Ипратропиум-натив (Ipratropium-NATIV)

Действующее вещество:Ипратропия бромидИпратропия бромид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Атровент®
    раствор д/ингал.
  • Атровент®
    раствор д/ингал.
  • Атровент® Н
    аэрозоль д/ингал.
  • Атровент® Н
    аэрозоль д/ингал.
  • Иправент
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипраспир®
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипратропиум
    раствор д/ингал.
  • Ипратропиум
    раствор д/ингал.
  • Ипратропиум Стери-Неб
    раствор д/ингал.
  • ,
    ,
  • Ипратропиум Фортива
    раствор д/ингал.
  • Ипратропиум Эйр
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипратропиум Эйр
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипратропиум-аэронатив
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипратропиум-натив
    раствор д/ингал.
  • Ипратропия бромид
    раствор д/ингал.
  • Ипратропия бромид
    аэрозоль д/ингал.
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для ингаляций
    Состав:

    На 1 мл:

    Активное вещество:

    Ипратропия бромида моногидрат

    0,261 мг

    в пересчете на ипратропия бромид

    0,250 мг

    Вспомогательные вещества:

    Натрия бензоат

    0,500 мг

    Динатрия эдетата дигидрат

    0,554 мг

    Лимонной кислоты моногидрат

    1,640 мг

    Натрия гидроксид

    до pH 3,4±0,1

    Вода очищенная

    до 1 мл

    Описание:Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.
    Фармакотерапевтическая группа:М-холиноблокатор
    АТХ:  

    R03BB01   Ипратропия бромид

    Фармакодинамика:

    Ипратропия бромид - бронходилатирующее средство, блокирующее м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляющее рефлекторное сужение бронхов (бронхоконстрикцию). Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом.

    Антихолинергические средства (м-холиноблокаторы) предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диациглицерол).

    Ипратропия бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.

    При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия.

    Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния.

    После приема ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 минут, достигающее максимума через 1-2 часа и сохраняющееся до 4-6 часов.

    Фармакокинетика:

    Терапевтический эффект ипратропия бромида является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.

    Всасывание

    После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.

    Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

    Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно исходя из тех данных, что суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы ипратропия бромида.

    Распределение

    Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации ипратропия бромида в плазме крови. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Css) составляет примерно 176 л (≈2,4 л/кг).

    Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови (альбумины и α-1 кислый гликопротеин) в минимальной степени (менее чем на 20%).

    Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Метаболизм

    После внутривенного введения ипратропия бромида примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени и частично экскретируется с мочой. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными. После ингаляции ипратропия бромида около 77% от системной доступной дозы метаболизируется путем гидролиза сложноэфирной связи (41%) и конъюгации (36%).

    Выведение

    Период полувыведения (Т1/2) во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс - 0,9 л/мин.

    Суммарная почечная экскреция в течение 6 дней меченной изотопом дозы, включая исходное соединение и все метаболиты, составляет после внутривенного введения 72,1%, после приема внутрь - 9,3%, а после ингаляционного применения- 3,2%. Экскреция через кишечник меченной изотопом дозы составляет после внутривенного введения 6,3%, после приема внутрь - 88,5%, а после ингаляционного применения - 69,4%,

    Период полувыведения (Т1/2) исходного соединения и метаболитов при внутривенном введении составляет около 2-3 часов.

    Показания:

    - Хроническая обструктивная болезнь легких (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких);

    - бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести).

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к атропину и его производным;

    - повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;

    - возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Пациентам с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы и муковисцидоз.

    Беременность и лактация:

    Беременность: безопасность применения ипратропия бромида во время беременности у человека не установлена. При назначении ипратропия бромида во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода.

    Период грудного вскармливания: данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Однако, так как многие препараты выводятся с грудным молоком, следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Препарат Ипратропиум-натив предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера.

    Препарат Ипратропиум-натив не предназначен для инъекций или для приема внутрь!

    В 20 каплях препарата Ипратропиум-натив (около 1 мл) содержится 0,250 мг ипратропия бромида, соответственно 1 капля препарата содержит 0,0125 мг ипратропия бромида.

    Режим дозирования подбирается индивидуально.

    Препарат Ипратропиум-натив необходимо применять под наблюдением врача только с помощью небулайзера любой конструкции, который превращает раствор препарата в аэрозоль для ингаляций.

    Так как многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду. Учитывая это, препарат Ипратропиум-натив следует применять в хорошо проветриваемых помещениях.

    Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии.

    Если лечение не приводит к существенному улучшению или если состояние пациента ухудшается (неожиданно или быстро усиливается одышка (затруднение дыхания)), необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.

    Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:

    Поддерживающее лечение:

    Взрослые (в том числе пожилые): по 2,0 мл препарата Ипратропиум-натив (40 капель = 0,5 мг ипратропия бромида) 3-4 раза в день.

    Максимальная суточная доза - 8,0 мл препарата Ипратропиум-натив (2 мг ипратропия бромида).

    Острый бронхоспазм:

    Взрослые (в том числе пожилые): по 2,0 мл препарата Ипратропиум-натив (40 капель = 0,5 мг ипратропия бромида); возможны повторные ингаляции до стабилизации состояния пациента, интервал между, ингаляциями определяется врачом. Ипратропиум-натив может применяться совместно с ингаляционными и β2-адреномиметиками.

    Для обеспечения правильного применения препарата, пожалуйста, внимательно прочитайте эту инструкцию по применению.

    Рекомендуемую дозу препарата Ипратропиум-натив непосредственно перед использованием следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до достижения объема препарата 3-4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию. Оставшийся после ингаляции раствор не использовать повторно, вылить.

    Скорость и длительность ингаляции может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции следует контролировать по расходованию объема разведенного препарата Ипратропиум-натив. При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6-8 литров в минуту. Для ингаляций рекомендуется использовать небулайзеры с наконечником для рта (мундштуком). При использовании небулайзера с маской следует использовать маску соответствующего размера.

    Необходимо содержать небулайзер в чистоте.

    Побочные эффекты:

    Многие из перечисленных нежелательных реакций могут быть следствием антихолинергических свойств ипратропия бромида.

    Препарат Ипратропиум-натив, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.

    Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.

    Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (< 1/10000), (включая отдельные сообщения); частота неизвестна.

    Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - инфекции мочевыводящих путей.

    Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке);

    Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.

    Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюнктивы, отек роговицы; редко - нарушение аккомодации.

    Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия; редко - фибрилляция предсердий, увеличение частоты сердечных сокращений.

    Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - снижение артериального давления (гипотензия).

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто - бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки, синусит.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта; нечасто - диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.

    Если любые из указанных в инструкции побочных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие побочные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения препарата Ипратропиум-натив, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений.

    Лечение: проведение симптоматической терапии.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении β2-адреномиметики и производные ксантина потенцируют бронходилатирующее действие препарата.

    Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.

    При одновременном применении с другими антихолинергическими средствами отмечается аддитивное действие.

    Пациенты с закрытоугольной глаукомой должны с особой осторожностью использовать препарат Ипратропиум-натив совместно с ингаляционными β2-адреномиметиками, так как увеличивается риск развития острого приступа глаукомы.

    Ипратропиум-натив, раствор для ингаляций, не следует назначать одновременно с ингаляционным раствором кромоглициевой кислоты, учитывая возможность преципитации (осаждения).

    Особые указания:

    Не рекомендуется применять препарат Ипратропиум-натив для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы (так как бронхолитический эффект развивается позднее, чем у β2-адреномиметиков).

    У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.

    Ипратропиум-натив может быть использован для комбинированных ингаляций одновременно с такими растворами для ингаляций как: амброксол, бромгексин и фенотерол.

    Препарат Ипратропиум-натив содержит вспомогательное вещество (стабилизатор) динатрия эдетат, который во время ингаляции может вызвать сужение просвета бронхов; возможно возникновение бронхоспазма у пациентов с гиперреактивностыо дыхательных путей.

    После применения препарата Ипратропиум-натив могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа, на что указывают случаи сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека глотки, бронхоспазма и анафилактических реакций. Пациенты должны уметь правильно применять Ипратропиум-натив, раствор для ингаляций.

    Не следует допускать попадания раствора в глаза!

    Следует обращать повышенное внимание на необходимость защиты глаз пациентов, предрасположенных к развитию глаукомы от попадания препарата Ипратропиум-натив. В случае появления какого-либо симптома приступа закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) следует начать применение капель, вызывающих сужение зрачка, и немедленно обратиться к офтальмологу.
    Применение препарата Ипратропиум-натив не приводит к положительным результатам тестов на допинг у спортсменов.
    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Данные о влиянии препарата Ипратропиум-натив на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:Раствор для ингаляций, 0,25 мг/мл.
    Упаковка:

    По 20 мл препарата во флаконы из темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой.

    По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

    Не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-003139
    Дата регистрации:2015-08-11
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Дата переоформления:2020-08-27
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2023-01-20
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх