Гентамицин (Gentamicin)

Действующее вещество:ГентамицинГентамицин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Гентамицин
    капли д/глаз
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    порошок в/м
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    капли д/глаз
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    мазь наружно
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    капли д/глаз
  • Гентамицин
    порошок
  • Гентамицин
    мазь наружно
  • Гентамицин-АКОС
    мазь наружно
  • Гентамицин-К
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин-Ферейн®
    капли д/глаз
  • Гентамицин-Ферейн®
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицина сульфат
    раствор в/м; в/в
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    На 1 мл:

    действующее вещество: гентамицин (в виде гентамицина сульфата) - 40 мг;

    вспомогательные вещества: натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, вода для инъекций.

    Описание:

    Бесцветный или с зеленоватым оттенком, прозрачный раствор.

    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-аминогликозид
    АТХ:  

    J01GB03   Гентамицин

    Фармакодинамика:

    Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

    Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

    Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

    В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

    Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость).

    Не действует на грибы, вирусы, простейшие. После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5-1,5 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови после внутримышечного введения - 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной инфузии - 30 мин, после 60 мин внутривенной инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации после внутримышечного или внутривенного введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

    Связь с белками плазмы - низкая (до 10%). Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг.

    Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ. В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму.

    Время полувыведения у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед. До 6 мес. - 3-3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг - 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

    Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.

    При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

    Показания:

    Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции центральной нервной системы (менингит и другие), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к гентамицину (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность, период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес), в том числе недоношенные дети (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).

    С осторожностью:

    Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Применение при беременности противопоказано.

    При необходимости применения препарата в период лактации следует отменить грудное вскармливания (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).

    Способ применения и дозы:

    Парентерально.

    Суточная доза для внутривенного и внутримышечного введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки.

    Внутривенно капельно, в течение 1,5-2 ч в 0,9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0,1%).

    При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

    Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.

    Детям от 1 мес. до 2 лет назначают 6 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза; детям старше 2 лет - 3-5 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза.

    Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

    Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х8.

    При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана т.о., чтобы максимальная концентрация в сыворотке крови не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

    При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела.

    При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2,5 мг/кг.

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA.

    Инфекционные и паразитарные заболевания: развитие суперинфекции.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

    Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек.

    Нарушения психики: у детей - психоз.

    Нарушения со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

    Нарушения со стороны сосудов: гипотензия.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: затруднение дыхания.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях - почечный тубулярный некроз.

    Лабораторные и инструментальные данные: у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

    Передозировка:

    Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

    Лечение: взрослым внутривенно вводят антихолинэстеразные препараты (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима вспомогательная или искусственная вентиляция легких. Может выводится с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

    Взаимодействие:

    Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

    Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.

    Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

    Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с нитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

    "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

    Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

    Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

    Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

    Особые указания:

    Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с аллергологическим анамнезом. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

    Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина, особенно, у лиц пожилого возраста.

    Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

    Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

    На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 40 мг/мл.

    Упаковка:

    По 2 мл в ампулы нейтрального стекла I или II гидролитического класса, стекла марки XT-1, стекла марки УСП-1. На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

    По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги писчей.

    По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или в ячеистую упаковку (коррекс) из пленки поливинилхлоридной.

    По 1 или 2 контурные ячейковые или ячеистые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

    При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N016270/01
    Дата регистрации:2010-07-07
    Дата переоформления:2020-07-21
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-05-06
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх