Кеторолак (Ketorolac)

Действующее вещество:КеторолакКеторолак
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Акьюлар ЛС
    капли д/глаз
  • Ваторлак
    раствор в/м; в/в
  • Долак®
    раствор в/м; в/в
  • Долак®
    таблетки внутрь
  • Доломин®
    раствор в/м; в/в
  • Кетадроп®
    капли д/глаз
  • Кеталгин®
    таблетки внутрь
  • Кеталгин®
    раствор в/м; в/в
  • Кеталгин®
    таблетки
  • Кетанов®
    таблетки внутрь
  • Кетанов®
    раствор в/м; в/в
  • Кетанов® МД
    таблетки внутрь
  • Кетанов® МД
    таблетки внутрь
  • Кетокам®
    таблетки внутрь
  • Кетолак®
    таблетки внутрь
  • Кетолак®
    раствор в/м; в/в
  • Кеторол®
    раствор в/м; в/в
  • Кеторол®
    гель наружно
  • Кеторол®
    таблетки внутрь
  • Кеторол®
    раствор в/м
  • Кеторол®
    гель наружно
  • Кеторол® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК
    таблетки внутрь
  • КЕТОРОЛАК
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак - СОЛОфарм
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак БВ
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК ВЕЛФАРМ
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК ВЕЛФАРМ
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак Реневал
    таблетки внутрь
  • Кеторолак Ромфарм
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак-OBL
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-OBL
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-Эском
    раствор в/м; в/в
  • Кетофрил®
    таблетки внутрь
  • Кетофрил®
    раствор в/м; в/в
  • КЕТРОВЕЛ
    раствор в/м; в/в
  • Матролгин ВМ
    раствор в/м
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    Действующее вещество: Кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 10 мг.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат (Таблеттоза 80), магния стеарат.

    Вспомогательные вещества оболочки: Опадрай® II белый (OY-L-28900) [лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол/ПЭГ].

    Описание:

    Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Допускается шероховатость поверхности таблеток.

    Фармакотерапевтическая группа:Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
    АТХ:  

    M01AB15   Кеторолак

    Фармакодинамика:

    Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

    Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следстви­ем чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

    Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

    По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

    После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 час, максимальный эффект достигается через 1-2 часа.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 80-100 %. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmах препарата в плазме крови и задерживает ее достиже­ние на 1 час.

    Распределение

    Связь с белками плазмы крови - 99 %. При гипоальбуминемии количество свободного ке­торолака в плазме крови увеличивается.

    Время достижения равновесной концентрации (Css) при приеме внутрь - 24 часа при при­менении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Равновесная концентрация в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет - 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.

    Метаболизм

    Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологи­чески неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, кото­рые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

    Выведение

    Выводится почками на 91 % (40 % в виде метаболитов), 6 % - через кишечник.

    После приема внутрь 10 мг кеторолака период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нор­мальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа (2,4-9 часа). Общий клиренс - 0,025 л/кг/ч. Не выводится в ходе гемодиализа.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 часа, при более выраженной почечной недо­статочности - более 13,6 часов.

    Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/мл при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.

    Пациенты с нарушением, функции печени

    Функция печени не оказывает влияние на Т1/2.

    Пациенты пожилого возраста и молодые пациенты

    Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

    Кормящие матери

    Кеторолак проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 часа и составляет соответственно 7,3 нг/мл, через 2 часа после приема второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл.

    Показания:

    Болевой синдром сильной и умеренной интенсивности:

    • травмы;
    • зубная боль;
    • боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
    • онкологические заболевания;
    • миалгия;
    • артралгия;
    • невралгия;
    • радикулит;
    • вывихи, растяжения;
    • ревматические заболевания.

    Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эро­зивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия)), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортоко­ронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваску­лярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; период родов; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное при­менение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклоок­сигеназы-2); одновременное применение с солями лития; одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин); непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    С осторожностью:

    Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сер­дечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недоста­точность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболева­ния; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических ар­терий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; дли­тельное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибито­ров обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Противопоказано применение препарата во время беременности, так как безопасность применения кеторолака во время беременности не установлена.

    Применение в третьем триместре беременности препаратов, нарушающих синтез простагландинов, может вызывать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) прото­ка у плода, ослабление сократительной способности матки с замедлением родовой деятельности. Как у матери, так и у ребенка увеличивается риск развития кровотечений.

    При применении НПВП у женщин, начиная с 20-й недели беременности, возможно разви­тие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дис­функция).

    Период грудного вскармливания

    Противопоказано применение препарата в период грудного вскармливания. Кеторолак проникает в грудное молоко.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

    Разовая доза - 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли.

    Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

    Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

    Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

    Побочные эффекты:

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты класси­фицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным устано­вить частоту возникновения не представлялось возможным).

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

    редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кро­вотечение, анемия, эозинофилия, лейкопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы:

    редко - анафилактические реакции, анафилактоидные реакции (гиперемия кожи, сыпь, крапивница, кожный зуд, одышка, затрудненное дыхание, ангионевротический отек).

    Нарушения со стороны нервной системы:

    часто - головная боль, головокружение, сонливость;

    редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, ригидность мышц шеи), гиперактивность, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, депрессия, психоз.

    Нарушения со стороны органа зрения:

    редко - нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

    редко - снижение слуха, звон в ушах.

    Нарушения со стороны сердца:

    редко - отек легких;

    частота неизвестна - брадикардия, сердечная недостаточность, боль в грудной клетке.

    Нарушения со стороны сосудов:

    нечасто - повышение артериального давления;

    редко - обморок;

    частота неизвестна - "приливы" крови, снижение артериального давления.

    Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение высоких доз некоторых НПВГТ может привести к незначительному увеличе­нию риска артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или ин­сульт).

    Хотя лечение кеторолаком не приводило к увеличению частоты тромботических событий, существующих данных недостаточно, чтобы полностью исключить для кеторолака этот риск.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

    редко - бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея;

    нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;

    редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией [резкая боль в животе] и/или кровотечением [рвота типа "кофейной гущи", мелена] - состояния, которые могут привести к летальному исходу), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура;

    редко - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азо­темии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточ­ность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение су­точного диуреза, нефрит, отеки почечного генеза.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    часто - отеки (лица, голеней, повышение массы тела);

    нечасто - повышенное потоотделение;

    редко - отек языка, лихорадка;

    частота неизвестна - гематома, бледность, кровотечение из послеоперационной раны.

    Передозировка:

    Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

    Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью гемодиализа.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

    Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

    Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повыша­ет его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

    Совместное применение кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

    При применении кеторолака с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности, Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

    Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксич­ность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

    На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса солей лития, увеличение их концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.

    Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

    Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

    Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.

    Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

    Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.

    Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.

    Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.

    Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.

    При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.

    Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.

    Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

    Особые указания:

    Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

    Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертываемости крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

    Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

    При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

    Не применять с парацетамолом более 2 дней.

    Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сутки.

    Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалици­ловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.

    Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.

    При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении артериального давления и отеках.

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

    Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.

    По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (напри­мер, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях не сооб­щалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно для исключе­ния риска таких осложнений.

    Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано при­менение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижа­ющих желудочную секрецию (блокаторов Н2-рецепторов гистамина, ингибиторов про­тонной помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

    1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

    По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

    1, 2, 3 или 5 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-000902
    Дата регистрации:2011-10-18
    Дата переоформления:2023-01-19
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-12-13
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх