Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Противогрибковые средства

Входит в состав препаратов
  • Дермазол
    крем наружно 
  • Кетоконазол
    суппозитории вагин. 
    АВЕКСИМА, ОАО     Россия
  • Кетоконазол
    шампунь наружно 
    ВЕРТЕКС, АО     Россия
  • Кетоконазол
    суппозитории вагин. 
  • Кетоконазол ДС
    таблетки внутрь 
  • Кетоконазол-Альтфарм
    суппозитории вагин. 
    АЛЬТФАРМ, ООО     Россия
  • Ливарол®
    суппозитории вагин. 
    НИЖФАРМ, АО     Россия
  • Миканисал®
    шампунь наружно 
    ГРИНДЕКС, АО     Латвия
  • Микозорал®
    мазь наружно 
  • Микозорал®
    шампунь наружно 
  • Микозорал®
    таблетки внутрь 
  • Микокет®
    мазь наружно 
  • Низорал®
    крем наружно 
  • Низорал®
    шампунь наружно 
  • Низорал®
    таблетки внутрь 
  • Перхотал
    шампунь наружно 
  • Перхотал
    мазь наружно 
  • Себозол®
    мазь наружно 
  • Себозол®
    линимент наружно 
  • Себозол®
    шампунь наружно 
  • Фунгавис
    таблетки внутрь 
  • Фунгинок
    таблетки внутрь 
  • АТХ:

    J.02.A.B.02   Кетоконазол

    D.01.A.C.08   Кетоконазол

    Фармакодинамика:Механизм действия

    Ингибирование стерол-14-деметилазы (изофермент цитохрома Р450) грибковых клеток: нарушение синтеза эргостерина, участвующего в построении мембран грибов; нарушение накапливающимися 14α-метилстеролами плотной упаковки углеводородных цепей фосфолипидов, необходимой для нормального функционирования мембранных белков, в том числе и ферментов дыхательной цепи. У C. albicans кетоконазол ингибирует трансформацию бластофоров в инвазивный мицелий.

    Фармакологические эффекты

    Противогрибковый.

    Фунгистатический (торможение пролиферации).

    Фунгицидный (уничтожение грибковых клеток). Эффект будет развиваться в зависимости от концентрации.

    Слабое неконкурентное ингибирование системы цитохрома Р450 печени (CYP3A4)В3.

    Противопротозойный (предположительно).

    Противоопухолевый.

    Антиандрогенный: обратимое снижение уровня глюкокортикоидов и тестостерона в крови (в дозе 800 мг в сутки), полное подавление секреции тестостерона (в дозе 1,6 г в сутки), снижение либидо, импотенция.

    Спектр противомикробной активности

    Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Malassezia furfur), дрожжевых грибов Candida spp. (включая С. albicans, С. glabrata, C. tropicalis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis). Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий и вирусов.

    Фармакокинетика:Биодоступность - 75 %. Объем распределения - 2,4±1,6 л/кг. Хорошо проникает в кератиноциты. В спинномозговую жидкость проникает только 1 % дозы. Связь с белками плазмы составляет 99 %. Биотрансформация в печени с помощью цитохрома CYP3A. Ингибирует CYP3А4. Период полувыведения - 8 часов. Клиренс 8,4±4,1 мл/мин. Элиминация почками (13 %) и с фекалиями (57 %).
    Показания:Микозы ЖКТ, глаз, половых органов.

    Дерматомикозы стоп, разноцветный лишай; отрубевидный лишай.

    Онихомикозы.

    Молочница, профилактика и лечение кандидоза ротовой полости у онкологических больных, получающих лучевую или химиотерапию.

    Фолликулит.

    Трихофития.

    Системные грибковые инфекции (бластомикоз, гистоплазмоз, кандидоз, паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, хромомикоз).

    Грибковый сепсис, грибковая пневмония.

    Лейшманиоз (кожный и висцеральный); профилактика грибковых поражений у лиц с повышенным риском их развития.

    Профилактика грибковых поражений.

    Рак простаты (в высоких дозах - в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии); синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз), гирсутизм (лечение в качестве средства III или IV линии).

    Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз.

    Применение у детей

    Системные микозы, тяжелый хронический резистентный кожно-слизистый кандидоз, тяжелые резистентные желудочно-кишечные микозы, инфекции кожи или ногтей (пальцев кисти, но не пальцев стопы), вызванные резистентными дерматофитами.

    Хронический резистентный вагинальный кандидоз.

    Профилактика и поддерживающая терапия у детей с иммуносупрессией.

    Себорейный дерматит, перхоть.

    Разноцветный лишай.

    Дерматофития стоп.

    Другие поверхностные микозы.

    I.A30-A49.A41.9   Септицемия неуточненная

    I.B35-B49.B35   Дерматофития

    I.B35-B49.B35.0   Микоз бороды и головы

    I.B35-B49.B35.1   Микоз ногтей

    I.B35-B49.B36.0   Разноцветный лишай

    I.B35-B49.B37.3   Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)

    I.B35-B49.B37.2   Кандидоз кожи и ногтей

    I.B35-B49.B37   Кандидоз

    I.B35-B49.B38   Кокцидиоидомикоз

    I.B35-B49.B39   Гистоплазмоз

    I.B35-B49.B40   Бластомикоз

    I.B35-B49.B41   Паракокцидиоидомикоз

    I.B35-B49.B49   Микоз неуточненный

    I.B50-B64.B55.1   Кожный лейшманиоз

    XII.L20-L30.L21   Себорейный дерматит

    Противопоказания:Гиперчувствительность к кетоконазолу и компонентам препарата. Печеночная и/или почечная недостаточность. Беременность, кормление грудью.
    С осторожностью:При одновременном приеме потенциально гепатотоксичных средств, алкоголизме, ахлоргидрии, гипохлоргидрии, беременности, у детей до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не установлены), возраст старше 50 лет (женщины), недостаточность коры надпочечников и гипофиза.
    Беременность и лактация:Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. У животных вызывал токсические явления у матери, эмбриотоксический и тератогенный эффекты. Исследования интравагинального применения (177 женщин, 71 плод) не обнаружили нарушений со стороны матери и новорожденных.

    Кормление грудью. Проникает в грудное молоко. Не применять или прекратить кормление грудью!

    Способ применения и дозы:Препарат принимают внутрь, во время еды.

    Взрослым и детям с массой более 30 кг - по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности - 400 мг 1 раз в день.

    Детям с массой тела от 15 до 30 кг - 100 мг 1 раз в сутки.

    При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг в сутки, детям - 4-8 мг/кг в сутки.

    Наружно крем или мазь наносят на пораженные участки 1 раз в сутки.

    Местно - шампунь наносят на пораженные участки кожи и волосы, затем через 3-5 минут смывают водой.

    Интравагинально - по 1 суппозиторию в течение 3-5 дней. Лечение продолжают не менее недели после исчезновения всех симптомов заболевания.

    Максимальная разовая доза 400 мг.

    Максимальная суточная доза 1 г (при системных микозах).

    Дерматомикозы стоп - по 200 мг в сутки в течение 4-х недель, разноцветный лишай - внутрь по 200-400 мг в сутки в течение 2-8 недель.

    Онихомикозы - внутрь в дозе 200-400 мг в сутки в течение 3-12 месяцев (до клинического выздоровления, включая нормализацию лабораторных показателей).

    Фолликулит - по 200 мг в сутки в течение 4-х недель.

    Системные грибковые инфекции (бластомикоз, гистоплазмоз, кандидоз, паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, хромомикоз) - внутрь по 200-400 мг в сутки в течение 2-х недель, затем по 200 мг в течение 4-6 недель до полного выздоровления.

    Грибковый сепсис, грибковая пневмония - по 0,4-1 г/сутки.

    Профилактика грибковых поражений - по 400 мг/сутки.

    Рак простаты (в высоких дозах - в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии, максимальная доза по 400 мг 3 раза в сутки); синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз) - по 600-1200 мг/сутки.

    Длительность лечения при системных микозах 6 месяцев и более, при паракокцидиоидозе - 3-12 месяцев.

    Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз - интравагинально по 400 мг (одна свеча) в сутки в течение 3-5 дней.

    Побочные эффекты:Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.

    Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).

    Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.

    Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

    Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции - гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

    Передозировка:При передозировке развивается симптоматика сердечно-легочной недостаточности. Лечение - симптоматическая терапия, мониторинг и поддержание витальных функций. Выведение препарата путем гемодиализа маловероятно.
    Взаимодействие:Ослабляет эффект амфотерицина B.

    Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем.

    Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают абсорбцию.

    Рифампицин и изониазид снижают плазменную концентрацию кетоконазола.

    Кетоконазол ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина.

    Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

    Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

    Особые указания:Среди противогрибковых препаратов существуют препараты для местного и системного применения; при многих поверхностных микозах используют обе лекарственные формы.

    Противогрибковые средства, частично или полностью абсорбируемые из ЖКТ, эффективно предотвращают кандидоз полости рта у онкологических больных по сравнению с неабсорбируемыми препаратами, но эффективность лечения развившегося кандидоза невысока в обеих группах.

    Противогрибковые средства для системного применения - относительно токсичные препараты.

    Мониторинг: активности аминотрансфераз (до начала и ежемесячно в первые 3-4 месяца лечения, при небольших отклонениях - отмена препарата), концентрации креатинина и калия в крови, сердечной деятельности.

    В связи с высокой гепатотоксичностью кетоконазола и нарушением им синтеза стероидных гормонов, системно назначают итраконазол.

    Препарат начинает действовать не сразу, поэтому при тяжелых и быстро прогрессирующих инфекциях его использовать не рекомендовано (следует заменить на итраконазол).

    При приеме внутрь в течение 4-х недель кетоконазол сопоставим с флуконазолом, итраконазолом и гризеофульвином (в течение 4-х недель) по эффективности лечения грибкового поражения стоп (микологическое излечение).

    При лечении кетоконазолом (таблетки) возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

    Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике (только системное применение). Следует избегать пропадания в глаза.

    Инструкции
    Вверх