Ирбесартан (Irbesartan)

Противопоказан к применению при беременности. Категория действия на плод по FDA - D.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь.

Начальная доза составляет 150 мг 1 раз/сут.

В случае необходимости дополнительного снижения АД, доза может быть увеличена до 300 мг 1 раз/сут.

В случае недостаточного снижения АД могут быть добавлены диуретики.

У пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа предпочтительная поддерживающая доза составляет 300 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза - 300 мг/сут.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия.

Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и другое), синусопатия, синусит, фарингит, ринит, кашель.

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, диспептические явления, изжога.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечно-скелетные боли (в том числе миалгия, боль в костях, в грудной клетке).

Аллергические реакции: сыпь.

Прочие: боль в брюшной полости, инфекции мочевыводящих путей.

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или (реже) брадикардия.

Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Диуретики и другие гипотензивные средства

При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия. Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.

У пациентов с неконтролируемым артериальным давлением при монотерапии ирбесартаном назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) артериального давления на 7-10/3-6 мм ртутного столба (систолическое/диастолическое артериальное давление в конце междозового периода). При применении ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин

На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при одновременном применении препаратов калия, электролитных растворов, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или других лекарственных средств, способных повышать содержание калия в крови, в том числе гепарина, возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.

Литий

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. К настоящему моменту при применении ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко.

Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты

При одновременном применении антагонистов рецепторов к ангиотензину II и нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г в сутки) и неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов) возможно ослабление гипотензивного эффекта. Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и нестероидных противовоспалительных препаратов, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо восстановить объем циркулирующей крови и в течение всего периода комбинированной терапии, а также периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

Другие взаимодействия

Ирбесартан в основном метаболизируется с участием изофермента CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительного фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия при комбинации ирбесартана с варфарином, лекарственными средствами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности изофермента CYP2C9 (в том числе рифампицин) на фармакокинетику ирбесартана не проводилось.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.

При одновременном применении флуконазол может ингибировать метаболизм ирбесартана.

У пациентов с сосудистым тонусом, зависящим от РААС (тяжелая ХСН IV функциональный класс по классификации NYHA, тяжелой степенью почечной недостаточности или стенозом почечных артерий), возможно развитие острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, редко, острой почечной недостаточности.

У пациентов с псориазом (в т.ч. в анамнезе) решение о применении препарата следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза ввиду возможного обострения течения псориаза.

При леченииможет развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний сердца. В

Том случае рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

По эффективности антигипертензивного действия равен эналаприлу.

Улучшает эндотелиальную функцию при назначении в дозе 150 мг в сочетании с тиоктовой кислотой.

Сопоставим по эффективности с атенололом, улучшает диастолическую функцию левого желудочка у пациентов с его гипертрофией и артериальной гипертензией.

В дозе 150 мг в сочетании с амиодароном в дозе 400 мг снижает риск рецидива изолированной фибрилляции предсердий у пациентов с нормальным артериальным давлением.

Эффективно снижает артериальное давление у пациентов с интракраниальной аневризмой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение и повышенная утомляемость).