Тенофовир (Tenofovir)

Тенофовир дизопроксила фумарат - пролекарство, гидролизуется до тенофовира дизопроксила, затем до тенофовира, являющегося аналогом нуклеозидов. Фосфорилируется до тенофовирдифосфата - облигатного терминатора цепи ДНК. За счет антагонизма с естественным дезоксиаденозинтрифосфатом ингибирует РНК-зависимую ДНК-полимеразу ВИЧ и ДНК-полимеразу вируса гепатита В - прерывание синтеза ДНК указанных вирусов. Слабый ингибитор клеточных ДНК-полимераз α, β и γ млекопитающих. В дозе менее 300 мкмоль/л in vitro не влияет на синтез митохондриальной ДНК и образование молочной кислоты.

После приема внутрь во время еды до 40 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 17-24 часа. Элиминация почками.

Применяется для лечения пациентов с ВИЧ-1 инфекцией.

Нарушения функции почек, периферическая нейропатия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Нарушения функции печени.

Рекомендации по FDA - категория не определена. Применяется при беременности по жизненным показаниям, противопоказан в период лактации.

Внутрь по 300 мг 1 раз в сутки.

Высшая суточная доза: 300 мг.

Высшая разовая доза: 300 мг.

Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, галлюцинации, бессонница, периферическая нейропатия.

Дыхательная система: диспноэ.

Система кроветворения: анемия.

Пищеварительная система: анорексия, панкреатит, диспепсия, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, миопатия.

Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, нефрогенный несахарный диабет.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов, нейропатия.

Лечение симптоматическое - снижение дозы или отмена препарата.

Прием жирной пищи улучшает абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте.

Одновременное применение с диданозином, хлорамфениколом, цисплатином, гидралазином, винкристином, изониазидом, зальцитабином, метронидазолом увеличивает риск развития периферической нейропатии.

Прием препарата не предупреждает развития оппортунистических инфекций и не снижает риска ВИЧ-инфицирования через кровь и при половых контактах.