Ипратропиум (Ipratropium)

Действующее вещество:Ипратропия бромидИпратропия бромид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Атровент®
    раствор д/ингал.
  • Атровент®
    раствор д/ингал.
  • Атровент® Н
    аэрозоль д/ингал.
  • Атровент® Н
    аэрозоль д/ингал.
  • Иправент
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипраспир®
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипратропиум
    раствор д/ингал.
  • Ипратропиум
    раствор д/ингал.
  • Ипратропиум Стери-Неб
    раствор д/ингал.
  • ,
    ,
  • Ипратропиум Фортива
    раствор д/ингал.
  • Ипратропиум Эйр
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипратропиум Эйр
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипратропиум-аэронатив
    аэрозоль д/ингал.
  • Ипратропиум-натив
    раствор д/ингал.
  • Ипратропия бромид
    раствор д/ингал.
  • Ипратропия бромид
    аэрозоль д/ингал.
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для ингаляций
    Состав:

    Действующее вещество:

    Ипратропия бромида моногидрат - 0,261 мг

    (в пересчете на ипратропия бромид) - 0,250 мг

    Вспомогательные вещества: натрия бензоат - 0,500 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,554 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1,640 мг, натрия гидроксид - до рН 3,4±0,1, вода очищенная до 1 мл.

    Описание:Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.
    Фармакотерапевтическая группа:М-холиноблокатор
    АТХ:  

    R03BB01   Ипратропия бромид

    Фармакодинамика:

    Препарат Ипратропиум является бронходилатирующим средством. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входят инозитола трифосфат ИТ Ф и диацилглицерол (ДАГ). Ипратропия бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия.

    Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является главным образом следствием местного и специфического воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного действия.

    У пациентов с бронхоспимом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, хроническим бронхитом и эмфиземой легких, существенное улучшении функции легких наблюдается в течение 15 минут, достигает максимума через 1-2 часа и сохраняется до 4-6 часов.

    Фармакокинетика:

    Терапевтический эффект препарата Ипратропиум является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.

    Всасывание

    После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30 % от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.

    Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

    Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 % и 7-28 % соответственно, исходя из тех данных, что суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46 % от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1 % от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13 % от величины ингаляционной дозы ипратропия бромида.

    Распределение

    Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации ипратропия бромида в плазме крови. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Css) составляет примерно 176 л (⁓2,4 л/кг).

    Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови в минимальной степени (менее чем на 20 %).

    Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Метаболизм

    После внутривенного введения ипратропия бромида примерно 60 % дозы метаболизируется путем окисления главным образом в печени и частично экскретируется с мочой. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными.

    Выведение

    Период полувыведения (Т1/2) во время терминальной фтзы составляет примерно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс - 0,9 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 6 суток) меченной изотопом дозы, включая исходное соединение и все метаболиты, составила после внутривенного введения 72,1 % после приема внутрь - 9,3 %, а после ингаляционного применения - 3,2 %. Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составила после внутривенного введения 63 %, после приема внутрь - 88,5 %, а после ингаляционного применения - 69,4 %.

    Таким образом, экскреция меченной изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется в основном через почки. Период полувыведения исходного соединения и метаболитов составляет 3,6 часа. Основные метаболиты ипратропия бромида выводятся почками.

    Показания:Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизема легких, бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
    Противопоказания:Гиперчувствительность к атропину и его производным; гиперчувствительность ипратропия бромиду или к другим компонентам препарата; беременность (I триместр).
    С осторожностью:Препарат Ипратропиум следует применять с осторожностью у пациентов с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, а также во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания.
    Беременность и лактация:

    Беременность

    Безопасность применения ипратропия бромида при беременности у человека не установлена. При назначении препарата Ипратропиум во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения ипратропия бромида для матери и возможного риска для плода.

    Применение препарата Ипратропиум в I триместре беременности противопоказано. Назначение препарата Ипратропиум во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

    В доклинических исследованиях не было выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия ипратропия бромида при ингаляционном применении в дозах, значительно превышающих рекомендуемую терапевтическую дозу для человека.

    Период грудного вскармливания

    Данные о выделении ипратропия бромида с грудным молоком отсутствуют. Однако маловероятно, что ипратропия бромид особенно при ингаляционном применении может поступать с молоком в организм ребенка в существенных количествах. Но во время применения препарата Ипратропиум в период грудного вскармливания следует соблюдать осторожность.

    Фертильность:Клинические данные о влиянии ипратропия бромида на фертильность отсутствуют. Во время применения ипратропия бромида в доклинических исследованиях отрицательного воздействия на фертильность обнаружено не было.
    Способ применения и дозы:

    (20 капель = около 1 мл, 1 капля 0,0125 мг ипратропия бромида безводного).

    Режим дозирования подбирается индивидуально, Во время лечения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии.

    Если лечение не приводит к существенному улучшению или если состояние пациента ухудшается, необходима консультация врача для выработки нового плана терапии. В случае неожиданного или быстрого усиления одышки (затруднения дыхания) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.

    Рекомендуется следующий режим дозирования:

    Поддерживающее лечение:

    Взрослые (в том числе пожилые) и дети старше 12 лет:

    По 2,0 мл (40 капель = 0,5 мг) 3-4 раза в день.

    Максимальная суточная доза - 8,0 мл (2 мг).

    Дети от 6 до 12 лет:

    Лечение следует проводить под медицинским наблюдением:

    по 1,0 мл (20 капель = 0,25 мг) 3-4 раза в день.

    Максимальная суточная доза - 4 мл (1 мг).

    Дети до 6 лет:

    Лечение следует проводить под медицинским наблюдением:

    по 0,4-1,0 мл (8-20 капель = 0,1-0,25 мг) 3-4 раза в день.

    Максимальная суточная доза - 4 мл (1 мг).

    Острый бронхоспазм:

    Взрослые (в том числе пожилые) и дети старше 12 лет:

    2,0 мл (40 капель = 0,5 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат Ипратропиум может применяться совместно с ингаляционными β2 - адреномиметиками.

    Дети от 6 до 12 лет:

    Лечение следует проводить под медицинским наблюдением:

    1,0 мл (20 капель = 0,25 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат Ипратропиум может применяться совместно с ингаляционными β2 - адреномиметиками.

    Дети до 6 лет:

    Лечение следует проводить под медицинским наблюдением:

    0,4-1,0 мл (8-20 капель 0, 1-0,25 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат Ипралропиум может применяться совместно с ингаляционными β2 - адреномиметиками.

    Для обеспечения правильного применения препарата, пожалуйста, внимательно прочитайте эту инструкцию по применению.

    Рекомендуемую дозу препарата следует разбавить 0,9 % раствором натрия хлорида до достижения объема препарата 3-4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию.

    Препарат следует разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида каждый раз непосредственно перед применением, оставшийся после ингаляции раствор выливают.

    Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного объема. Ипратропиум может применяться с использованием различных небулайзеров, имеющихся в продаже. При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6-8 литров в минуту.

    Побочные эффекты:

    Многие из перечисленных нежелательных реакций могут быть следствием антихолинергических свойств ипратропия бромида.

    Препарат Ипратропиум как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.

    Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошноту и головокружение.

    Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (от ≥ 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (<1/10000), (включая отдельные сообщения); частота неизвестна.

    Инфекционные и паразитарные заболевания: часто- гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - инфекции мочевыводящих путей.

    Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке);

    Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.

    Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюктивы, отек роговицы; редко нарушение аккомодации.

    Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия; редко - фибрилляция предсердий, увеличение частоты сердечных сокращений.

    Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - снижение артериального давления (гипотензия).

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто - бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингосптзм, отек глотки, сухость глотки, синусит.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта; нечасто - диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: сыпь, зуд; редко - крапивница.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.

    Если любые из указанных в инструкции побочных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие побочные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения препарата Ипратропиум, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений.

    Лечение: проведение симптоматической терапии.

    Взаимодействие:

    Длительное совместное применение ингаляций ипратропия бромида с другими антихолинергическими лекарственными средствами не изучалось. Поэтому длительное совместное применение препарата Ипратропиум с другими антихолинергическими лекарственными средствами не рекомендуется.

    β-адренергические лекарственные средства и ксантиновые производные могут усиливать бронходилатирующее действие ипратропия бромида.

    В случае одновременного применения с помощью небулайзера ипратропия бромида и β-адреномиметиков у пациентов с закрытоугольной глаукомой в анамнезе может повышаться риск развития острой глаукомы (см. раздел «Особые указания»).

    Препарат Ипратропиум раствор для ингаляций не следует назначать одновременно с ингаляционным раствором кромоглициевой кислоты, учитывая возможность преципитации.

    Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.

    Особые указания:

    Препарат Ипратропиум раствор для ингаляций может быть использован для комбинированных ингаляций одновременно с такими растворами для ингаляций, как амброксол, бромгексин и фенотерол.

    Гиперчувствительность

    После применения препарата Ипратропиум могут возникать реакции немедленной гиперчувствительности, на что указывают редкие случаи возникновения сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека ротоглотки, бронхоспазма и анафилактических реакций.

    Парадоксальный бронхоспазм

    Препарат Ипратропиум, как и другие ингаляционные лекарственные средства, способен вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма применение препарата Ипратропиум следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

    Нарушения со стороны органа зрения

    Препарат Ипратропиум у пациентов, предрасположенных к развитию закрытоугольной глаукомы, должен применяться с осторожностью.

    Имеются отдельные сообщения о случаях развития осложнений со стороны глаз (в том числе о развитии мидриаза, увеличении внутриглазного давления, развитии закрытоугольной глаукомы, болей в глазах) в тех случаях, когда ингалируемый ипратропия бромид, применявшийся изолированно или в комбинации с агонистом β2 - адренорецепторов, попадал в глаза.

    Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаз вследствие гиперемии конъюнктивы и отеком роговицы. Если развивается любая совокупность этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация офтальмолога.

    Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении препарата Ипралропиум.

    Следует соблюдать осторожность в целях предотвращения попадания раствора в глаза. Рекомендуется, чтобы раствор, использующийся с помощью небулайзера, применялся через мундштук. Если мундштук отсутствует и используется маска небулайзер, она должна применяться должным образом.

    Пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы, должны предупреждаться о необходимости защиты глаз.

    Влияние на функцию почек и мочевыводящих путей

    Препарат Ипратропиум должен применяться с осторожностью у пациентов с имеющейся обструкцией мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря).

    Нарушения моторики желудочно-кишечного тракта

    Пациенты с муковисцидозом могут быть предрасположены к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.

    Пациента следует проинформировать о том, что, если ингаляции недостаточно эффективны, или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.

    Вспомогательные вещества

    Препарат Ипратропиум содержит вспомогательное вещество (стабилизатор) динатрия эдетата дигидрат, который во время ингаляции может вызывать бронхоспазм у пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Исследований по изучению влияния ипратропия бромида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако, поскольку при применении препарата Ипратропиум возможно развитие таких нежелательных явлений, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, пациентам следует соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Форма выпуска/дозировка:Раствор для ингаляций, 0,25 мг/мл.
    Упаковка:По 20 мл препарата во флаконы из темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полиэтиленовой крышкой. На каждый флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку. По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

    Не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(001434)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2022-11-21
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-12-28
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх