Клинико-фармакологическая группа:
Инсулины
Входит в состав препаратов
АТХ:A10AD05 Инсулин аспарт
Фармакодинамика:Двухфазная суспензия, состоит из аналогов инсулина: короткого действия (инсулина аспарт) и средней продолжительности действия (протамин-инсулина аспарт).
30 % растворимый инсулина аспарт обеспечивает быстрое действие: от 0 до 10 минут.
70 % кристаллической фазы протамин-инсулина аспарта создает депо под кожей с медленным высвобождением инсулина, который начинает действовать через 10-20 минут.
Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.
Максимальное действие препарата достигается через 1-4 часа и продолжается в течение 24-х часов.
Фармакокинетика:После подкожного введения 30 % растворимый инсулин аспарт быстро всасывается из подкожной клетчатки. Замена аминокислоты пролина в положении 28 В-цепи молекулы инсулина аспарагиновой кислотой снижает образование гексамеров, которые формируются в препаратах растворимого человеческого инсулина. За счет этого всасывание инсулина аспарта происходит быстрее. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Связь с белками плазмы составляет 0,9 %.
Период полувыведения составляет 8-9 часов. Уровень инсулина в плазме крови возвращается к исходному через 15-18 часов. Элиминация почками.
Показания:Применяется для лечения сахарного диабета I типа, а также II инсулинозависимого типа - в сочетании с оральными гипогликемическими средствами.
E10 Сахарный диабет I типа
E11 Сахарный диабет II типа
ПротивопоказанияГипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:Повышенная чувствительность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Подкожно, непосредственно перед приемом пищи, либо тотчас после приема пищи.
Доза рассчитывается индивидуально и зависит от концентрации глюкозы в плазме крови. При сахарном диабете II типа рекомендуемая начальная доза составляет 6 ЕД перед завтраком и 6 ЕД перед ужином в сочетании с метформином. В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови доза может повышаться до 30 ЕД в сутки за 2 или 3 введения.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер.
Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата.
Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер.
Аллергические реакции.
Передозировка:Крайне редко - гипогликемия. Развивается в тех случаях, когда вводимая доза препарата превышает его потребность.
Лечение при легкой форме - прием внутрь глюкозы (сахар, конфета, сладкий фруктовый сок).
При тяжелой гипогликемии - внутримышечно инъекция глюкагона в количестве 0,5-1 мг. Внутривенно - раствор декстрозы 40 % в количестве, соответствующему введенному препарату инсулина.
Взаимодействие:Гипогликемическое действие усиливают α- и β-адреноблокаторы, салицилаты, дизопирамид, тетрациклины, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы АПФ, алкоголь, сульфаниламиды, анаболические стероиды.
Ослабляют действие инсулина β-адреномиметики, глюкокортикоиды, симпатомиметики, тиазидные диуретики.
Особые указания:Препарат не предназначен для внутривенного введения. Суспензии инсулинов не используются в инсулиновых насосах (помпах) для подкожного введения.
Хранить используемую шприц-ручку следует при комнатной температуре. Неиспользуемую шприц-ручку - в холодильнике. Вводить препарат следует только после тщательного перемешивания содержимого шприца до однородного белесоватого цвета.
Интенсивная физическая нагрузка, а также сопутствующие инфекционно-воспалительные процессы требуют дополнительного количества инсулина.
В начале лечения не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами в связи с нарушением зрения. При постоянном приеме препарата следует соблюдать осторожность в связи с возможным развитием гипогликемии.