в
  • Кетофрил®
    таблетки внутрь
  • Кетофрил®
    раствор в/м; в/в
  • КЕТРОВЕЛ
    раствор в/м; в/в
  • Матролгин ВМ
    раствор в/м
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    Состав на 1 мл препарата:

    действующее вещество: кеторолака трометамол - 30,0 мг;

    вспомогательные вещества: этанол 96% - 100,00 мг, натрия хлорид - 4,35 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,50 мг, 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 7,4 - 7,5, вода для инъекций - до 1,00 мл.

    Описание:

    Прозрачная светло-желтого цвета жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа:НПВП
    АТХ:  

    M01AB15   Кеторолак

    Фармакодинамика:

    Кеторолака трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ 1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ 2),
    главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов модуляторов болевой чувствительности. терморегуляции и воспаления.

    Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

    По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 часа.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    Фармакокинетика кеторолака после однократного и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер. Биодоступность - 80- 100%, абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая.

    Максимальная концентрация (Сmах) после внутримышечного введения 30 мг составляет 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5.77 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. Стах после внутривенного введения 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. ТСmах - 0,4-1 ,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно.

    Распределение

    Связь с белками плазмы 99,2%. Время достижения равновесной концентрации (Css) при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1 , 13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенном введении 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл.

    Объем распределения при внутримышечном введении составляет 0,136-0,214 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Около 10% введенной дозы кеторолака проходит через плаценту.

    Метаболизм

    Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

    Выведение

    Выводится на 91 % почками (40 % в виде метаболитов), 6% - через кишечник. Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч.внутривенном введении - 0,03 л/кг/ч.

    Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг).

    Не выводится путем гемодиализа.

    Применение у особых групп пациентов

    Пациенты молодого и пожилого возраста

    Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг у пожилых пациентов составляет 0,019 л/кг/ч.

    Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

    Нарушение функции печени

    Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.

    Нарушение функции почек

    У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

    Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг составляет 0,015 л/кг/ч.

    Период грудного вскармливания

    Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью кеторолака в дозе 10 мг Стах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл , через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/л.

    Показания:

    Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

    Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения. На прогрессирование заболевания не влияет.

    Противопоказания:
    • гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, а также гиперчувствительность к другим НПВП;
    • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
    • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
    • воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
    • заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе; тромбоцитопения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия)), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития;
    • цереброваскулярное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;
    • декомпенсированная сердечная недостаточность;
    • тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
    • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
    • послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
    • одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин;
    • беременность, период родов, период грудного вскармливания;
    • детский возраст (до 16 лет), так как безопасность и эффективность применения не установлены.
    Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
    С осторожностью:

    Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность (ХСН); отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца (ИБС); цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; язвенные поражения в ЖКТ анамнезе; наличие инфекции H.pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулёз; одновременный прием глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина и гепарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Применение кеторолака противопоказано в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода преждевременное закрытие аортального протока); во время родов и послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).

    Период грудного вскармливания

    Кеторолак проникает в грудное молоко. Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано.

    Способ применения и дозы:

    Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в).

    Препарат применяют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

    При парентеральном применении пациентам в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема); обычно по 30 мг каждые 6 ч; в/в - по 30 мг (не более 6 доз за 2 суток).

    Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).

    Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (в возрасте старше 65 лет) - для в/м и в/в введения 60 мг/сут. Длительность лечения не должна превышать 2-х суток.

    При внутривенном введении дозу препарата необходимо вводить не менее чем за 15 секунд.

    Внутримышечная инъекция проводится медленно (в течение не менее 15 сек), глубоко в мышцу.

    Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

    Побочные эффекты:

    По данным Всемирной организации (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до <1/10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (от 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся данных).

    Нарушения со стороны органов кроветворения:

    редко - анемия, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

    Нарушения со стороны иммунной системы:

    редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

    Нарушения психики:

    редко - гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    часто - головная боль, головокружение, сонливость;

    редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), нарушение вкуса.

    Нарушения со стороны органа зрения:

    редко - нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

    редко - снижение слуха, звон в ушах.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

    нечасто - повышение артериального давления (АД).

    редко - отек легких, обморок.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

    редко - бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея;

    нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;

    редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением), боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу ”кофейной гущи”, тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, обострение язвенного колита или болезни
    Крона.

    Нарушения со стороны кожных покровов:

    нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура,

    редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром СтивенсаДжонсона).

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела,

    нечасто - жжение или боль в месте введения, повышенное потоотделение,

    редко - отек языка, лихорадка.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

    Лечение: проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

    Не следует применять кеторолак одновременно с другими НПВП (включая ЦОГ-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

    Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего (менее 15 мг в неделю) и контроле его концентрации в плазме крови. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и солей лития и усиление токсичности этих веществ.

    Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (например, с варфарином), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, пентоксифиллином, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

    Кеторолак снижает эффект гипотензивных препаратов и диуретическизх препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

    При одновременном применении с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

    Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.

    Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).

    Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

    Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

    При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

    Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном применении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолинового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

    Зидовудин: повышение риска токсичности в отношении эритроцитов посредством влияния на ретикулоциты, с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.

    Мифепристон: после применения мифепристона в течение 8-12 последующих дней не следует применять НПВП, поскольку они могут снижать эффективность мифепристона.

    Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность за счёт эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек.

    При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и кеторолака повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов. В этом случае необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.

    Совместимость:

    Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

    Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор кеторолака совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера лактата, раствором «Плазма-Лит 148 водный раствор», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарин натрия.

    Особые указания:

    Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на кеторолак или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

    Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

    Не рекомендуется применять в качестве средства для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
    Не следует применять препарат совместно с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), так как могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов и гемостаза, что особенно важно в послеоперационном периоде. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

    Кеторолак может изменять свойства тромбоцитов.

    Нельзя применять одновременно с парацетамолом более 2 суток.

    Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и применении препарата в дозе более 90 мг/сут.

    Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

    Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, омепразол.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Поскольку у значительной части пациентов при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), в период лечения рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (управления транспортными средствами и механизмами и пр.).

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.

    Упаковка:

    По 1,0 мл препарата в ампулы темного стекла гидролитического класса I вместимостью 1 мл с кольцом для излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку.

    По 5 ампул помещают в контурные ячейковую упаковку.

    По 1 или по 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    В недоступном для детей месте!

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять после истечения, указанного на упаковке срока годности!

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-000936
    Дата регистрации:2011-10-18
    Дата переоформления:2022-01-25
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-12-19
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх