Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Противогрибковые средства

Входит в состав препаратов
  • Креземба®
    капсулы внутрь 
  • АТХ:

    J.02.A.C   Производные триазола

    Фармакодинамика:

    Изавуконазол -противогрибковое средство из группы триазолов. Способен блокировать синтез эргостерола, главного компонента клеточной мембраны грибов, путем ингибирования цитохром Р450-зависимого фермента ланостерол-14-альфа-деметилазы. Таким образом нарушается превращение ланостерола в эргостерол и происходит накопление метилированных стерольных предшественников и нарушается структура и функция клеточной мембраны гриба. Обладает активностью в отношении грибов рода Aspergillus: Aspergillus fumigatus, A. flavus, A. niger, and A. terreus.

    Фармакокинетика:

    После перорального приема всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме (Сmax) приблизительно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность изавуконазола после перорального приема составляет 98%. Изавуконазол активно распределяется в организме, средний равновесный объем распределения (Vss) составляет приблизительно 450 л. Более 99% изавукоyазола связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Выводится с калом и, в незначительной степени, почками.

    Показания:

    инвазивный аспергиллез;

    мукормикоз у пациентов, для которых не приемлемо применение амфотерицина В.

    I.B35-B49.B44   Аспергиллез

    I.B35-B49.B46.4   Диссеминированный мукормикоз

    Противопоказания:

    • Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
    • Одновременный прием кетоконазола
    • Одновременный прием ритонавира в высокой дозе (>200 мг каждые 12 часов)
    • Одновременный прием мощных индукторов CYP3A4/5, таких как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, барбитураты длительного действия (например, фенобарбитал), фенитоин, экстракт зверобоя продырявленного или умеренных индукторов CYP3A4/5, таких как эфавиренз, нафциллин и этравирин
    • Пациенты с наследственным синдромом укороченного интервала QT

    С осторожностью:

    Препарат применяют с осторожностью:

    у пациентов с гиперчувствительностью к другим противогрибковым препаратам из группы азолов.

    у пациентов, принимающих другие препараты, которые могут укорачивать интервал QT, например, руфинамид.

    женщинам, способным к деторождению, которые не используют средства контрацепции.

    у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (эффективность и безопасность не установлена у данной популяции).

    Беременность и лактация:

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано, за исключением угрожающих жизни ситуаций.

    Способ применения и дозы:Внутрь, по 2 капсулы принимать перорально каждые 8 часов 6 раз (в течение первых 48 часов), затем - переход на поддерживающую дозу: по 2 капсулы принимать перорально один раз в сутки.
    Побочные эффекты:

    • Гипокалиемия; пониженный аппетит
    • Бред
    • Головная боль, сонливость
    • Тромбофлебит
    • Рвота, диарея, тошнота, боль в животе
    • Повышение биохимических показателей функции печени
    • Сыпь, зуд
    • Почечная недостаточность
    • Боли в грудной клетке, повышенная утомляемость

    Передозировка:

    Головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, нарушения внимания, дисгевзия, сухость во рту, диарея, оральная гипестезия, рвота, приливы, тревога, беспокойство, ощущение сердцебиения, тахикардия, светобоязнь и артралгия. Лечение симптоматическое, гемодиализ не эффективен.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение кетоконазола, мощного ингибитора CYP3A4/5, противопоказано, поскольку этот лекарственный препарат может существенно повышать концентрацию изавуконазола в плазме крови.

    В случае совместного применения с мощным ингибитором CYP3A4 лопинавиром/ритонавиром отмечено двукратное увеличение степени воздействия изавуконазола. Для других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир и саквинавир, может ожидаться менее выраженный эффект, исходя из их относительной активности. Коррекции дозы препарата не требуется при совместном применении с мощными ингибиторами CYP3A4/5, однако, рекомендуется проявлять осторожность, поскольку может наблюдаться увеличение частоты нежелательных реакций. Коррекции дозы препарата не требуется в случае одновременного применения со слабыми или умеренными ингибиторами CYP3A4/5.

    Одновременный прием препарата и мощных индукторов CYP3A4/5, таких как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, барбитураты длительного действия (например, фенобарбитал), фенитоин, экстракт зверобоя продырявленного или умеренных индукторов CYP3A4/5, таких как эфавиренз, нафциллин и этравирин противопоказан, поскольку эти лекарственные препараты могут значимо снижать концентрации изавуконазола в плазме крови

    Особые указания:

    Клинические данные по применению изавуконазола при лечении мукормикоза ограничены одним проспективным неконтролируемым клиническим исследованием, включавшем 37 пациентов с доказанным или вероятным мукормикозом, которые получали изавуконазол для первичного лечения или по причине того, что применение других противогрибковых препаратов (преимущественно амфотерицин В) было неприемлемым.

    Инструкции
    Вверх