Винпоцетин (Vinpocetine)

1 таблетка содержит:

действующее вещество - винпоцетин 5 мг;

вспомогательные вещества - крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза.

От белого до светло-желтого цвета круглые, плоские таблетки, с разделительной насечкой.

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na⁺ - и Са²⁺-каналы и NMDA - и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са²⁺-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериального давления (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

Абсорбция

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) в плазме крови 1 час.

Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66%.

Биодоступность около 7%.

Объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями.

Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Биотрансформация

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглиценат и их коньюгаты (сульфаты и/или глюкурониды). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Элиминация

Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл, соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа.

В исследованиях с радиоактивно меченным винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%. У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у пожилых пациентов, особенно при длительном применении. Однако, по результатам клинических исследований, установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.

Почечная и печеночная недостаточность

При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Препарат Винпоцетин показан к применению у взрослых от 18 лет.

Неврология

Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология

Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология

Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

• Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
• острая фаза геморрагического инсульта;
• тяжелая форма ишемической болезни сердца;
• тяжелые нарушения ритма сердца;
• беременность;
• период кормления грудью;
• детский возраст от 0 до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в виду наличия в составе препарата лактозы).

Беременность

Препарат Винпоцетин противопоказан во время беременности.

Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).

Грудное вскармливание

Препарат Винпоцетин противопоказан в период грудного вскармливания.

Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином его концентрация в грудном молоке животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 час в молоко проникает 0,25% принятой дозы.

Внутрь, после приема пищи.

Стандартная доза составляет 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг/сутки).

Коррекция дозы при нарушениях функции печени или почек не требуется.

Нежелательные лекарственные реакции приведены в соответствии с классификацией органов и систем MedDRA и перечислены по частоте.

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10000, но < 1/1000);

очень редко (< 1/10000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидон, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Повышает риск развития геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля электрокардиограммы.

Вспомогательные вещества

Натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть, по сути, «не содержит натрия».

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

По 10 таблеток в блистер (ПВХ/Алюминий).

1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.