Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Андрогены, антиандрогены

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Входит в состав препаратов
  • Апрокан
    таблетки внутрь 
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
    АКТАВИС ГРУПП, AO     Исландия
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
    МЕДИНТОРГ, ЗАО     Россия
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
    Орион Корпорейшн     Финляндия
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Флутамид Плива
    таблетки внутрь 
  • Флутамид Сандоз®
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Флутамид ШТАДА®
    таблетки внутрь 
  • Флутамид-ТЛ
    таблетки внутрь 
  • Флутаплекс
    таблетки внутрь 
  • Флуцином®
    таблетки внутрь 
  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    АТХ:

    L.02.B.B.01   Флутамид

    Фармакодинамика:

    Антиандрогенное, противоопухолевое действие.

    Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Предупреждает проявление биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах (в том числе предстательная железа и семенные пузырьки). После приема флутамида отмечается повышение плазменных уровней тестостерона и эстрадиола. Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой аналогами гонадотропин-рилизинг гормона.

    При наружном применении препятствует росту волос. Эффект достигается через 2-3 месяца и проявляется истончением и просветлением волос, облегчением их эпиляции, замедлением роста, частичном выпадении.

    Фармакокинетика:При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Идентифицированы по крайней мере 6 метаболитов. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме крови - альфа-гидроксилированное производное (2-оксифлутамид) - является биологически активным. Связывание с белками плазмы составляет 94-96 % (флутамид) и 92-94 % (2-оксифлутамид). Максимальная концентрация 2-оксифлутамида - 2 ч. Период полувыведения 2-оксифлутамида - 6 ч (у пациентов пожилого возраста - 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при достижении стабильной концентрации). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, 4,2 % - с фекалиями в течение 72 ч.
    Показания:

    Таблетки: паллиативное лечение прогрессирующего рака предстательной железы (в том числе с метастазами) в виде монотерапии (при выполнении или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона; лечение местнораспространенного рака предстательной железы B2-C2 (T2b - T4). Дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.

    Мазь: гирсутизм.

    II.C60-C63.C61   Злокачественное новообразование предстательной железы

    XII.L60-L75.L68.0   Гирсутизм

    XXI.Z40-Z54.Z51.5   Паллиативная помощь

    Противопоказания:

    При приеме внутрь: гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.Детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

    Наружно (мазь): заболевания почек, беременность.

    С осторожностью:Сердечно-сосудистые заболевания, склонность к тромбозам, сниженная функция печени. Состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М гемоглобин).
    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA категория - Х. Ввиду потенциального риска для плода (феминизация плодов мужского пола) женщинам детородного возраста во время лечения рекомендовано использовать контрацептивы.

    Сведений о проникновении в грудное молоко нет. Ввиду потенциального риска нежелательного воздействия на ребенка во время лечения флутамидом кормление грудью рекомендовано прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь: рак предстательной железы - по 250 мг 3 раза в сутки; дифференциальная диагностика мужского гипогонадизма - по 10 мг/кг в сутки в 3 приема в течение 3 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и/или суммарных гонадотропинов до и на фоне третьего дня приема препарата. Допустимо проведение пробы в течение 5 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и суммарных гонадотропинов на фоне пятого дня приема.

    Наружно: мазь наносят тонким слоем, слегка втирая, на участки кожи лица с избыточным оволосением, 2-3 раза в сутки; после достижения эффекта (2-3 месяца) мазь можно применять 1 раз в сутки. Лечение проводится курсами продолжительностью 6-8 месяцев с перерывом 1 месяц.

    Побочные эффекты:

    Со стороны эндокринной системы: гинекомастия и/или галакторея, снижение либидо, импотенция.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, желтуха, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение или отсутствие аппетита.

    Со стороны водно-электролитного обмена: задержка жидкости.

    Прочие: редко - головная боль, тромбоэмболия, нарушение функции почек, нарушения сна, подкожные кровоизлияния, волчаночноподобный синдром, метгемоглобинемия, подавление сперматогенеза (при длительном лечении), парестезия.

    При наружном применении: кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).

    Передозировка:

    Доза, прием которой угрожал бы жизни, не определена. Дозы, не превышающие 1500 мг в сутки (в 2 раза превышают рекомендуемые) и назначавшиеся в рамках клинических исследований в течение 36 недель, вызывают гинекомастию, напряжение грудных желез и повышение активности печеночных ферментов (отмечают при назначении в рекомендуемых дозах).

    Острая передозировка: снижение активности, пилоэрекция, атаксия, слезотечение, анорексия, рвота, метгемоглобинемия, замедление дыхания.

    Хроническая интоксикация у собак: поражение миокарда в виде хронической миксоматозной дегенерации, внутрипредсердный фиброз, ацидофильная дегенерация миокарда, васкулит и периваскулит.

    Специфического антидота нет.

    Симптоматическое лечение, индукция рвоты, мониторинг жизненно важных функций.

    Взаимодействие:

    Амфотерицин B. При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

    Бусульфан. На фоне флутамида повышается риск развития веноокклюзионной болезни печени.

    Варфарин. Флутамид усиливает эффект варфарина; при сочетанном применении может потребоваться снижение дозы.

    Дакарбазин усиливает (взаимно) вероятность поражения печени.

    Дакарбазин. Флутамид усиливает (взаимно) риск проявления гепатотоксичности.

    Доксорубицин. Усиливает (взаимно) риск развития побочных явлений.

    При совместном применении теофиллина и флутамида может повышаться концентрация теофиллина в крови.

    Особые указания:

    При лечении рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамида следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу.

    При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более; при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже - нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5-2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже - нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.

    Применение флутамида у человека приводит к уменьшению числа сперматозоидов.

    Может наблюдаться изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

    Инструкции
    Вверх