Гестринон (Gestrinone)

Производное 19-нортестостерона, ингибирует выброс лютеотропного и фолликулостимулирующего гормона, сохраняя их базальную секрецию. Конкурентно ингибирует прогестероновые и андрогенные рецепторы, вытесняя тестостерон, связанный с глобулином. В результате повышается уровень свободного тестостерона. Оказывает андрогенное и антипрогестероновое действие, в результате чего подавляет пролиферацию и вызывает атрофию эндометрия и эктопических очагов эндометриоза.

После приема внутрь с пищей полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 24 часа. Элиминация почками и с фекалиями.

Применяется для лечения генитального и экстрагенитального эндометриоза.

Острая сердечная недостаточность, порфирия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, андрогензависимые опухоли, кровотечения из половых путей неясного генеза, индивидуальная непереносимость.

Мигрень, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, во время приема пищи, по 2,5 мг в 1-й и 4-й день менструального цикла, затем в той же дозе 2 раза в неделю в течение 6 месяцев.

Высшая суточная доза: 2,5 мг.

Высшая разовая доза: 2,5 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, раздражительность, депрессия, судороги.

Пищеварительная система: тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: акне, пигментация кожи, гипертрихоз, себорея.

Органы чувств: понижение тембра голоса.

Мочевыводящая система: задержка жидкости.

Репродуктивная система: снижение либидо.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Противосудорожные средства и рифампицин ускоряют метаболизм.

При пропуске нескольких доз (двух и более) следует прекратить прием препарата до очередного первого дня менструального цикла.