Входит в состав препаратов
АТХ:R05CB Муколитические препараты
R05CB15 Эрдостеин
Фармакодинамика:Оказывает муколитическое и отхаркивающее действие. Эффективность обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, что приводит к снижению вязкости бронхиального секрета и облегчению его отхождения. В результате эрдостеин ускоряет освобождение дыхательных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и повышает эффективность мукоцилиарного транспорта в их верхних и нижних отделах. Угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей.
Аминогруппы препарата блокируют свободные радикалы кислорода и препятствуют инактивацию α1-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижая повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков. Увеличивает концентрацию Ig A в слизистой оболочке дыхательных путей у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями, защищает гранулоциты от повреждающего действия табачного дыма.
Повышает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином. Эффект от терапии эрдостеином развивается на 3-4 сутки лечения. Не влияет на слизистую оболочку ЖКТ, так как не содержит свободных SH-радикалов.
Фармакокинетика:После приема внутрь быстро всасывается. Метаболизируется в печени с образованием трех активных метаболитов, наиболее важный из них - N-тиодигликолил-гомоцистеин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. С белками плазмы крови связывается 64 % эндостеина.
Терапевтический эффект развивается на 3-4 сутки после начала приема.
Период полувыведения составляет 5 ч. Выводится почками. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания:Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, муковисцидоз.
J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная
J15.8 Другие бактериальные пневмонии
J45 Астма
J42 Хронический бронхит неуточненный
J20 Острый бронхит
J47 Бронхоэктатическая болезнь
ПротивопоказанияНарушения функций печени, почечная недостаточность (клиренс креатинина 25 мл/мин), гомоцистенурия, период беременности (I триместр), дети в возрасте до 2 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Почечная недостаточность (возможна кумуляция метаболитов); выраженное нарушение функции печени (возможно увеличение периода полувыведения).
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки; детям 8-12 лет - по 150 мг 2 раза в сутки. Курс лечения определяется индивидуально и составляет от 5-10 дней до 1-3 месяцев при лечении хронических заболеваний. Для пациентов пожилого возраста изменение дозирования не требуется. Коррекция дозы необходима для пациентов с тяжелой патологией печени.
Побочные эффекты:Изжога, рвота, тошнота, диарея, аллергические реакции.
Передозировка:Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в желудке; повышается риск развития кровотечения.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:Повышает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете.
Не следует одновременно применять с противокашлевыми препаратами в связи с возможностью скопления жидкого секрета в бронхах и повышения риска суперинфекции или бронхоспазма.
При лечении бронхиальной астмы целесообразна комбинация с бронхорасширяющими средствами.
Особые указания:Если симптомы заболевания не ослабляются в течение 5 дней с начала приема препарата, дальнейшее лечение им нецелесообразно.