Дульколакс® (Dulcolax)

В 1 таблетке содержится:

Действующее вещество: бисакодил 5 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, высушенный; глицерол 85%; крахмал кукурузный модифицированный; лактозы моногидрат; магния стеарат.

Кишечнорастворимая оболочка: сахароза; тальк; акация порошкообразная; титана диоксид; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L100); метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S100); клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло); магния стеарат; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль); краситель железа оксид желтый (Е172); воск пчелиный белый; воск карнаубский; шеллак.

Круглые, коричневато-желтого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной кишечнорастворимой оболочкой, с гладкой, блестящей поверхностью.

Бисакодил является слабительным средством местного действия из группы производных дифенилметана. В качестве контактного слабительного средства, у которого также описаны антирезорбтивные и стимулирующие выведение жидкости эффекты, бисакодил после гидролиза в толстой кишке усиливает ее перистальтику и способствует накоплению воды и, следовательно, электролитов в просвете. Это приводит к стимуляции дефекации, сокращению времени кишечного транзита и размягчению стула. Бисакодил вызывал уменьшение симптомов, связанных с запором, таких как напряжение, твердая консистенция кала, дискомфорт в животе и вздутие живота, по сравнению с плацебо, на основании вопросов для самооценки пациента. Нормализация эвакуационной функции при лечении бисакодилом сопровождалась относительной нормализацией микрофлоры.

Результаты двухэтапных клинических исследований IV фазы с участием в общей сложности 29 пациентов, получавших низкую дозу (5 мг) бисакодила, указывают на то, что толстокишечный транзит, оцениваемый с помощью МРТ, улучшается при стимулировании пропульсивной двигательной активности толстой кишки бисакодилом. Кроме того, многократный прием бисакодила 5 мг в течение трех дней подряд вызывал увеличение содержания воды в кишечнике. Эти исследования продемонстрировали отсутствие изменений в физиологии основного состояния, которая возвращалась к исходным значениям через 24 часа после прекращения лечения бисакодилом.

Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, специфически стимулирует естественный физиологический процесс эвакуации содержимого из нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Поскольку его основной эффект оказывается в дистальной части кишечника, бисакодил не влияет на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонкой кишке.

Абсорбция: незначительная, препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. Метаболизм происходит под действием ферментов слизистой оболочки толстого кишечника. Время полувыведения составляет около 16,5 ч.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, устойчивы к действию желудочно-кишечного сока. Бисакодил высвобождается в толстой кишке с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку толстой кишки.

Максимальная концентрация активного метаболита в плазме после приема препарата достигается через 4 - 10ч, слабительный эффект развивается через 6 - 12ч. Взаимосвязь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.

Выведение активного метаболита происходит в основном с калом (до 51,8%), с мочой выделяется около 10,5%.

В качестве слабительного средства в следующих случаях:

- запоры, обусловленные гипотонией толстой кишки (в том числе хронические),

- предоперационная подготовка, послеоперационное лечение, подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям, медицинские состояния, требующие облегчения дефекации.

Кратковременное симптоматическое лечение запоров.

В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом пере применением лекарственного препарата.

Использование препарата противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным веществам,
• кишечная непроходимость,
• обструктивные заболевания кишечника,
• острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит,
• острые воспалительные заболевания кишечника,
• сильные боли в животе, связанные с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более тяжелого состояния,
• тяжелая дегидратация,
• детский возраст до 4 лет.

В одной таблетке (5 мг) содержится 33,2 мг лактозы. Максимальная рекомендованная суточная доза таблеток для взрослых и детей старше 10 лет для лечения запоров и для проведения рентгенографического исследования содержит 66,4 мг и 132,8 мг лактозы соответственно. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к галактозе, например, галактоземией, не должны принимать препарат.

В одной таблетке (5 мг) содержится 23,4 мг сахарозы. Максимальная рекомендованная суточная доза таблеток для взрослых и детей старше 10 лет для лечения запоров и для проведения рентгенографического исследования содержит 46,8 мг и 93,6 мг сахарозы соответственно. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к фруктозе не должны принимать препарат.

Препарат Дульколакс® как и другие слабительные средства, следует применять с осторожностью пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось. Многолетний опыт не выявил никаких признаков нежелательного или вредного воздействия во время беременности. Тем не менее, как и все лекарственные средства, бисакодил следует принимать во время беременности только по рекомендации врача.

Период грудного вскармливания

Клинические данные показывают, что ни бисакодил, ни его метаболиты не попадают в грудное молоко.

Таким образом, бисакодил можно применять во время грудного вскармливания.

Никаких исследований о влиянии на фертильность человека не проводилось.

Дозировка

Взрослые (включая пожилых людей) и дети старше 10 лет:

1 - 2 таблетки (5-10 мг) в сутки

Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, доза может повышаться до максимальной рекомендуемой (10 мг). Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Дети в возрасте 4 - 10 лет:

1 таблетка (5 мг) в сутки.

Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Способ применения

Для перорального применения.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Для получения слабительного эффекта в утренние часы рекомендуется принимать препарат накануне на ночь.

Таблетки, покрытые оболочкой, не следует принимать вместе с продуктами, понижающими кислотность в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта, такими как молоко, антациды или ингибиторы протонной помпы, чтобы избежать преждевременного растворения кишечнорастворимой оболочки.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата. Вы должны обратиться к врачу, если симптомы ухудшаются или не улучшаются после 2-3 дней лечения.

При подготовке к исследованиям и предоперационной

Для подготовки к диагностическим процедурам, при пред- и послеоперационном лечении и в медицинских условиях которые требуют облегчения дефекации следует применять под наблюдением врача.

Табличное резюме нежелательных реакций

Наиболее часто сообщающимися побочными реакциями в ходе применения препарата являются спастические боли в животе и диарея.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:

- очень часто (≥1/10),

- часто (≥1/100, <1/10),

- нечасто (≥1/1000, <1/100),

- редко (≥1/10000, <1/1000)

- очень редко (<1/10000);

- частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций нельзя определить на основании имеющихся данных):

Если какой-либо из побочных эффектов, перечисленных в инструкции, усилится, или вы заметите какие-либо другие побочные эффекты, которые не указаны в инструкции, сообщите об этом врачу.

При острой передозировке возможны: диарея, обезвоживание, снижение артериального давления, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги.

Дульколакс® как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болях в области живота, гипокалиемии, гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение должно быть симптоматическим. Специфического антидота нет. Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.

Одновременный прием высоких доз препарата и диуретиков или глюкокортикостероидов увеличивает риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии).

Нарушение электролитного баланса (гипокалиемия) усиливает действие сердечных гликозидов.

Одновременный прием антацидов и продуктов, содержащих молоко, может привести к нарушению целостности оболочки таблетки и привести к диспепсии. Электролитный дисбаланс на фоне применения бисакодила может привести к повышению чувствительности к сердечным гликозидам.

Как и все слабительные средства, бисакодил не следует применять, как и все слабительные средства, регулярно или в течение более пяти дней без установления причин запора. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.

Потеря жидкости через кишечник может привести к обезвоживанию, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание может нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах прием препарата должен быть прекращен и может быть возобновлен только под наблюдением врача.

У пациентов может наблюдаться незначительное количество крови в кале. Данное проявление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно. Головокружение и/или обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Дульколакс®. Анализ показал, что эти случаи были связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальным ответом на боль в животе, которая могла быть обусловлена запором и не обязательно связаны с приемом препарата.

В одной таблетке (5 мг) содержится 0,006 хлебных единиц (хлеб. ед.).

Дети должны принимать препарат после консультации с врачом.

Внимательно прочитайте инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните инструкцию. Возможно, Вам потребуется прочитать ее еще раз.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к врачу или работнику аптеки.

Лекарственное средство предназначено лично Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е., во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в том числе вождения автотранспорта или управления механизмами.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/Аl. 3 блистера с инструкцией в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.