Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Антидепрессанты

Входит в состав препаратов
  • Ленуксин®
    таблетки внутрь 
  • Мирацитол
    таблетки внутрь 
    НАНОЛЕК, ООО     Россия
  • Санципам
    таблетки внутрь 
  • Селектра
    таблетки внутрь 
  • Ципралекс
    таблетки внутрь 
    Х. Лундбек А/С     Дания
  • ЭЙСИПИ
    таблетки внутрь 
    ВЕРОФАРМ АО     Россия
  • Элицея®
    таблетки внутрь 
    КРКА-РУС, ООО     Россия
  • Элицея® Ку-таб®
    таблетки внутрь 
  • Эсциталопрам Канон
    таблетки внутрь 
  • Эсциталопрам Сандоз
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Эсциталопрам-АЛСИ
    таблетки внутрь 
    АЛСИ Фарма, ЗАО     Россия
  • Эсциталопрам-СЗ
    таблетки внутрь 
  • Эсциталопрам-Тева
    таблетки внутрь 
  • АТХ:

    N.06.A.B.10   Эсциталопрам

    Фармакодинамика:

    Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

    Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.

    Фармакокинетика:

    Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг в сутки. Кажущийся объем распределения - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80 %. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31 % и менее 5 % соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. Период полувыведения после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Клиренс - 0,6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. Период полувыведения и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

    Показания:

    Эсциталопрам показан для лечения депрессии, панических расстройств (в том числе с агорафобией).

    V.F40-F48.F41.2   Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

    V.F40-F48.F41.0   Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

    V.F40-F48.F40   Фобические тревожные расстройства

    V.F30-F39.F33   Рекуррентное депрессивное расстройство

    V.F30-F39.F31   Биполярное аффективное расстройство

    Противопоказания:

    Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

    С осторожностью:

    C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гипоманией, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

    Беременность и лактация:

    Категория действия на плод по FDA - C. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения эсциталопрама у беременных женщин не проведено. Не применять.

    У новорожденных, которые подвергались воздействию эсциталопрама и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина в конце III триместра беременности матери, развивались осложнения, требующие продления госпитализации, поддержания дыхания, питания через зонд. Такие осложнения могут проявляться немедленно после родоразрешения. Отмеченные клинические симптомы включали: расстройство дыхания, цианоз, апноэ, судороги, нестабильную температуру, затруднения при кормлении, рвоту, гипогликемию, гипотонию, гиперрефлексию, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, постоянный плач. Эти симптомы связаны либо с прямым токсическим действием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, или, возможно, являются проявлениями реакции отмены у новорожденного. В некоторых случаях клиническая картина была сходна с развитием серотонинового синдрома.

    Если пациентка принимает эсциталопрам в течение III триместра беременности, врач должен тщательно оценить соотношение риск/польза, при этом необходимо учитывать возможность развития реакций отмены (a drug discontinuation syndrome) у новорожденного. Врач может принять решение о постепенном прекращении лечения эсциталопрамом в III триместре.

    Влияние эсциталопрама оксалата на роды и родоразрешение у человека не известно.

    Кормление грудью. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием эсциталопрама оксалата.

    Способ применения и дозы:

    Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены".

    Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг.

    При нарушении функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

    Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения - 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

    Побочные эффекты:

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение лабораторных показателей функции печени.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

    Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

    Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

    Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

    Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

    Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

    Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).

    Передозировка:

    При проведении клинических испытаний эсциталопрама были сообщения о передозировке (до 600 мг) без летального исхода.

    Лечение: обеспечение и поддержание проходимости дыхательных путей для адекватной вентиляции и оксигенации, промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг жизненно важных функций, в том числе функции сердца, симптоматическая и поддерживающая терапия. Вследствие большого объема распределения эсциталопрама маловероятна эффективность таких мероприятий, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови. Специфический антидот отсутствует.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

    Совместное применение с серотонинергическими средствами (в том числе с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

    При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

    Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

    Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в том числе омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в том числе флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

    Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

    Особые указания:

    Эсциталопрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

    У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

    Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

    При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

    Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

    Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

    Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

    При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

    В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх