Эуфиллин (Euphylline)

Действующее вещество:АминофиллинАминофиллин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • ,
    ,
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин АВЕКСИМА
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин-Дарница
    раствор в/в
  • Эуфиллин-Дарница
    раствор в/м
  • Эуфиллин-УБФ
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин-ЭСКОМ
    раствор в/в
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    таблетки

    Состав:

    Состав на одну таблетку

    Действующее вещество: аминофиллин (эуфиллин) - 150,0 мг.

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 48,5 мг, кальция стеарат - 1,5 мг.

    Описание:

    Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические.

    Фармакотерапевтическая группа:Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей; другие средства системного действия для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей; ксантины
    АТХ:  

    R03DA05   Аминофиллин

    Фармакодинамика:

    Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

    Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

    Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

    Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

    Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у пациентов циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

    Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концен­трация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.

    Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах.

    У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 месяцев - 3,7 часов, у взрослых 8,7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 часов. Метаболиты выводятся почками.

    Показания:

    Препарат Эуфиллин показан к применению у взрослых и детей с 3 лет, при бронхообструктивном синдроме любого генеза:

    - бронхиальная астма (препарат выбора у пациентов с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах);

    - хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);

    - гипертензия в малом круге кровообращения;

    -«легочное» сердце;

    - ночное апноэ.

    Противопоказания:

    - Гиперчувствительность к действующему веществу, к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин или любому из вспомогательных веществ;

    - эпилепсия;

    - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения);

    - гастрит с повышенной кислотностью;

    - тяжелая артериальная гипер- и гипотензия;

    - тахиаритмия;

    - геморрагический инсульт;

    - кровоизлияние в сетчатку глаза;

    - детский возраст до 3 лет.

    С осторожностью:

    Ишемическая болезнь сердца (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

    Беременность и лактация:

    Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагае­мая польза для матери превышает риск для плода.

    При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого пациента, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови.

    Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4 раза в день после еды.

    Детям старше 3 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.

    Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг; суточная - 1500 мг.

    Высшие дозы для детей старше 3 лет: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

    Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

    Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1/1000 и <1/100); редко (≥ 1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Частота неизвестна: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

    Нарушения со стороны сердца и сосудов

    Частота неизвестна: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

    Желудочно-кишечные нарушения

    Частота неизвестна: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

    Нарушения со стороны ножи и подкожных тканей

    Частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

    Общие нарушения и реакции в месте введения

    Частота неизвестна: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

    Передозировка:

    Симптомы

    Снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки (особенно у детей без возникновения предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

    Лечение

    Отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не велика, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1-0,3 мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).

    Взаимодействие:

    Повышает вероятность развития нежелательных реакций глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

    Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

    Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличе­ния его дозы.

    При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсив­ность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

    Особые указания:

    Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов и напитков в период лечения.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспорт­ными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующи­ми повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки 150 мг.

    Упаковка:

    По 10, 15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(003464)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2023-10-20
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-10-14
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх