Кетанов® (Ketanov®)

Действующее вещество:КеторолакКеторолак
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Акьюлар ЛС
    капли д/глаз
  • Ваторлак
    раствор в/м; в/в
  • Долак®
    раствор в/м; в/в
  • Долак®
    таблетки внутрь
  • Доломин®
    раствор в/м; в/в
  • Кетадроп®
    капли д/глаз
  • Кеталгин®
    таблетки внутрь
  • Кеталгин®
    раствор в/м; в/в
  • Кеталгин®
    таблетки
  • Кетанов®
    таблетки внутрь
  • Кетанов®
    раствор в/м; в/в
  • Кетанов® МД
    таблетки внутрь
  • Кетокам®
    таблетки внутрь
  • Кетолак®
    таблетки внутрь
  • Кетолак®
    раствор в/м; в/в
  • Кеторол®
    раствор в/м; в/в
  • Кеторол®
    гель наружно
  • Кеторол®
    таблетки внутрь
  • Кеторол®
    раствор в/м
  • Кеторол®
    гель наружно
  • Кеторол® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК
    таблетки внутрь
  • КЕТОРОЛАК
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак - СОЛОфарм
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак БВ
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК ВЕЛФАРМ
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК ВЕЛФАРМ
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак Реневал
    таблетки внутрь
  • Кеторолак Ромфарм
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак-OBL
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-OBL
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-Эском
    раствор в/м; в/в
  • Кетофрил®
    таблетки внутрь
  • Кетофрил®
    раствор в/м; в/в
  • КЕТРОВЕЛ
    раствор в/м; в/в
  • Матролгин ВМ
    раствор в/м
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    1 мл раствора содержит:

    Действующее вещество: кеторолака трометамол - 30 мг.

    Вспомогательные вещества:

    натрия хлорид - 4,35 мг, динатрия эдетат - 0,50 мг, натрия гидроксид - 0,46 мг, этанол 96% - 100,0 мг (12,28% об/об), [для доведения значения pH: натрия гидроксид - q.s, кислота хлористоводородная-q.s.], вода для инъекций - q.s. до 1,0 мл.

    Описание:

    Прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.

    Фармакотерапевтическая группа:НПВП
    АТХ:  

    M01AB15   Кеторолак

    Фармакодинамика:

    Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

    Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов-модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

    По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

    Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

    После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

    Фармакокинетика:

    Всасывание. Биодоступность - 80-100%, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65- 1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.

    Распределение. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

    Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

    Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

    Метаболизм. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

    Выведение. Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.

    Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

    Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч.

    Не выводится путем гемодиализа.

    Показания:

    Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

    Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к кеторолаку, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы; рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух; непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения; гемофилия и другие нарушения свертывания крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия; одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин; детский возраст (до 16 лет); беременность, период грудного вскармливания.

    Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

    С осторожностью:

    Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит, сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина; пожилой возраст (старше 65 лет).

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).

    При пременении НПВП у женщин начиная с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

    Период грудного вскармливания

    Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано.

    Кеторолак проникает в материнское молоко.

    Способ применения и дозы:

    Кетанов® вводят глубоко внутримышечно или внутривенно, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

    Разовые дозы при однократном введении:

    • Пациентам до 65 лет - 10-30 мг внутримышечно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
    • Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг внутримышечно.

    Дозы при многократном внутримышечном введении:

    • Пациентам до 65 лет вводят 10-30 мг, затем по 10-30 мг каждые 4-6 часов.
    • Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4- 6 часов.

    Максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при внутримышечном пути введения.

    Внутривенный путь введения

    - взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч,

    - взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.

    Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения.

    Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов. Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 суток.

    При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

    Побочные эффекты:

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до <1/10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (от 1/10000 до <1/1000), очень редко (1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся данных). В связи с применением кеторолака отмечались следующие побочные действия:

    Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

    Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), нарушение вкуса.

    Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

    Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления, редко - отек легких, обморок.

    Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

    Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, обострение язвенного колита или болезни Крона.

    Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

    Местные реакции: нечасто - жжение или боль в месте введения.

    Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век. периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

    Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

    Лечение: проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

    Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

    Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

    Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

    Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

    При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

    Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

    Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата. раствором "Плазма-Лит 148 водный раствор", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарина натриевую соль.

    Особые указания:

    Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

    При необходимости можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками.

    Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания анестезии.

    У пациентов с нарушением свертывания крови препарат применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в послеоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

    Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.

    Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Поскольку у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

    Упаковка:

    По 1 мл в ампуле из прозрачного бесцветного стекла I типа с маркировкой синей полосой и красной точкой; по 5 или 10 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке, 1 упаковка вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N012170/02
    Дата регистрации:2010-05-04
    Дата переоформления:2020-08-10
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-05-05
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх