Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Не проникает через гемато-энцефалический барьер и обладает слабым аффинитетом к гистаминовым рецепторам головного мозга.
Влияние пищи на всасывание: при приеме препарата после еды площадь под кривой концентрация-время (AUC) и время достижения максимальной концентрации (Тmах) для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.
При однократном назначении в сутки достигает состояния равновесной концентрации на 5 день. При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг в день фармакокинетические параметры исходного соединения и его активного метаболита независимы от дозы.
Метаболизм
Практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изоэнзима CYP 3А4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы, лоратадин может метаболизироваться изоэнзимом CYP 2D6. В результате интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень образуется активный метаболит - дескарбоэтоксилоратадин. Этот, более активный, чем исходное соединение, метаболит инактивируется в последующем с помощью конъюгации.
Распределение
Связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, тогда как связывание его активного метаболита с протеинами составляет 73-77%. Более интенсивно связывается с периферическими гистаминовыми H1-рецепторами, чем с рецепторами центральной нервной системы.
Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - 12-15 часов. У пожилых, а также у больных с хроническими заболеваниями печени период полувыведения увеличивается. Через 24 часа после назначения препарата 27% от введенной дозы выделяется почками в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится почками и через кишечник соответственно. Лоратадин и его активный метаболит экскретируются с грудным молоком.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется.