Винпоцетин (Vinpocetine)

Действующее вещество: винпоцетин.

Каждая таблетка содержит 5 мг винпоцетина.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза моногидрат (см. раздел 4.4).

Перечень вспомогательных веществ

Картофельный крахмал

Лактоза моногидрат

Целлюлоза микрокристаллическая

Магния стеарат

Тальк

Повидон.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндри­ческие, с фаской.

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реоло­гические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na⁺ - и Са²⁺ -каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и кислорода и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключи­тельного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са²⁺-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоце­тин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадре­налина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируе­мость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт кислорода в тка­нях путём снижения аффинитета кислорода к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебраль­ную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сер­дечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); лекарственный препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приёма винпоцетина улучшается поступление крови в повреждённые (но ещё не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Абсорбция

Винпоцетин быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина явля­ются проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение

В исследованиях с пероральным введением лекарственного препарата у крыс радиоактив­но-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было вы­явить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови. У человека связывание с белками крови составляет 66 %. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приё­ме составляет около 7 %. Объём распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выражен­ное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм соединения.

Биотрансформация

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля ко­торой у людей составляет 25-30 %. После приёма препарата внутрь площадь под кривой «концентрация - время» АВК в два раза больше, чем после введения внутривенно, что указывает на образование АВК во время пресистемного метаболизма винпоцетина. Дру­гими идентифицированными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У всех изученных видов было показано, что количество винпоцетина, выделяемого в неиз­менённом виде, составляет лишь несколько процентов от принятой дозы.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости коррек­ции дозы у пациентов с заболеваниями печени или почек в связи с особенностью метабо­лизма винпоцетина - отсутствием кумуляции.

Элиминация

При многократном пероральном применении лекарственного препарат в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плаз­ме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 4,83± 1,29 часов. В исследованиях, прове­дённых с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что ос­новной путь выведения - через почки и кишечник в соотношении 60:40 %. Большее коли­чество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. АВК выделяется через почки путём про­стой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа приме­нения винпоцетина.

Изменения фармакокинетических параметров при особых обстоятельствах (например, возраст, сопутствующие заболевания)

Поскольку винпоцетин показан преимущественно для лечения пожилых пациентов, у ко­торых наблюдаются характерные изменения кинетики препаратов (снижение всасывания, особенности распределения и метаболизма, снижение выведения), имелась необходимость в проведении исследования фармакокинетики в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты показали, что фармакокинетика винпоцетина у по­жилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых пациентов, кроме то­го, кумуляция препарата отсутствует. Пациентам с нарушениями функции печени и почек можно назначать обычную дозу препарата длительно, так как винпоцетин не накапливает­ся у этих пациентов.

Неврология

Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесённого острого нару­шения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообраще­ния вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярной недостаточности; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.

Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереб­ральной ишемии.

Офтальмология

Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология

Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатического шума в ушах.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогатель­ных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
• острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжёлая ишемическая бо­лезнь сердца, тяжёлые формы аритмии;
• беременность и период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет.

Беременность

Во время беременности и кормления грудью приём препарата Винпоцетин противопока­зан. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживает­ся в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В доклинических исследованиях введение лекарст­венного препарата в высоких дозах в некоторых случаях вызывало плацентарное кровотечение и спонтанное прерывание беременности, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Лактация

Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением радиоак­тивного изотопа винпоцетина радиоактивность грудного молока в десять раз превышала таковую в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 % от введённой дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком мате­ри, а данных об эффектах воздействия на организм новорождённого не имеется, приём винпоцетина в период кормления грудью противопоказан.

Режим дозирования

Применение у взрослых

Обычные дозы составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Коррекция дозы у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью не требуется.

Дети

Препарат Винпоцетин противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Способ применения

Внутрь.

Принимать препарат Винпоцетин после еды.

Информация о нежелательных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты: очень часто (≥ 1/10), час­то (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту воз­никновения определить невозможно).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарст­венного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «поль­за - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях, возникающих при применении лекарственного препарата, через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Республика Беларусь

220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь

Телефон отдела фармаконадзора: +375 (17) 242-00-29; факс: +375 (17) 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by

Сайт: https://www.rceth.by

Российская Федерация

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Телефон:+7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Информация о случаях передозировки отсутствует. На основании литературных данных длительное применение винпоцетина в дозе 60 мг в сутки безопасно. Даже однократный приём внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал каких-либо клинически значимых сердечно­сосудистых или других нежелательных эффектов. В случае передозировки рекомендованы общие меры по удалению лекарственного препарата из организма, симптоматическое ле­чение, направленное, в основном, на поддержание функций сердца и лёгких.

В ходе клинических исследований при одновременном приёме винпоцетина с бета- блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном приёме с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом ни­какого взаимодействия между этими лекарственными препаратами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном на­значении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне приёма этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействие, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного назначения винпоцетина с лекарствен­ными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае со­путствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Несовместимость

Не применимо.

Удлинение интервала ОТ

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлинённого интервала QT или при одновременном приёме лекарственного препарата, способствующего удлинению интерва­ла QT.

Вспомогательные вещества

Препарат Винпоцетин содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследствен­ной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Исследования по оценке влияния применения лекарственного препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. В случае возникнове­ния зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, кото­рые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Хранить в оригинальной упаковке (пачка картонная) для защиты от света при температуре не выше 25 °С.

Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы должны быть утилизиро­ваны в соответствии с местными требованиями.

3 года.

Дата изготовления и срок годности указаны на упаковке.