Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:АдеметионинАдеметионин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Адеметионин
    лиофилизат в/м в/в 
  • Адеметионин-Виал
    таблетки внутрь 
    ВИАЛ, ООО     Россия
  • Гепаретта®
    лиофилизат в/м в/в 
    ТРИВИУМ-XXI, ООО     Россия
  • Гептор
    таблетки внутрь 
    ВЕРОФАРМ АО     Россия
  • Гептор
    лиофилизат в/м в/в 
    ЛЭНС-ФАРМ, ООО     Россия
  • Гептор Н
    таблетки внутрь 
    ВЕРОФАРМ АО     Россия
  • Гептразан
    лиофилизат в/м в/в 
    ИРВИН 2, ООО     Россия
  • Гептразан
    таблетки внутрь 
    ИРВИН 2, ООО     Россия
  • Гептрал®
    лиофилизат в/м в/в 
  • Гептрал®
    таблетки внутрь 
  • Гептрал®
    таблетки внутрь 
  • Самеликс®
    таблетки внутрь 
    Бактэр, ООО     Россия
  • Самеликс®
    лиофилизат в/м в/в 
    Бактэр, ООО     Россия
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
    Состав:

    Каждая таблетка содержит:

    Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).

    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 4,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 93,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 17,6 мг, магния стеарат - 4,4 мг;

    оболочка таблетки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 27,6 мг, макрогол-6000 - 8,07 мг, полисорбат-80 - 0,44 мг, симетикон (эмульсия 30%) - 0,13 мг, натрия гидроксид - 0,36 мг, тальк - 18,4 мг, вода - Q.S.

    Описание:

    Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, гладкие, от белого до светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой

    Фармакотерапевтическая группа:Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные
    АТХ:  

    A.16.A.A.02   Адеметионин

    Фармакодинамика:

    Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью.

    Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

    Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

    Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метальную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

    Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

    Оказывает холеретическое действие.

    Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

    У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др.

    Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

    Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

    Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

    В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

    Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

    Фармакокинетика:

    Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

    Всасывание

    Биодоступность при приеме внутрь - 5%, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Сmах) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Сmах адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.

    Распределение

    Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет < 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени.

    Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

    Выведение

    Период полувыведения (Т1/2) - 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метаонина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5% радиоактивности через 48 часов, а в кале - 23,5 ± 3,5% радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60% было задепонировано.

    Показания:

    - Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

    • жировая дистрофия печени;
    • хронический гепатит;
    • токсические поражения печени различной этиологии, включая
    • алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
    • хронический бескаменный холецистит;
    • холангит;
    • цирроз печени;
    • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

    - Внутрипеченочный холестаз у беременных.

    - Симптомы депрессии.

    - Повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

    Противопоказания:

    Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бетасинтазы, нарушение метаболизма витамина В12).

    Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

    Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).

    Биполярные расстройства.

    С осторожностью:

    Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).

    Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

    Пожилой возраст.

    Почечная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

    Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.

    Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.

    Начальная терапия

    Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут внутрь.

    Внутрипеченочный холестаз повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени

    Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

    Депрессия

    Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

    Длительность терапии определяется врачом.

    Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.

    Пациенты пожилого возраста

    Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

    Почечная недостаточность

    Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.

    Печеночная недостаточность

    Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

    Дети

    Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

    Побочные эффекты:

    Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения).

    Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000).

    Система органов

    Частота

    Нежелательные эффекты

    Инфекционные и паразитарные заболевания

    Нечасто

    Инфекции мочевыводящих путей

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Нечасто

    Реакции гиперчувствительности*

    Анафилактоидные* или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*

    Нарушения психики

    Часто

    Тревога

    Бессонница

    Нечасто

    Ажитация

    Спутанность сознания

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто

    Головная боль

    Нечасто

    Головокружение

    Парестезия

    Дисгевзия*

    Нарушения со стороны сосудов

    Нечасто

    "Приливы"

    Артериальная гипотензия

    Флебит

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Нечасто

    Отек гортани*

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Часто

    Боль в животе

    Диарея

    Нечасто

    Тошнота

    Сухость во рту

    Диспепсия

    Метеоризм

    Желудочно-кишечная боль

    Желудочно-кишечное кровотечение

    Желудочно-кишечные расстройства

    Рвота

    Эзофагит

    Редко

    Вздутие живота

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Часто

    Кожный зуд

    Нечасто

    Повышенное потоотделение

    Ангионевротический отек*

    Кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    Нечасто

    Артралгия

    Мышечные спазмы

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Часто

    Астения

    Нечасто

    Отек

    Лихорадка

    Озноб*

    Реакции в месте введения*

    Некроз кожи в месте введения*

    Редко

    Недомогание

    *- нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в "спонтанных" сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X = 1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

    Передозировка:

    Передозировка препарата Гептрал® маловероятна.

    В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

    Взаимодействие:

    Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

    Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

    Особые указания:

    Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном.

    При применении препарата Гептрал® пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

    Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

    У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином. Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

    Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

    При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

    Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг.
    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистере из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги.

    1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять препарат по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N011968/01
    Дата регистрации:11.08.2011 / 26.03.2018
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Владелец Регистрационного удостоверения:Эбботт Лэбораториз, ГмбХЭбботт Лэбораториз, ГмбХ Германия
    Производитель:  
    AbbVie S.r.L. Италия
    Представительство:  ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО Россия
    Дата обновления информации:  06.02.2019
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх