Кардура® (Cardura®)

Действующее вещество:ДоксазозинДоксазозин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Артезин®
    таблетки внутрь
  • Артезин®
    таблетки внутрь
  • Артезин® ретард
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Белупо
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Санофи
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-Бинергия
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-Тева
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-ФПО®
    таблетки внутрь
  • Камирен®
    таблетки внутрь
  • Камирен® ХЛ
    таблетки внутрь
  • Кардура®
    таблетки внутрь
  • Кардура® Нео
    таблетки внутрь
  • Тонокардин®
    таблетки внутрь
  • Урокард®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    Действующее вещество: доксазозин 1 мг/ 2 мг/ 4 мг (в виде доксазозина мезилата 1,213 мг/2,430 мг/ 4,850 мг).

    Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 1,2 мг/1,2 мг/2,4 мг, лактозы моногидрат 40,0 мг/40,0 мг/ 80,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая* 76,387 мг/ 75,170 мг/150,350 мг, магния стеарат 1,08 мг/1,08 мг/2,16 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг/0,12 мг/0,24 мг.

    * Количество может незначительно изменяться в зависимости от содержания действующего вещества.

    Описание:

    Дозировка 1 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, на одной стороне гравировка "CN 1", на другой стороне - гравировка "Pfizer".

    Дозировка 2 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, на одной стороне гравировка "CN 2" и риска, на другой стороне - гравировка "Pfizer".

    Дозировка 4 мг: белые, ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, на одной стороне гравировка "CN 4" и риска, на другой стороне - гравировка "Pfizer".

    Фармакотерапевтическая группа:Альфа1-адреноблокатор
    АТХ:  

    C02CA04   Доксазозин

    Фармакодинамика:

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

    Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

    Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

    Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (напр., до 48 месяцев).

    Артериальная гипертензия

    Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении "лежа" и "стоя".

    Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

    Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца. Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

    Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

    Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.

    В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших ангигипертензивные средства.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.

    Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.

    Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.

    Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени.

    Исследования in vitro показали, что основной путь элиминации доксазозина идет посредством изофермента CYP3A4; тем не менее пути элиминации посредством изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 также участвуют в процессе, однако в меньшей степени. Лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

    Применение у особых групп пациентов

    По данным фармакокинетических исследований у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных, более молодого возраста с нормальной функцией почек.

    Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением площади под кривой "концентрация-время" (AUC) на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%.

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся бистрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. раздел "Особые указания").

    Показания:

    - Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

    - для лечения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ;

    - артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

    - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    - возраст до 18 лет;

    - тяжелая печеночная недостаточность в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов;

    - инфекции мочевыводящих путей;

    - анурия;

    - прогрессирующая почечная недостаточность;

    - гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в том числе в анамнезе);

    - сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;

    - камни в мочевом пузыре.

    С осторожностью:

    Митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.

    Зафиксирован случай проникновения доксазозина в женское грудное молоко. Исследования на лабораторных животных показали, что доксазозин накапливается в молоке.

    Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    Способ применения и дозы:

    Препарат Кардура может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

    Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. раздел "Особые указания").

    В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.

    Артериальная гипертензия

    Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы") (см. раздел "Особые указания"). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

    В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.

    Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Кардура в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

    В случае если терапия препаратом Кардура была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

    Применение у пациентов пожилого возраста

    Корректировки дозы не требуется.

    Применение при почечной недостаточности

    Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.

    Применение при печеночной недостаточности

    Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел "Особые указания").

    Применение у детей

    Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

    Побочные эффекты:

    Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:

    Очень частые: ≥10%

    Частые: ≥1% и <10%

    Нечастые: ≥0,1% и <1%

    Редкие: ≥0,01% и <0,1%

    Очень редкие: <0,01%

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

    По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.

    При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях:

    Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редкие - лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечастые - шум в ушах.

    Со стороны органа зрения: частые - нарушение цветового восприятия, нечастые -синдром атоничной радужки.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые - боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечастые - метеоризм, запор, рвота.

    Со стороны печени: очень редкие - холестаз, гепатит, желтуха.

    Со стороны иммунной системы: очень редкие - анафилактические реакции.

    Лабораторные показатели: нечастые - увеличение массы тела; очень редкие - повышение активности "печеночных" трансаминаз.

    Со стороны обмена веществ: нечастые - анорексия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечастые - артралгия, боль в спине мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: частые - парестезии; нечастые - гипестезии, тремор.

    Со стороны психики: частые - возбуждение, беспокойство, бессонница; нечастые - депрессия.

    Со стороны мочевыводящих путей: нечастые - учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редкие - дизурия, гематурия, никтурия.

    Со стороны репродуктивной системы: очень редкие - гинекомастия, импотенция, приапизм; очень редко - ретроградная эякуляция.

    Со стороны дыхательной системы: частые - одышка, ринит; нечастые - кашель, носовое кровотечение; очень редкие - обострение имеющегося бронхоспазма.

    Со стороны кожных покровов: нечастые - алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редкие - крапивница.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые - "приливы" крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.

    Прочие: нечастые - боли различной локализации.

    Артериальная гипертензия

    В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:

    Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: частые - вертиго.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые - тошнота.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень частые - головокружение, головная боль; частые - постуральное головокружение (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения "лежа" в положение "стоя" или в положение "сидя" - к обмороку), сонливость.

    Со стороны дыхательной системы: частые - ринит.

    Прочие: частые - астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.

    Следующие побочные реакции отмечалась в процессе маркетингового применении препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: частые - тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечастые - стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии, очень редкие - брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

    Лечение: необходимо немедленно уложить больного на спину и приподнять ноги, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ не эффективен.

    Взаимодействие:

    Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел "Особые указания").

    В исследованиях in vitro было показано, что доксазозин является субстратом изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин или вориконазол (см. раздел "Фармакологические свойства").

    Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

    В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

    Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинсфрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

    При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

    При однократном применении препарата Кардура по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmах (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

    При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).

    Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

    При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами - снижение.

    Особые указания:

    Постуральная гипотензия/обморок

    Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел "Способ применения и дозы"). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

    Препарат Кардура следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

    Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

    У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

    Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

    Интраоперационный синдром атоничной радужки

    Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка") наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1- адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

    Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5

    Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

    Нарушение функции печени

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. раздел "Фармакокинетика"), избегая назначения максимальных доз.

    Приапизм

    Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адренорецепторами, в том числе доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, 1, 2 и 4 мг.

    Упаковка:

    По 7, 10 или 14 таблеток в блистере из алюминия/ПВХ/ПВДХ.

    2 блистера по 7 таблеток, 1 блистер по 14 таблеток или 3 блистера по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    См. дату истечения срока годности, указанную на упаковке. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N011944/01
    Дата регистрации:2011-06-24
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Дата переоформления:2021-04-07
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  28.04.2021
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх