Ипратропиум Эйр (Ipratropium Air)

Действующее вещество:Ипратропия бромидИпратропия бромид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Атровент®
    раствор д/ингал.
  • Атровент®
    раствор д/ингал.
  • Атровент® Н
    аэрозоль д/ингал.
  • Иправент
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипраспир®
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипратропиум
    раствор д/ингал.
  • Ипратропиум
    раствор д/ингал.
  • Ипратропиум Стери-Неб
    раствор д/ингал.
  • Ипратропиум Фортива
    раствор д/ингал.
  • Ипратропиум Фортива
    раствор д/ингал.
  • Ипратропиум Эйр
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипратропиум Эйр
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипратропиум-аэронатив
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипратропиум-натив
    раствор д/ингал.
  • Ипратропия бромид
    раствор д/ингал.
  • Ипратропия бромид
    аэрозоль д/ингал.
  • Лекарственная форма:  

    аэрозоль для ингаляций дозированный

    Состав:

    На 1 дозу:

    Действующее вещество:

    Ипратропия бромида моногидрат - 21 мг (в пересчете на ипратропия бромид - 20 мкг). Вспомогательные вещества:

    Лимонная кислота — 2 мкг, этанол - 8415 мкг, вода очищенная - 281 мкг, 1,1,1,2-тетрафторэтан-47381 мкг.

    Описание:Прозрачная, бесцветная жидкость, находящаяся в стальном баллоне с дозирующим клапаном.
    АТХ:  

    R03BB01   Ипратропия бромид

    Фармакодинамика:

    Бронходилатирующее средство. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов.

    Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерол). Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в

    МИН3ДРАВРОССИИ

    ного воздуха, действия различных

    результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, дейтсвия различных бронхоспазмирующих веществ, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

    В контролируемых 85-90-дневных исследованиях, проводившихся у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, хроническим бронхитом и эмфиземой легких, существенное улучшение функции легких наблюдалось в течение 15 минут, достигало максимума через 1-2 часа и сохранялось до 4-6 часов.

    У пациентов с бронхиальной астмой значительное улучшение функции внешнего дыхания отмечается у 51 % пациентов.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    Терапевтический эффект ипратропия бромида является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.

    После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% от вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.

    Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

    Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46 % от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1 % от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13 % от величины ингаляционной дозы препарата. Исходя из этих данных, рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 % и 7-28 % соответственно. Таким образом, влияние проглатываемой части ипратропия бромида на системное воздействие незначительно.

    Распределение

    Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Vdss) составляет примерно 176 л (≈2,4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20 %). Ипратропия бромид, являющийся четвертичным соединением аммония, не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

    Биотрансформация

    После внутривенного введения примерно 60 % дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.

    Известные метаболиты, образующиеся путем гидролиза, дегидратации или отделения гидроксиметильной группы от троповой кислоты, и выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными.

    Выведение

    Период полувыведения во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа.

    Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс - 0,9 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 72,1 %, после приема внутрь - 9,3 %, а после ингаляционного применения - 3,2 %. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 6,3 %, после приема внутрь - 88,5 %, а после ингаляционного применения - 69,4 %. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется, в основном, через почки. Период полувыведения исходного соединения и метаболитов составляет 3,6 часа.

    Показания:
    • Хроническая обструктивная болезнь легких;
    • хронический бронхит;
    • эмфизема легких;
    • бронхиальная астма, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к атропину и его производным;
    • повышенная чувствительность к ипратропия бромиду или к другим компонентам препарата;
    • беременность (I триместр).
    С осторожностью:

    Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, муковисцидоз, беременность (II и III триместры), период грудного вскармливания, детский возраст (до 6 лет).

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Безопасность применения ипратропия бромида во время беременности у человека не установлена. Противопоказано применение препарата в I триместре беременности.

    Назначение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери повышает возможный риск для плода.

    В доклинических исследованиях не обнаружено эмбриотоксического и тератогенного действия препарата при ингаляционном применении в дозах, значительно превышающих рекомендуемую терапевтическую дозу для человека.

    Период грудного вскармливания

    Данные о выделении ипратропия бромида с грудным молоком отсутствуют. Несмотря на то, что нерастворимые в липидах четвертичные катионы проникают в грудное молоко, маловероятно, что ипратропия бромид, особенно при ингаляционном применении, может поступать с молоком в организм ребенка в существенных количествах. Однако, так как многие препараты выводятся с грудным молоком, следует с осторожностью назначать препарат в период кормления грудью.

    Фертильность:

    Фертильность

    Клинические данные о влиянии ипратропия бромида на фертильность отсутствуют. Во время применения ипратропия бромида в доклинических исследованиях отрицательного воздействия на фертильность не обнаружено.

    Способ применения и дозы:

    Препарат предназначен только для ингаляционного введения.

    Режим дозирования подбирается индивидуально. Во время терапии пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии. Если лечение не приводит к существенному улучшению, или состояние пациента ухудшается, необходима консультация врача для выработки нового плана терапии. В случае неожиданного или быстрого усиления одышки (затруднение дыхания) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.

    Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:

    для взрослых и детей старше 6 лет

    2 ингаляционные дозы (40 мкг) 4 раза в день.

    Потребность в увеличении дозы может свидетельствовать о необходимости пересмотра основного лечения. Общая суточная доза не должна превышать 12 ингаляций (240 мкг) в сутки.

    Дети младше 6 лет: учитывая отсутствие полной информации о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, препарат Ипратропиум Эйр у детей следует применять только по назначению врача и под наблюдением взрослых. Рекомендуется использование следующего режима дозирования: 1 ингаляционная доза (20 мкг) 3 раза в день.

    Инструкция по проведению ингаляции

    Препарат предназначен только для ингаляционного применения!

    Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше, проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну струю препарата в воздух.

    Проведение ингаляции:

    1. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора.
    2. Энергично встряхните ингалятор.
    3. Сделайте медленный полный выдох.
    4. Удерживая баллон двумя пальцами (большой снизу на мундштуке, средний сверху на донышке баллона) плотно обхватите губами мундштук. Баллон должен находиться дном вверх.
    5. Выполните максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажмите на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы.
    6. На несколько секунд задержите дыхание, затем выньте мундштук изо рта и медленно выдохните через нос.
    7. Наденьте защитный колпачок на мундштук ингалятора.

    Если необходимо, то для получения второй ингаляционной дозы повторите шаги 3-6.

    Чистка ингалятора

    Регулярно раз в неделю следует очищать мундштук ингалятора, для этого:

    1. Выньте металлический баллончик из пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Не окунайте металлический баллончик в воду.
    2. Тщательно высушите, но не используйте для сушки нагревательные приборы.
    3. Поместите баллончик обратно в футляр и наденьте колпачок.

    ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук разработан специально для данного препарата и служит для точного дозирования. Мундштук не может быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат Ипратропиум Эйр с другими адаптерами.

    Побочные эффекты:

    Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических свойств ипратропия бромида. Ипратропиум Эйр, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Неблагоприятные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях препаратов, содержащих ипратропия бромид в той же дозировке, а также в ходе фармакологического надзора за применением препаратов после их регистрации.

    Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.

    Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥> 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000) очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть оценена по доступным данным).

    Нарушения со стороны иммунной системы:

    Нечасто: гиперчувствительность, анафилактическая реакция.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    Часто: головная боль, головокружение.

    Нарушения со стороны органа зрения:

    Нечасто: нечеткое зрение, мидриаз, увеличение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюнктивы, отек роговицы. Редко: нарушение аккомодации.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

    Нечасто: ощущение сердцебиения, наджелудочковая тахикардия.

    Редко: фибрилляция предсердий, увеличение частоты сердечных сокращений.

    Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

    Часто: раздражение глотки, кашель.

    Нечасто: бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    Часто: сухость во рту, тошнота, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта.

    Нечасто: диарея, запор, рвота, стоматит, отек полости рта.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    Нечасто: сыпь, зуд, ангионевротический отек.

    Редко: крапивница.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    Нечасто: задержка мочи.

    Передозировка:

    Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения ипратропия бромида, появления каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения зрения, увеличение частоты сердечных сокращений.

    Лечение: проведение симптоматической терапии.

    Взаимодействие:

    Длительное совместное ингаляционное применение ипратропия бромида с другими антихолинергическими лекарственными средствами не изучалось, поэтому совместное применение препарата Ипратропиум Эйр с другими антихолинергическими средствами не рекомендуется.

    При одновременном применении β-адренергические лекарственные средства и производные ксантина могут усиливать бронходилатирующее действие ипратропия бромида.

    Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.

    Особые указания:

    Гиперчувствителъностъ

    После применения ипратропия бромида могут возникать реакции немедленной гиперчувствительности, на что указывают редкие случаи возникновения сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека ротоглотки, бронхоспазма и анафилаксии.

    Парадоксальный бронхоспазм

    Препарат Ипратропиум Эйр, как и другие ингаляционные препараты, способен вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма применение препарата Ипратропиум Эйр следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

    Нарушения со стороны органа зрения

    Препарат Ипратропиум Эйр у пациентов, предрасположенных к развитию закрытоугольной глаукомы, должен применяться с осторожностью.

    Известны отдельные сообщения о случаях развития осложнений со стороны глаз (в том числе о развитии мидриаза, увеличении внутриглазного давления, развитии закрытоугольной глаукомы, болей в глазах) в тех случаях, когда ингалируемый ипратропия бромид (применявшийся изолированно или в комбинациях с агонистом β2-адренорецепторов) попадал в глаза.

    Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаз вследствие гиперемии конъюнктивы и отека роговицы. Если развивается любая комбинация этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.

    Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении препарата Ипратропиум Эйр.

    Следует соблюдать осторожность в целях предотвращения попадания аэрозоля в глаза. Поскольку аэрозоль выделяется из баллончика только при нажатии на него пациентом и поступает из мундштука в полость рта, риск его попадания в глаза невелик.

    Влияние на функцию почек и мочевыводящих путей

    Ипратропия бромид должен применяться с осторожностью у пациентов с имеющейся обструкцией мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря).

    Нарушение моторики желудочно-кишечного тракта

    Пациенты с муковисцидозом могут быть предрасположены к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.

    Следует учитывать, что препарат содержит небольшое количество этанола (8415 мкг в одной дозе).

    Пациента следует проинформировать о том, что, если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки также следует немедленно обратиться к врачу.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Исследований по изучению влияния ипратропия бромида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводились. Тем не менее, поскольку при применении препарата возможно развитие таких нежелательных явлений, как головокружение, нарушение аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, пациентам следует соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и механизмами.
    Форма выпуска/дозировка:

    Аэрозоль для ингаляций дозированный, 20 мкг/доза.

    Упаковка:

    По 200 доз в стальной баллон с дозирующим клапаном, снабженный ингаляционным устройством с защитным колпачком.

    1 баллон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

    На пачку из картона может быть нанесена этикетка контрольного вскрытия.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 30 °C, вдали от источников тепла.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-007385
    Дата регистрации:2021-09-10
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-02-02
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх