Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:МоксонидинМоксонидин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Моксарел®
    таблетки внутрь 
    ВЕРТЕКС, АО     Россия
  • Моксонидин
    таблетки внутрь 
  • Моксонидин
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Моксонидин
    таблетки внутрь 
  • Моксонидин
    таблетки внутрь 
    ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО     Республика Беларусь
  • Моксонидин Авексима
    таблетки внутрь 
  • Моксонидин Канон
    таблетки внутрь 
  • Моксонидин-Акрихин
    таблетки внутрь 
  • Моксонидин-СЗ
    таблетки внутрь 
  • Моксонитекс
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Тензотран
    таблетки внутрь 
  • Физиотенз®
    таблетки внутрь 
  • Лекарственная форма:  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
    Состав:

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 0,2 мг содержит:

    активное вещество: моксонидин 0,2 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,80 мг, повидон - 0,70 мг, кросповидон - 3,00 мг, магния стеарат - 0,30 мг;

    оболочка: гипромеллоза - 1,30 мг, этилцеллюлоза - 1,20 мг, макрогол - 0,25 мг, тальк 0,9975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,25 мг.

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 0,3 мг содержит:

    активное вещество: моксонидин 0,3 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,70 мг, повидон - 0,70 мг, кросповидон - 3,00 мг, магния стеарат - 0,30 мг;

    оболочка: гипромеллоза - 1,30 мг, этилцеллюлоза - 1,20 мг, макрогол - 0,25 мг, тальк 0,975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,025 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,25 мг.

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 0,4 мг содержит:

    активное вещество: моксонидин 0,4 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,60 мг, повидон - 0,70 мг, кросповидон - 3,00 мг, магния стеарат - 0,30 мг;

    оболочка: гипромеллоза - 1,30 мг, этилцеллюлоза - 1,20 мг, макрогол - 0,25 мг, тальк - 0,875 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,25 мг.

    Описание:

    Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Таблетки с дозировкой 0,2 мг - бледно-розового цвета с гравировкой "0,2" с одной сторо­ны.

    Таблетки с дозировкой 0,3 мг - розового цвета с гравировкой "0,3" с одной стороны.

    Таблетки с дозировкой 0,4 мг - коричневато-розового цвета с гравировкой "0,4" с одной стороны.

    На изломе таблетки белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Гипотензивное средство центрального действия
    АТХ:  

    C.02.A.C.05   Моксонидин

    Фармакодинамика:

    Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

    Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

    Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

    Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора "медленных" кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,05).

    Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первичного" прохождения. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

    Распределение

    Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

    Метаболизм

    Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10 % по сравнению с моксонидином.

    Выведение

    Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % - в неизмененном виде и 13 % - в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

    Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

    По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

    Фармакокинетика в пожилом возрасте

    Отмечены клинически не значимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

    Фармакокинетика у детей

    Моксонидин не рекомендуется для применения у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

    Фармакокинетика при почечной недостаточности

    Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

    Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

    У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

    Показания:Артериальная гипертензия.
    Противопоказания:

    повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

    синдром слабости синусового узла;

    выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);

    атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени;

    острая и хроническая сердечная недостаточность;

    период лактации;

    наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

    возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

    С осторожностью:

    Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.

    Моксонидин противопоказан при атриовентрикулярных блокадах II и III степени (см. раздел "Противопоказания").

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Клинические данные о применении препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют.

    В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

    Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Период лактации

    Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.

    При необходимости применения препарата Физиотенз® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

    Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

    Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, - 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки.

    Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

    Побочные эффекты:

    Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

    У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты.

    Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); включая отдельные сообщения.

    Со стороны центральной нервной системы:

    Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость.

    Нечасто: обморок*.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта:

    Очень часто: сухость во рту.

    Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

    Со стороны кожи и подкожных тканей:

    Часто: кожная сыпь, зуд.

    Нечасто: ангионевротический отек.

    Нарушения психики:

    Часто: бессонница.

    Нечасто: нервозность.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

    Нечасто: звон в ушах.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

    Часто: боль в спине.

    Нечасто: боль в области шеи.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    Часто: астения.

    Нечасто: периферические отеки.

    (* - частота сопоставима с плацебо).

    Передозировка:

    Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

    Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.

    Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

    Лечение

    Специфического антидота не существует.

    В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

    Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

    Взаимодействие:

    Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

    Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

    Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

    Особые указания:

    В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

    При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®.

    В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими меха­низмами не проводились.

    Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2; 0,3; 0,4 мг.
    Упаковка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2; 0,3; 0,4 мг: по 14 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер; по 1, 2 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в кар­тонную пачку.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С (для дозировки 0,2 мг).

    При температуре не выше 30 °С (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности:

    2 года (для дозировки 0,2 мг).

    3 года (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N015691/01
    Дата регистрации:16.01.2009
    Владелец Регистрационного удостоверения:Эбботт Лэбораториз, ГмбХЭбботт Лэбораториз, ГмбХ Германия
    Производитель:  
    Представительство:  ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО Россия
    Дата обновления информации:  20.10.2015
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх