Кабозантиниб - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Входит в состав препаратов

Кабометикс®

таблетки внутрь

ИПСЕН ФАРМА Франция

АТХ:

L01EX07 Кабозантиниб

Фармакодинамика:

Кабозантиниб - ингибирует рецепторные тирозинкиназы, участвующие в процессе роста опухоли, ангиогенеза, ремоделирования костной ткани, формирования лекарственной устойчивости и образования метастазов.

Кабозантиниб способен ингибировать: МЕТ (рецептор фактора роста гепатоцитов), VEGF (фактор роста эндотелия сосудов), рецептор GAS6 (AXL), RET, ROS1, TYRO3, MER, рецептор фактора роста стволовых клеток (KIT), TRKB, Fms-подобную тирозинкиназу-3 (FLT3) и TIE-2.

Фармакокинетика:

После приема внутрь кабозатиниб достигает Tmах в плазме крови в течение 3-4 ч.

Кабозантиниб in vitro значительно связывается с белками плазмы крови человека (>99,7%). T1/2 кабозантиниба из плазмы составляет около 110 ч. Средний клиренс (CL/F) в равновесном состоянии составил 2,48 л/ч. Выводится почками и с калом.

Показания:

· Лечение распространенного почечноклеточного рака у взрослых пациентов с промежуточным или плохим прогнозом, не получавших ранее терапию; у взрослых пациентов после предшествующей терапии антиангиогенными ЛС (VEGF-таргетная терапия).

· Монотерапия печеночноклеточного рака у взрослых пациентов после предшествующей терапии сорафенибом.

МКБ-10

C22.0 Злокачественное новообразование печеночноклеточный рак

Противопоказания

Гиперчувствительность к кабозантинибу; почечная и печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, язвенный колит, перитонит, дивертикулит или аппендицит); инфильтрация опухоли в ЖКТ; осложнения предшествующей хирургической операции (особенно, когда это связано с медленным или неполным заживлением раны); артериальная тромбоэмболия в анамнезе (или риск возникновения такого состояния); ВТЭ (включая легочную) в анамнезе (или риск возникновения такого состояния); артериальная гипертензия; применение ЛС, являющихся сильными ингибиторами CYP3A4; применение ЛС, являющихся субстратами Р-gp; одновременное применение ингибиторов MRP2; удлинение интервала QT в анамнезе; одновременное применение антиаритмических ЛС; имеющиеся заболевания сердца, брадикардия или нарушения водно-электролитного баланса; почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести; печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан во время беременности и лактации.

Способ применения и дозы:

внутрь, как минимум за 2 часа до приема пищи. Рекомендуемая доза - 60 мг. Уменьшение дозы при необходимости производят постепенно, сначала до 40 мг ежедневно, затем снижают до 20 мг.

Побочные эффекты:

Наиболее частые побочные эффекты:

диарея, повышение АД, дегидратация, гипонатриемия, тошнота, снижение аппетита, эмболия, слабость, гипомагниемия, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, повышение АД, слабость, увеличение активности ACT, АЛТ, тошнота, снижение аппетита, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, дисгевзия, снижение количества тромбоцитов, стоматит, анемия, рвота, снижение массы тела, диспепсия и запор.

Передозировка:Случаи передозировки не зарегистрированы, лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Кабозантиниб является субстратом CYP3A4. Необходимо соблюдать осторожность при применении кабозантиниба с ЛС, которые являются сильными ингибиторами CYP3A4. Прием ингибиторов MRP2 может привести к повышению концентрации кабозантиниба в плазме крови, в связи с чем следует соблюдать осторожность при их одновременном применении (например, циклоспорин, эфавиренз, эмтрицитабин).

Особые указания:

Требуется контроль функции печени.

Инструкции

Кабозантиниб ()