Этоногестрел + Этинилэстрадиол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

Входит в состав препаратов

НоваРинг®

кольцо вагин.

ОРГАНОН Н В Нидерланды

ПланиЖенс® ринг

система вагин.

АО "Фармасинтез" Россия

АТХ:

G02BB01 Кольца интравагинальные гестаген- и эстроген-содержащие

Фармакодинамика:

Гормональное комбинированное (эстроген-гестагенное) средство, низкодозированный контрацептив с постоянным высвобождением для вагинального применения.

Снижение сывороточных концентраций ЛГ и ФСГ (резкое снижение частоты импульсной секреции гонадолиберина, снижение чувствительности гипофиза к гонадолиберину, прямое угнетение гипофизарной секреции ФСГ эстрогенами), исчезает подъем ЛГ в середине цикла, снижается синтез эндогенных эстрогенов и прогестерона, подавляется овуляция.

Предотвращает выход яйцеклетки из яичника (овуляцию) и таким образом предупреждает возникновение беременности, нарушает продвижения сперматозоидов по маточной трубе, провоцируя образование плотной вязкой слизи железами шейки матки, затрудняющей прохождение сперматозоидов по половым женским путям.

Наряду с контрацептивным действием нормализует менструальный цикл, который становится более регулярным, менструации протекают менее болезненно, с меньшей интенсивностью кровотечения; снижает риск развития рака эндометрия и рака яичников.

Фармакокинетика:

Этоногестрел

Абсорбция этоногестрела - 100 % (при интравагинальном применении). Связь с белками плазмы 98 %. Биотрансформация происходит в печени (CYP3A4). Период полувыведения 29,3 ч. Клиренс креатинина 0,81 мл/мин. Элиминация почками и с фекалиями.

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол, высвобождающийся из вагинального кольца, быстро всасывается через слизистую оболочку влагалища. Абсолютная биодоступность составляет примерно 56 % и сопоставима с таковой при пероральном приеме этинилэстрадиола. Связывается с сывороточным альбумином. Кажущийся объем распределениясоставляет около 15 л/кг. Метаболизируется путем ароматического гидроксилирования. В ходе его биотранформации образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые циркулируют как в свободном состоянии, так и в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Кажущийся клиренс составляет примерно 3,5 л/ч.

Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови снижается в две фазы. Период полувыведенияв терминальной фазе варьирует в широких пределах; медиана составляет около 34 ч. Этинилэстрадиол не выводится в неизмененном виде; его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 1.3:1. Период полувыведенияметаболитов составляет около 1,5 сут.

Показания:

Контрацепция у женщин.

МКБ-10

Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств

Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоз (в том числе тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия, инфаркт миокарда, инсульт), стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения, диабетическая ангиопатия, заболевания печени, панкреатит, мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, гормонозависимые злокачественные опухоли, опухоли печени (в том числе в анамнезе), влагалищное кровотечение неясной этиологии, беременность (в том числе предполагаемая), период лактации.

С осторожностью:

Сахарный диабет, ожирение, артериальная гипертензия, аритмия, клапанные пороки сердца, болезнь Крона, язвенный колит, серповидноклеточная анемия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, эпилепсия, курение в сочетании с возрастом более 35 лет, длительная иммобилизация, обширные хирургические вмешательства, фиброзно-кистозная мастопатия, фибромиома матки, врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), состояния, затрудняющие использование вагинального кольца (выпадение шейки матки, грыжа мочевого пузыря, грыжа прямой кишки, тяжелый хронический запор).

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - X.

При отсутствии двух следующих друг за другом менструальных циклов следует отменить прием и исключить беременность. При нарушении схемы приема препарата необходимо исключить беременность после первого отсутствующего цикла. После отмены средства с целью попытки забеременеть следует сделать перерыв на 1-2 месяца или дождаться регулярных менструаций.

Проникает в грудное молоко. Противопоказан в период кормления грудью (начинать терапию после установления лактации).

Способ применения и дозы:

Интравагинально. Для достижения контрацептивного эффекта кольцо вводят во влагалище и оставляют на 3 недели. Затем кольцо удаляют из влагалища и делают перерыв на 1 неделю. Кольцо может выпадать из влагалища при неправильном введении или при удалении тампона (в этом случае необходимо промыть кольцо теплой водой и ввести его снова). Если в прошлом цикле применялся комбинированный пероральный контрацептив, рассчитанный на 21 день приема, то препарат необходимо ввести на следующий день после приема последней таблетки; если контрацептив рассчитан на 28 дней приема, перерыв между его использованием и применением данного препарата делать не следует. Переход с контрацептивов, содержащих только гестагены в виде мини-пили, можно осуществить в любой день. Переход с имплантата или прогестаген-высвобождающих внутриматочных контрацептивов осуществляется со дня их удаления, а с инъекционного препарата - в день, когда необходима следующая инъекция.

Во всех случаях необходимо использовать дополнительный барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней использования кольца. Если кольцо временно было удалено из влагалища на период до 3 ч, контрацептивный эффект не ослабевает, если более 3 ч - эффект может быть снижен, поэтому необходимо применять дополнительный барьерный метод контрацепции в течение последующих 7 дней. Если кольцо было удалено более чем на 3 ч в течение последней третьей недели использования, то следует продлить его использование свыше 3 недель (в течение 7 дней после его повторного введения во влагалище). При нахождении кольца во влагалище более 3 недель, но менее 4 недель следует сделать недельный перерыв, а затем поместить во влагалище новое кольцо. Если кольцо находится во влагалище более 4 недель, контрацептивный эффект может быть ослаблен и перед применением нового кольца необходимо исключить беременность. Для изменения времени наступления менструации укорачивают перерыв в использовании кольца на необходимое количество дней. Если интервал в применении кольца слишком короткий, то кровотечение "отмены" может не возникать, а появляются "мажущие" выделения или кровотечения из влагалища во время использования следующего кольца. Для пропуска одной менструации необходимо начать использовать новое кольцо без недельного перерыва. Следующее кольцо должно использоваться в течение 3 недель. При этом могут возникать "мажущие" выделения или кровотечения из влагалища. После недельного перерыва женщина возвращается к регулярной схеме использования препарата.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, эмоциональная лабильность.

Со стороны мочеполовой системы: ощущение дискомфорта во влагалище, вагинит, цервицит, цистит, инфекции мочевыводящих путей, болезненные менструации; болезненность, напряженность, увеличение молочных желез; снижение полового влечения, ощущение инородного тела во влагалище, коитальный дискомфорт.

Прочие: аллергические реакции, угри, изменение массы тела, тошнота, абдоминальная боль.

Передозировка:

Тошнота, рвота. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Амоксициллин, ампициллин, бензилпенициллин, доксициклин, тетрациклин - снижение эффективности оральных контрацептивов.

Антикоагулянты, производные кумарина и индандиона - возможно разнонаправленное изменение активности антикоагулянтов.

Аскорбиновая кислота, парацетамол - повышение концентрации эстрогенов, возможно, вследствие ингибирования конъюгации.

Аторвастатин - увеличение концентрации эстрогенов.

Гепатотоксические средства - увеличение токсичности вследствие активации печеночного кровотока эстрогенами.

Глюкокортикоиды - снижение их метаболизма, увеличение синтеза транскортина.

Бензодиазепины, кофеин - ингибирование метаболизма бензодиазепинов, кофеина.

Клофибрат - снижение эффективности клофибрата.

Курение табака - возможное снижение концентрации эстрогенов (индукция микросомальных ферментов печени), увеличение риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.

Ритонавир - снижение концентрации эстрогенов.

Сахароснижающие средства, принимаемые внутрь, инсулин - снижение гипогликемического действия, увеличение толерантности к глюкозе, особенно у лиц с сахарным диабетом.

Средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени (особенно барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, фенитоин, примидон, рифабутин, рифампицин) - снижение активности оральных контрацептивов.

Тамоксифен - снижение его антиэстрогенной активности.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики - увеличение риска возникновения двигательных нарушений, иногда хорея, усиление риска повышения концентрации антидепрессантов.

Циклоспорин - увеличение его плазменной концентрации.

Особые указания:

Препарат не защищает от заражения, в том числе от ВИЧ-инфекции и других заболеваний, передающихся половым путем.

Иногда в период нахождения кольца во влагалище могут возникать нерегулярные вагинальные кровотечения. В этом случае следует продолжить использование кольца в обычном режиме. Если кровотечение усиливается, продолжается или повторяется, следует обратиться к врачу.

Инструкции

Этоногестрел + Этинилэстрадиол (Aetonogestrelum+Aethinyloestradiolum)