Флутамид Плива (Flutamide Pliva)

Действующее вещество:ФлутамидФлутамид
Лекарственная форма:  таблетки
Состав:
1 таблетка содержит:
активное вещество: флутамид 250 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание:
Круглые, светло-желтые таблетки с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство, антиандроген.
АТХ:  

L02BB01   Флутамид

Фармакодинамика:
Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым препаратом. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной “кастрации”, вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами- мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.
Фармакокинетика:
Препарат полностью и быстро всасывается после приема внутрь, подвергаясь биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, максимальная концентрация которого достигается через 2 часа, является биологически активным а-гидроксилированным производным (2-оксифлутамид). 94-96% флутамида и 92-94% а-гидроксилированного метаболита связывается с белками. Из организма препарат выводится преимущественно почками, приблизительно 4,2% выделяется с калом в течение 72 часов. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов (у больных пожилого возраста - 8 часов после однократного приема и 9,6 часов при стабильной концентрации). После многократного приема внутрь флутамида по 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигается после четвертой дозы флутамида.
Показания:
Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:
  • в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
  • в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;
  • у больных с хирургической кастрацией;
  • лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными, или при непереносимости подобного лечения.
Противопоказания:
  • Повышенная чувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата.
  • Выраженная печеночная недостаточность.
  • Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью:
у больных со сниженной функцией печени, со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М-гемоглобин).
Способ применения и дозы:
Внутрь по 250 мг 3 раза в день каждые 8 часов. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием Флутамида Плива начинают за три дня до первого приема агониста ГнРГ.
Побочные эффекты:
Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: наиболее часто (10 % и выше), менее часто (от 1 до 10 %), редко (менее 1%).
При применении препарата в мопотерапии
Наиболее часто: гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей. Эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы.
Менее часто: диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, бессонница, повышенная утомляемость, транзиторное нарушение функции печени, гепатит.
Редко: гепатит или желтуха (в том числе, холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности трансаминаз (эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии, однако имелись сообщения о смертельных исходах вследствие выраженной печеночной недостаточности при терапии флутамидом); подкожные кровоизлияния, опоясывающий лишай, кожный зуд, волчаночно-подобный синдром; анорексия, изжога, запор, диспепсия; снижение либидо, головная боль, “приливы” (ощущение жара, повышенная потливость), повышение артериального давления, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальцев, стоп, голеней), тревога, депрессия и тромбоцитопения. При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза. Отмечены отдельные случаи развития гемолитической анемии, макроцитарной анемии, метгемоглобинемии, реакции повышенной светочувствительности (включая эритему, изъязвления кожи, буллезную сыпь, эпидермальный некролиз). Иногда у больных наблюдается изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.
При лечении в комбинации с агонистами ГнРГ
Наиболее часто: “приливы” (ощущение жара, повышенная потливость), снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота, рвота. Частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи (более выражена при применении в сочетании с флутамидом), такая же, как при монотерапии агонистами ГнРГ.
Менее часто: гинекомастия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, отсутствие аппетита, отеки, симптомы нейромышечных расстройств, затрудненное мочеиспускание, повышение артериального давления и побочные явления со стороны центральной нервной системы (сонливость, депрессия, спутанность сознания, тревога, невроз).
Редко: нарушение дыхания, печеночная недостаточность, гепатит, холестатическая желтуха, некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышенная светочувствительность, метгемоглобинемия.
Передозировка:
При передозировке, если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и жизненно важными функциями. Вследствие высокой степени связи с белками плазмы гемодиализ практически неэффективен.
Взаимодействие:
Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении варфарина и флутамида, дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.
Следует избегать одновременного назначения флутамида с другими гепатотоксичными препаратами, а также алкоголем.
На фоне одновременного приема теофиллина и флутамида отмечается повышение уровня теофиллина в крови, что возможно обусловлено наличием общего пути метаболизма у этих препаратов.
Особые указания:
Лечение Флутамидом Плива следует проводить под контролем активности печеночных ферментов в сыворотке крови (1 раз в месяц в течение первых 4-х месяцев и далее регулярно).
В случае повышения активности печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи в отсутствие метастазов в печени применение Флутамида Плива следует прекратить.
Больные должны получить рекомендацию незамедлительно, обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких, как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтушность кожных покровов или склер, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы.
У пациентов, не подвергавшихся хирургической или медикаментозной кастрации, в процессе длительного лечения следует проводить анализ сперматогенеза. Прием флутамида может приводить к повышению уровня тестостерона и эстрадиола в крови, в связи с этим возможна задержка жидкости в организме. Особое внимание следует уделять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, также склонным к образованиям отеков.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 250 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 10 блистеров (100 таблеток) с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25° С, в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:П N011946/01
Дата регистрации:15.05.2009
Дата аннулирования:0000-00-00
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Дата обновления информации:  22.10.2015
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх