Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:ФлутамидФлутамид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Апрокан
    таблетки внутрь 
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
    АКТАВИС ГРУПП, AO     Исландия
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
    МЕДИНТОРГ, ЗАО     Россия
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
    Орион Корпорейшн     Финляндия
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Флутамид Плива
    таблетки внутрь 
  • Флутамид Сандоз®
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Флутамид ШТАДА®
    таблетки внутрь 
  • Флутамид-ТЛ
    таблетки внутрь 
  • Флутаплекс
    таблетки внутрь 
  • Флуцином®
    таблетки внутрь 
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    Состав на одну таблетку:

    Действующее вещество: флутамид - 250,00 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 216,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 80,00 мг, крахмал кукурузный - 65,00 мг, повидон- К25 - 20,00 мг, натрия лаурилсульфат - 12,00 мг, магния стеарат - 3,25 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,25 мг.

    Описание:Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.
    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство, антиандроген
    АТХ:  

    L.02.B.B.01   Флутамид

    Фармакодинамика:

    Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым средством. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами - мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

    Фармакокинетика:

    Флутамид при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени. Метаболизируется с образованием основного биологически активного метаболита - α-гидроксилированного производного флутамида (2-оксифлутамид), достижение максимальной концентрации которого в плазме крови составляет 2 ч и обнаруживается в течение 8 ч после приема препарата. 94-96% флутамида и 92-94% 2-оксифлугамида связываются с белками плазмы крови. Период полувыведения 2-оксифлутамида - 6 ч (у пациентов пожилого возраста - 8 ч).

    Выводится преимущественно почками - 46%, через кишечник - 4,2% в течение 72 ч.

    После многократного приема флутамида внутрь по 250 мг 3 раза в сутки равновесная концентрация препарата и его активного метаболита в сыворотке крови достигается после четвертой дозы препарата.

    Показания:

    Метастазирующий рак предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

    - в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;

    - в качестве дополнительного лечения пациентов, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;

    - у пациентов с хирургической кастрацией;

    - лечение пациентов, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата;

    - тяжелая печеночная недостаточность;

    - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    С осторожностью препарат следует применять у пациентов с нарушенной функцией печени, почечной недостаточностью, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов со склонностью к тромбозам, при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М- гемоглобин); с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

    Беременность и лактация:

    Флутамид не предназначен для применения у женщин.

    Способ применения и дозы:

    Таблетки принимают внутрь, желательно после приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

    Внутрь, по 250 мг каждые 8 ч (по 1 таблетке 3 раза в сутки). В случае достижения терапевтического эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

    В случае одновременной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут применяться одновременно или прием препарата Флутамид начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.

    В случае применения лучевой терапии препарат Флутамид назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием препарата в течение всего времени лучевой терапии.

    Побочные эффекты:

    Монотерапия

    Наиболее частыми побочными эффектами флутамида были гинекомастия и/или напряжение в грудной железе, иногда сопровождающиеся галактореей. Данные реакции обычно исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы.Флутамид демонстрирует слабую способность нарушать работу сердечно-сосудистой системы, по сравнению с диэтилстильбэстролом это нарушение выражено значительно слабее.

    Комбинированная терапия

    Наиболее частыми побочными эффектами комбинированной терапии флутамидом и агонистами Г нРГ были "приливы" крови, снижение полового влечения, импотенция, диарея, тошнота и рвота. За исключением диареи, остальные указанные побочные явления возможны при применении одних только агонистов ГнРГ, причем развиваются они с сопоставимой частотой.

    Высокая частота развития гинекомастии, наблюдающаяся при монотерапии флутамидом, была значительно ниже при комбинированной терапии.

    По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).



    Монотерапия

    Комбинированная терапия агонистами ГнРГ

    Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях

    Часто:

    Транзиторные нарушения функции печени



    Редко:



    Повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    Редко:

    Лимфедема

    Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

    Очень редко:



    Гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, метгемоглобинемия, сульфогемоглобинемия

    Нарушения со стороны нервной системы

    Редко:

    Головная боль, головокружение

    Спутанность сознания, нервозность, чувство онемения

    Нарушения со стороны органа зрения

    Редко:

    Нарушение зрения



    Со стороны дыхательной системы

    Редко:

    Интерстициальный пневмонит, диспноэ



    Очень редко:

    Кашель

    Легочные проявления (например, одышка), интерстициальное поражение легких

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Очень часто:



    Диарея, тошнота, рвота

    Часто:

    Диарея, тошнота, рвота



    Редко:

    Желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии, изжога, запор

    Желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Редко:



    Поллакиурия, никтурия, недержание мочи

    Очень редко:



    Изменение цвета мочи на янтарный или зеленовато-желтый

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Редко:

    Зуд, экхимозы

    Сыпь

    Очень редко:

    Фотосенсибилизация

    Фотосенсибилизация, эритема, изъязвление кожных покровов, эпидермальный некролиз

    Частота неизвестна:

    Изменения структуры волос



    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    Редко:



    Симптомы нейромышечных расстройств

    Нарушения со стороны обмена веществ

    Часто:

    Повышенный аппетит



    Редко:

    Анорексия

    Анорексия

    Очень редко:



    Гипергликемия, обострение сахарного диабета

    Инфекционные и паразитарные заболевания

    Редко:

    Опоясывающий лишай



    Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

    Очень редко:

    Новообразования грудной железы у мужчин*



    Нарушения со стороны сердца

    Частота неизвестна:

    Удлинение интервала QT

    Удлинение интервала QT

    Нарушения со стороны сосудов

    Очень часто:



    "Приливы"

    Редко:

    "Приливы"

    Повышение артериального давления

    Частота неизвестна:

    Повышение артериального давления

    Тромбоэмболия

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Часто:

    Повышенная утомляемость



    Редко:

    Отек, боль в грудной клетке, слабость, недомогание, чувство жажды

    Отеки, раздражение в месте инъекции

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко:

    Волчаночноподобный синдром



    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Часто:

    Гепатит



    Нечасто:



    Гепатит

    Редко:



    Нарушение функции печени, желтуха

    Очень редко:



    Холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, гепатоцеллюлярный некроз, гепатотоксичность с летальным исходом

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

    Очень часто:

    Гинекомастия и/или боль в грудной железе, галакторея

    Снижение полового влечения, импотенция

    Нечасто:



    Гинекомастия

    Редко:

    Снижение полового влечения, уменьшение образования спермы

    Диспареуния

    Частота неизвестна

    Повышение концентрации тестостерона в плазме крови (в начальном периоде терапии)



    Нарушения психики

    Часто:

    Бессонница



    Редко:

    Тревожность, депрессия

    Депрессия, тревожность

    * имелось несколько сообщений о злокачественных новообразованиях грудной железы у пациентов мужчин, принимающих флутамид. В одном сообщении речь шла об уплотнении в грудной железе, которое впервые было обнаружено за 3 или 4 месяца до начала монотерапии флутамидом у пациента с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. После иссечения образования была диагностирована низкодифференцированная протоковая карцинома. В другом сообщении речь шла о гинекомастии и узле, замеченных через 2 и 6 месяцев, соответственно, после начала терапии флутамидом по поводу распространенного рака предстательной железы. Через 9 месяцев после начала лечения узел был иссечен и в нем была диагностирована умеренно дифференцированная инвазивная протоковая карцинома, стадия T4N0M0, G3. Иногда может развиваться микронодулярное поражение грудной железы.

    В начале монотерапии флутамидом возможно повышение уровня тестостерона в плазме; в дополнение к этому могут появиться "приливы" и изменения в характере оволосения.

    В пострегистрационный период имели место сообщения о случаях острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита и ишемии миокарда (частота неизвестна).

    Передозировка:

    Симптомы: при приеме в дозе 1500 мг/сутки в течение 36 недель наблюдается гинекомастия, напряженность в грудной железе, повышение активности аспартатаминотрансферазы.

    Лечение: промывание желудка. Специфического антидота нет. Симптоматическая терапия, постоянный контроль жизненно важных функций.

    Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении непрямых антикоагулянтов и флутамида возможно усиление антикоагулянтного действия. Рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени и может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

    При одновременном применении флутамида и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

    Совместное применение с другими потенциально гепатотоксическими средствами возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. Учитывая известную возможную гепато- и нефротоксичность флутамида, следует избегать чрезмерного употребления этанола.

    Взаимодействия между флутамидом и лейпрорелином не наблюдалось, однако при комбинированной терапии флутамидом с агонистами ГнРГ должны быть учтены возможные побочные эффекты каждого препарата.

    Поскольку антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT, следует тщательно оценивать одновременное применение флутамида и лекарственных препаратов, которые способствуют удлинению интервала QT, или лекарственных препаратов, которые могут привести к развитию аритмии по типу "пируэт", таких как противоаритмические лекарственные средства класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетидил, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и т.д.

    Особые указания:

    Лечение флутамидом должно назначаться специалистом.

    При комбинированной терапии с агонистами ГнРГ рекомендуется начать прием препарата Флутамид по меньшей мере за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ, так как в таком случае будет снижаться вероятность развития и тяжесть индуцированных агонистами ГнРГ побочных эффектов.

    При комбинированной терапии с агонистами ГнРГ рекомендуется обратить внимание на контроль концентрации глюкозы и/или гликозилированного гемоглобина в крови у пациентов, так как возникает снижение толерантности к глюкозе, что может привести к сахарному диабету или потере гликемического контроля у пациентов с ранее установленным сахарным диабетом.

    Комбинированная терапия с агонистами ГнРГ может негативно влиять на минеральную плотность костной ткани, что увеличивает риск патологических переломов. Рекомендуется профилактика и лечение костных осложнений.

    В случае наличия нарушений функции печени применение флутамида в течение длительного срока возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано (см. раздел "Противопоказания".)

    До начала лечения препаратом Флутамид необходимо оценить функцию печени. Лечение флутамидом не должно начинаться при повышении активности печеночных "трансаминаз" в плазме крови более чем в 2-3 раза.

    Лечение препаратом Флутамид следует проводить под контролем активности "печеночных" трансаминаз в крови. Функция печени обычно возвращалась в исходное состояние после отмены препарата; однако имеются сообщения о смертельных исходах вследствие тяжелого поражения печени, связанного с применением флутамида. Соответствующие лабораторные исследования по оценке функции печени должны выполняться каждому пациенту 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии и периодически в дальнейшем или при развитии первых признаков/симптомов нарушения печеночной функции (зуд, потемнение мочи, устойчивая потеря аппетита, желтуха, напряжение в правом подреберье или необъяснимые другими причинами гриппоподобные симптомы). Терапия флутамидом должна быть прекращена при наличии лабораторных признаков поражения печени или при клинической желтухе при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени или при более чем 2-3-кратном повышении активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови без патологических признаков.

    Во время лечения возможно увеличение плазменных концентраций тестостерона и эстрадиола, что может вызывать задержку жидкости в организме. В тяжелых случаях это может привести к повышенному риску стенокардии и сердечной недостаточности. По этой причине флутамид должен применяться с осторожностью у пациентов с сердечно­сосудистыми заболеваниями. Флутамид может усиливать периферические отеки или припухлость в области лодыжек у пациентов, склонных к данным состояниям.

    Увеличение плазменной концентрации эстрадиола может приводить к увеличению частоты тромбоэмболических осложнений.

    Флутамид должен с осторожностью применяться у пациентов с почечной недостаточностью.

    Антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT. Перед применением препарата Флутамид у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или с наличием факторов, которые могут приводить к удлинению интервала QT, а также у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут стать причиной удлинения интервала QT, врач должен оценить соотношение польза/риск, включая возможное развитие аритмии по типу "пируэт" у таких пациентов.

    Длительная терапия у пациентов без лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля сперматограммы.

    Препарат показан к применению только у мужчин. Во время лечения препаратом Флутамид необходимо использовать надежные методы контрацепции.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период терапии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости, головной боли, спутанности сознания).

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки 250 мг.

    Упаковка:

    По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10, 20, 30, 50, 84 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой "нажать-повернуть" или крышками из низкого давления с контролем первого вскрытия.

    Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года. Не применять после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-004441
    Дата регистрации:01.09.2017
    Дата окончания действия:01.09.2022
    Владелец Регистрационного удостоверения:АТОЛЛ, ООО АТОЛЛ, ООО Россия
    Производитель:  
    ОЗОН, ООО Россия
    Дата обновления информации:  02.10.2017
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх