Фабразим® (Fabrazyme®)

Действующее вещество:Агалсидаза бетаАгалсидаза бета
Аналогичные препараты:Раскрыть
Входит в перечень:ЖНВЛП
Лекарственная форма:  лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий
Состав:

Каждый флакон содержит:

Действующее вещество: агалсидаза бета - 35 мг (+ избыток наполнения 2 мг);

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидрофосфата гептагидрат.

После восстановления 7,2 мл воды для инъекций, каждый флакон Фабразима® содержит 5 мг/мл (35 мг/7 мл) агалсидазы бета. Восстановленный раствор должен быть в дальнейшем разведен (см. раздел "Инструкции по использованию, обращению и уничтожению остатков препарата").

Агалсидаза бета является рекомбинантной формой α-галактозидазы А, которая идентична натуральной форме α-галактозидазы.

Описание:

Компактная масса (лиофилизат) или порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Ферментное средство
АТХ:  

A16AB04   Агалзидаза бета

Фармакодинамика:

Болезнь Фабри является гетерогенным и полисистемным заболеванием, характеризующимся недостаточностью α-галактозидазы, лизосомальной гидралазы, которая катализирует гидролиз гликосфинголипидов, в частности глоботриаозилцерамида (globotriaosylceramide - GL-3).

Снижение или отсутствие активности α-галактозидазы вызывает накопление GL-3 в лизосомах многих типов клеток, включая эндотелиальные и паренхиматозные клетки, что, в конечном счете, приводит к опасным для жизни клиническим проявлениям в результате поражений почек, сердца и сосудов мозга.

Ферментозаместительная терапия направлена на восстановление уровня ферментативной активности, достаточного для того, чтобы удалить накапливающийся в тканях органов субстрат, таким образом предотвращая, стабилизируя или полностью восстанавливая прогрессивное снижение функции этих органов, прежде чем разовьются необратимые изменения.

После внутривенного введения агалсидаза бета быстро удаляется из системного кровотока и захватывается сосудистым эндотелием и паренхиматозными клетками, включаясь в лизосомы, вероятно через маннозо-6-фосфатные, маннозные и асиалогликопротеиновые рецепторы. Были оценены эффекты применения доз 0.3, 1.0 и 3.0 мг/кг один раз в 2 недели и доз 1.0 и 3.0 мг/кг один раз каждые 2 дня. Уменьшение содержания GL-3 наблюдалось в почках, сердце, коже и плазме при всех режимах дозирования. Снижение содержания GL-3 в плазме носило дозозависимый характер, но было менее постоянным при применении дозы 0.3 мг/кг. Кроме того было установлено, что реакции, относящиеся к инфузии, (РИ) также носили дозозависимый характер. Фабразим проявлял эффективность, удаляя GL-3 из сосудистого эндотелия почек после 20 недель лечения.

Почечная функция, определяемая по скорости клубочковой фильтрации, уровню креатинина в сыворотке и протеинурии, оставалась стабильной у большинства пациентов. Однако, эффект, оказываемый на почечную функцию, при применении Фабразима® некоторым пациентам с развившейся почечной патологией, был ограниченным.

Несмотря на то, что специфических исследований для оценки эффекта на неврологическую симптоматику не проводилось, результаты также указывают, что при проведении ферментозаместительной терапии у пациентов может наблюдаться уменьшение боли и улучшение качества жизни.

Частота возникновения клинических осложнений была значительно ниже среди пациентов, получавших Фабразим®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Этот результат в равной мере относился к осложнениям со стороны почек, сердца и сосудов мозга.

Лечение Фабразимом® в дозе 1 мг/кг 1 раз в две недели обеспечивает улучшение основных клинических результатов (снижает частоту возникновения поражения почек, сердца, сосудов мозга) у больных с болезнью Фабри в ранней и развитой стадии. Ввиду медленного прогрессирования заболевания, его раннее выявление и лечение являются определяющими факторами для достижения лучших результатов.

В продолжение 24 недель лечения с применением дозы 1 мг/кг 1 раз в две недели, режим дозирования 0.3 мг/кг каждые 2 недели в течение 18 месяцев поддерживал клиренс клеточного GL-3 в капиллярном эндотелии почек, других типах клеток почек и кожи (поверхностный эндотелий капилляров кожи) у большинства пациентов. Однако, при применении более низкой дозы, определенную роль в клиренсе GL-3 у некоторых пациентов могут играть антитела IgG. Из-за малого числа пациентов, точный вывод относительно поддерживающего режима дозирования сделать нельзя, но полученные результаты предполагают, что, после применения начальной дозы 1.0 мг/кг каждые 2 недели, уменьшающей основную массу GL-3, доза 0.3 мг/кг каждые 2 недели может быть достаточной для поддержания клиренса GL-3 у некоторых пациентов.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения агалсидазы бета взрослым в дозе 0.3 мг, 1 мг и 3 мг/кг массы тела, значения AUC (площадь под кривой "концентрация - время") увеличивались более чем пропорционально дозе за счет уменьшения клиренса, что указывает на клиренс насыщения. Период полувыведения был дозозависимым и составлял от 45 до 100 минут.

После внутривенной инфузии агалсидазы бета взрослым в течение приблизительно 300 минут в дозе 1 мг/кг массы тела 1 раз в 2 недели средние значения максимальной концентрации в плазме (Сmах) составляли от 2000 до 3500 нг/мл, в то время как значения AUCinf составляли от 370 до 780 мкг.мин/мл. Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составлял 8,3 - 40,8 л, плазменный клиренс - 119 - 345 мл/мин, а средний период полувыведения - 80 -120 мин.

Для детей масса тела пациента не оказывала влияния на клиренс агалсидазы. Исходный клиренс составлял 77 мл/мин, Vss - 2,6 л, а период полувыведения - 55 мин. После сероконверсии IgG, клиренс уменьшился до 35 мл/мин, Vss увеличился до 5,4 л, и период полувыведения увеличился до 240 мин. Общий эффект этих изменений после сероконверсии состоял в 2 - 3-х кратном усилении действия, что было подтверждено значениями AUC и Сmах. В отношении пациентов, у которых отмечали усиление действия после сероконверсии, дополнительных мер безопасности не предпринималось.

Агалсидаза бета является белком, поэтому полагают, что ее метаболизм осуществляется путем пептидного гидролиза. Соответственно, влияние нарушений функции печени на фармакокинетику агалсидазы бета в клинически значимой степени маловероятно. Считают, что выведение через почки составляет незначительную часть клиренса агалсидазы бета.

Показания:Фабразим® предназначен для длительной ферментозаместительной терапии у пациентов с подтвержденным диагнозом болезни Фабри (недостаточность α-галактозидазы А).
Противопоказания:

Повышенная чувствительность (анафилактическая реакция) к действующему веществу или к любому ингредиенту препарата.

Беременность и лактация:

Достоверные данные о применении агалсидазы бета в период беременности и лактации отсутствуют.

Фабразим® не следует применять во время беременности, кроме случаев явной необходимости.

Агалсидаза бета может выделяться в грудное молоко. Поскольку данные о действии агалсидазы бета на новорождённых, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют, во время применения Фабразима® кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы:

Лечение болезни Фабри должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт ведения пациентов с болезнью Фабри или другими врожденными метаболическими заболеваниями.

Рекомендуемая доза Фабразима® составляет 1 мг/кг массы тела каждые 2 недели в виде внутривенной инфузии.

В клинических исследованиях применялись альтернативные режимы дозирования. В одном из исследований было установлено, что после применения начальной дозы 1 мг/кг каждые две недели в течение 6 месяцев, применение дозы 0.3 мг/кг каждые две недели может обеспечить поддержание клиренса GL-3 в определенных типах клеток у некоторых пациентов; однако, значение этих данных в отдаленном периоде не установлено (см. раздел "Фармакодинамика").

С целью уменьшения потенциальной возможности развития реакций, связанных с инфузией, начальная скорость инфузии не должна превышать 0.25 мг/мин (15 мг/час). После установления толерантности, при проведении последующих инфузий скорость инфузии можно постепенно увеличить.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Исследований у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось.

Безопасность и эффективность Фабразима® у пациентов старше 65 лет не установлена, и в настоящий момент рекомендации о режиме дозирования у данной категории пациентов отсутствуют.

Применение в педиатрии

Исследования у детей от рождения до 7 лет не проводились.

В настоящий момент рекомендаций о режиме дозирования в данной возрастной группе педиатрических пациентов нет, т.к. данные о безопасности и эффективности препарата отсутствуют.

У детей в возрасте 8-16 лет коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Побочные реакции (ПР), выявленные по ходу клинических исследований как относящиеся к применению Фабразима®, который вводили в общей сложности 168 пациентам (154 мужчины и 14 женщин) в дозе 1 мг/кг в количестве от одной инфузии до максимум 5 лет применения, перечислены ниже в таблице и классифицированы по системам органов и частоте (очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10 и редко - более 1/1000 и менее 1/100). Развитие ПР у одного пациента определяется как редкое в свете относительно небольшого числа пациентов, получавших лечение. ПР, выявленные в постмаркетинговом периоде, также включены в таблицу ниже с неизвестной категорией частоты. ПР были, главным образом, от легкой до средней степени тяжести.

Система организма

Очень часто

Часто

Редко

Неизвестная частота

Инфекции и инвазии

Назофарингит

Ринит

Иммунная система

Анафилактоидная реакция

Нервная система

Головная боль, парестезия

Головокружение, сонливость, гипестезия, чувство жжения, апатия, обморок

Гиперестезия, тремор

Орган зрения

Повышенное слезоотделение

Зуд в глазах, гиперемия глаз

Орган слуха и равновесия

Шум в ушах, головокружение

Отечность наружного уха, боль в ушах

Сердечная система

Тахикардия, сердцебиение, брадикардия

Синусная брадикардия

Сосудистая система

"Приливы", повышение АД, бледность, гипотония, "приливы" жара

Похолодание конечностей

Респираторная система, грудная клетка и средостение

Одышка, заложенность носа, чувство стеснения в горле, стридор, кашель, усиление одышки

Бронхоспазм, фаринголарингеальная боль, ринорея, тахипноэ, заложенность верхних дыхательных путей

Пищеварительная система

Тошнота, рвота

Боль в животе, в т.ч. в области эпигастрия, дискомфорт в животе, в т.ч. в желудке, снижение чувствительности слизистой оболочки полости рта, диарея

Диспепсия, дисфагия

Кожа и подкожная клетчатка

Зуд, крапивница, сыпь, эритема, генерализованный зуд, ангионевротический отек, отек лица, макулопапулезная сыпь

Сетчатое ливедо, эритематозная сыпь, сыпь с зудом, изменение цвета кожи, дискомфорт кожи

Лейкоцитокластический васкулит

Скелетно-мышечная и соединительно-тканная система

Боль в конечностях, боль в мышцах, боль в спине, мышечные спазмы, артралгия, мышечная скованность, костно-мышечная тугоподвижность

Скелетно-мышечная боль

Место инъекции и общее самочувствие

Озноб, повышение температуры тела, ощущение холода

Усталость, дискомфорт в грудной клетке, ощущение жара, периферические отеки, боль, астения, боль в грудной клетке, отечность лица, гипертермия

Ощущение жара и холода, гриппоподобное состояние, боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции, тромбоз в месте инъекции, недомогание, отек

ПР с частотой возникновения > 1 % определяются как ПР, возникшие у двоих или более пациентов. Приведенная выше терминология соответствует международной медицинской терминологии MedDRA

Реакции, связанные с инфузией (РСИ), проявлялись чаще всего в виде лихорадки и озноба. Дополнительные симптомы включали одышку легкой или умеренной степени тяжести, чувство стеснения в горле, дискомфорт в груди, "приливы", зуд, крапивница, отек лица, ангионевротический отек, ринит, бронхоспазм, тахипноэ, стридор, повышение АД, снижение АД, тахикардию, сердцебиения, боль в животе, тошноту, рвоту, боль, связанную с инфузией, в т.ч. боль в конечностях, миалгию, и головную боль.

При развитии РСИ уменьшали скорость инфузии и назначали нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, антигистаминные препараты и/или глюкокортикостероиды. У 67 % пациентов отмечали, по крайней мере, одну РСИ. Большинство этих реакций можно связать с формированием антител IgG к агалсидазе бета и/или активацией комплемента. У ограниченного числа пациентов были обнаружены антитела IgE (см. раздел "Особые указания").

Применение в педиатрии

На основании имеющейся ограниченной информации можно предположить, что профиль безопасности Фабразима® у детей старше 7 лет и у взрослых не отличается.

Передозировка:

Не сообщалось о случаях передозировки препарата. В клинических исследованиях использовались дозы до 3 мг/кг массы тела.

Взаимодействие:

Не проводилось лабораторных исследований в отношении метаболизма препарата. Исходя из метаболизма агалсидазы бета, маловероятно ее влияние на цитохромом Р450, который является посредником для взаимодействия лекарств между собой.

Фабразим® не следует применять одновременно с хлорохином, амиодароном, бенохином или гентамицином вследствие теоретического риска снижения активности α-агалсидазы. В связи с отсутствием исследований на совместимость, Фабразим® не должен смешиваться с другими медицинскими продуктами в одной инфузии.
Особые указания:

Так как агалсидаза бета (r-hαGAL) является рекомбинантным белком, то у пациентов со слабовыраженной ферментативной активностью или ее отсутствием ожидается образование антител IgG. Большинство пациентов вырабатывали антитела IgG к r-hαGAL обычно в течение 3 месяцев после первой инфузии Фабразима®. С течением времени, большинство серопозитивных пациентов в клинических исследованиях продемонстрировали или снижение титров (> 4-х-кратное снижение титра от пикового значения до последнего измерения) (40 % пациентов), или отсутствие реакции (антитела не обнаруживались, что подтверждено 2 последовательными реакциями радиоиммунопреципитации (РИП)) (14 % пациентов) или продемонстрировали постоянный титр антител (35 % пациентов).

У пациентов с антителами к r-hαGAL выше вероятность развития РСИ, которые представляют собой любое побочное действие, развившееся в день проведения инфузии. У этих пациентов повторное введение агалсидазы бета должно проводиться с осторожностью (см. раздел "Побочное действие"). Необходимо регулярно мониторировать титр антител.

В клинических исследованиях 67 % пациентов испытывали, по крайней мере, одну РСИ (см. раздел "Побочное действие"). Частота возникновения РСИ уменьшалась с течением времени. Пациенты с развившимися легкими или умеренными РСИ при применении агалсидазы бета во время клинических исследований продолжили терапию после уменьшения скорости инфузии (-0.15 мг/мин; 10 мг/ч) и/или после проведения премедикации антигистаминными препаратами, парацетамолом, ибупрофеном и/или глюкокортикостероидами.

Как при внутривенном введении любого белкового препарата, возможны реакции гиперчувствительности аллергического типа.

У небольшого числа пациентов отмечались реакции, напоминающие реакции гиперчувствительности немедленного типа (тип I). В случае развития тяжелой аллергической реакции или реакции анафилактического типа, необходимо немедленно прекратить введение Фабразима® и принять соответствующие меры. Необходимо отслеживать текущие медицинские стандарты неотложной терапии. В клинических исследованиях после проведения провокационных проб, проводили повторное введение Фабразима® пациентам с положительным титром IgE и положительной кожной пробой к Фабразиму®. В этом исследовании повторное введение препарата сначала проводилось в более низкой дозе и при более низкой скорости (1/2 терапевтической дозы и 1/25 начальной стандартной рекомендуемой скорости). При нормальной переносимости инфузии доза может быть увеличена до терапевтической дозы 1 мг/кг, и скорость инфузии может быть постепенно увеличена по мере переносимости пациента.

Эффект от лечения Фабразимом® на почки может быть снижен у больных с выраженным заболеванием почек. Исследований влияния Фабразима® на репродуктивную функцию не проводилось.

Инструкции по использованию, обращению и уничтожению остатков препарата

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий следует восстановить водой для инъекций, развести 0,9% раствором натрия хлорида для внутривенного введения и затем вводить путем внутривенной инфузии.

Следует соблюдать правила асептики

Определяют необходимое количество флаконов для восстановления в соответствии с индивидуальной массой тела пациента, извлекают их из холодильника и оставляют, чтобы они могли нагреться до комнатной температуры, примерно на 30 минут. Каждый флакон Фабразима® предназначен только для однократного использования.

Восстановление (приготовление концентрата)

Каждый флакон Фабразима® восстанавливают 7.2 мл воды для инъекций. Следует избегать вспенивания и быстрого добавления воды к лиофилизату. Воду для инъекций следует добавлять медленным откапыванием на стенку флакона с препаратом, избегая ее добавления непосредственно на лиофилизат. Осторожно наклоняют и поворачивают каждый флакон. Флакон не следует переворачивать, вращать или встряхивать.

Восстановленный раствор (концентрат) содержит 5 мг/мл агалсидазы бета, и представляет собой прозрачный и бесцветный раствор. pH концентрата -приблизительно 7. Перед дальнейшим разведением, визуально осматривают флакон на предмет наличия частиц и изменение цвета. При наличии частиц или при изменении цвета, концентрат использовать не следует.

После восстановления (приготовления концентрата) рекомендуется быстро развести содержимое флаконов, чтобы предотвратить формирование белковых комочков, возникающих с течением времени.

Любой неиспользованный продукт или отходы следует утилизировать согласно местным требованиям.

Разведение концентрата

Перед разведением концентрата из инфузионного контейнера рекомендуется удалить объем 0,9% раствора натрия хлорида, равный объему концентрата.

Удаляют воздух из инфузионного контейнера, чтобы минимизировать взаимодействие воздуха и раствора.

Из каждого флакона медленно отбирают по 7.0 мл концентрата (эквивалентно 35 мг) до достижения общего объема, требуемого для обеспечения дозы пациента. Не используйте иглы с фильтром и избегайте вспенивания.

Медленно вводят концентрат непостредственно в 0.9% раствор натрия хлорида (кончик иглы должен быть в растворе) до достижения концентрации готового раствора 0.05 -0.7 мг/мл. На основании индивидуальной дозы пациента определяют общий объем 0.9% инфузионного раствора натрия хлорида (50 - 500 мл). Для доз ниже 35 мг используют минимум 50 мл, для доз 35 - 70 мг используют минимум 100 мл, для доз 70 - 100 мг используют минимум 250 мл и для доз более 100 мг используют 500 мл 0.9% инфузионного раствора натрия хлорида. Осторожно переворачивают или слегка надавливают на поверхность инфузионного контейнера, чтобы перемешать разведенный раствор. Не следует встряхивать или энергично взбалтывать содержимое инфузионного контейнера.

Введение

Разведенный раствор рекомендуется вводить через 0.2 мкм фильтр с низким уровнем связывания белка, чтобы удалить любые белковые частицы и избежать какой-либо потери активности агалсидазы бета. Начальная скорость инфузии должна составлять не более 0.25 мг/мин (15 мг/час), чтобы минимизировать возможное развитие РСИ. После определения переносимости препарата пациентом, скорость инфузии можно постепенно увеличить с последующими инфузиями.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования не проводились.

Форма выпуска/дозировка:Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий 35 мг в количестве, эквивалентном 35 мг r-hαGAL.
Упаковка:

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий 35 мг в количестве, эквивалентном 35 мг r-hαGAL, во флаконе из стекла типа I вместимостью 20 мл, укупоренный силиконизированной резиновой пробкой с алюминиевой обкаткой и обжатый пластиковым колпачком.

По 1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре от 2 до 8°С (в холодильнике).

Хранить в недоступном для детей месте!

Хранение восстановленного и разведенного раствора:

С точки зрения микробиологической безопасности, продукт должен быть использован немедленно. Если раствор не был использован немедленно, ответственность за его хранение и условия хранения целиком лежит на использующем его лице, однако данный раствор не должен храниться более 24 часов при температуре 2°С - 8°С в защищенном от света месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:ЛСР-003334/09
Дата регистрации:2009-04-30
Дата переоформления:2022-07-28
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Представительство:  
Дата обновления информации:  2023-05-21
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх