ВИЛЬПРАМИЦИН CAP® (Vilpramycine SAR)

Действующее вещество: джозамицин.

Каждая таблетка диспергируемая содержит 1000 мг джозамицина (в виде пропионата).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: аспартам (Е951) (см. раздел 4.4).

Перечень вспомогательных веществ:

• Целлюлоза микрокристаллическая
• Гипролоза с низкой степенью замещения (LH 22)
• Натрия докузат
• Аспартам (Е951)
• Кремния диоксид коллоидный
• Ароматизатор клубничный
• Магния стеарат.

Таблетки овальные, двояковыпуклые с риской на одной стороне, почти белые или белые с желтоватым оттенком или желтого цвета, с запахом клубники.

Таблетку можно разделить на равные дозы.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Антибактериальный препарат из группы макролидов.

Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций возможен бактерицидный эффект.

Джозамицин активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., в том числе метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp., Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter Jejuni), чувствительность Bacteroides fragilis может быть вариабельной, Chlamydia spp., в том числе С. trachomatis, Chlamydophila spp., в том числе Chlamydophila pneumoniae (ранее называлась Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp., в том числе Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Как правило, неактивен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору ЖКТ. В ряде случаев сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14- и 15-членным макролидам (стрептококки, стафилококки). Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14- и 15-членным макролидам.

Абсорбция

После приема внутрь джозамицин быстро всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность.

Максимальная концентрация джозамицина (С_mах) в плазме достигается со скоростью 1 час после приема.

При приеме в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл.

Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы.

Распределение

Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко.

Биотрансформация

Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью.

Элиминация

T_1/2, препарата составляет 1-2 часа, однако может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени.

Экскреция препарата почками не превышает 10%.

Препарат ВИЛЬПРАМИЦИН САР® показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 1 года с массой тела не менее 10 кг для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином), скарлатина (в случае гиперчувствительности к пенициллину);
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз;
• инфекции в стоматологии: гингивит, перикоронит, периодонтит, альвеолит, альвеолярный абсцесс;
• инфекции в офтальмологии: блефарит, дакриоцистит;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей: фолликулит, фурункул, фурункулез, абсцесс, сибирская язва, рожа, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций, раневые (в том числе послеоперационные) и ожоговые инфекции;
• инфекции мочеполовой системы: уретрит, цервицит, эпидидимит, простатит, вызванные хламидиями и/или микоплазмами, гонорея, сифилис (при гиперчувствительности к пенициллину), венерическая лимфогранулема;
• заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ассоциированные с Helicobacter pylori: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит и другие.

• Гиперчувствительность к джозамицину, или к другим макролидам, или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Тяжелые нарушения функции печени.

Джозамицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Беременность

Применение джозамицина разрешено только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Разрешено применение в период беременности после врачебной оценки пользы/риска.

Лактация

Применение джозамицина разрешено только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка. При назначении кормящим женщинам следует учитывать проникновение препарата в грудное молоко.

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет от 1000 до 2000 мг джозамицина.

Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3000 мг в сутки.

Продолжительность курса терапии

Обычно продолжительность курса терапии определяется врачом, составляя от 5 до 21 дня в зависимости от характера и тяжести инфекции. В соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), длительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.

В схемах антихеликобактерной терапии джозамицин назначается в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней в комбинации с другими препаратами в их стандартных дозировках (фамотидин 40 мг/сутки или ранитидин 150 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол 500 мг 2 раза в сутки; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1000 мг 2 раза в сутки; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1000 мг 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки; фамотидин 40 мг в сутки + фуразолидон 100 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1000 мг 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки).

При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии: амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1000 мг 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки.

В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать джозамицин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение первых 2Л недель, далее - 500 мг джозамицина 1 раз в сутки в качестве поддерживающего лечения в течение 8 недель.

Дети

Дети и подростки в возрасте от 14 до 18 лет

Режим дозирования для детей от 14 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Дети в возрасте от 1 года со средней массой тела не менее 10 кг и до 14 лет

Дети в возрасте 1 года имеют среднюю массу тела 10 кг.

Суточная дозировка для детей с массой тела не менее 10 кг назначается исходя из расчета 40-50 мг/кг массы тела ежедневно, разделенная на 2-3 приема:

• для детей с массой тела 10-20 кг препарат назначается по 250-500 мг 2 раза в сутки (1/2 таблетки, растворенная в 50 мл воды). Если препарат назначен в дозе 500 мг, полученная суспензия должна быть принята полностью. Если препарат назначен в дозе 250 мг, полученная суспензия от 1/2 таблетки разделяется на два приема (по 25 мл на каждый прием), вторая половина суспензии помещается на хранение при температуре от 2 до 8 °C до следующего приема, но не более чем на 12 часов. Срок хранения полученной суспензии не должен превышать 12 часов);
• для детей с массой тела 20-40 кг препарат назначается по 500 мг-1000 мг (1/2 таблетки - 1 таблетка, растворенная в 50 мл воды) 2 раза в сутки, более 40 кг - по 1000 мг (1 таблетка, растворенная в 50 мл воды) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте до 1 года с массой тела менее 10 кг

Препарат ВИЛЬПРАМИЦИН САР® не следует назначать у детей в возрасте до 1 года с массой тела менее 10 кг в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования.

Способ применения

Внутрь.

Непосредственно перед приемом таблетку следует растворить в небольшом количестве воды (не менее 50 мл) и тщательно перемешать до получения суспензии. Полученную суспензию необходимо принять сразу после приготовления или поместить остаток суспензии на хранение при температуре от 2 до 8 °C до следующего приема в случае разделения готовой суспензии на два приема.

Табличное резюме нежелательных реакций

Ниже перечислены нежелательные реакции, возможные при приеме джозамицина.

Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Таблица 1. Нежелательные реакции, наблюдаемые при приеме джозамицина

* Обычно характеризующаяся, но не ограничиваясь, холестатическими реакциями, связанными с умеренным повреждением печени

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза:

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Казахстан

Республиканское государственное предприятие на праве хозяйственного ведения «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий»

Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет 2»)

Телефон: +7 7172 235-135

Электронная почта: farm@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.ndda.kz

Республика Беларусь

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Адрес: 22003 7, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а

Телефон: + 375 17 231 85 14

Электронная почта: rceth@rceth.by

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.rceth.by

Республика Армения

«Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна»

Адрес: 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5

Телефон: + 374 60 83 00 73

Электронная почта: info@ampra.am

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.pharm.am

Кыргызская Республика

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики

Адрес: 720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25

Телефон: 0800 800 26 26

Электронная почта: dlsmi@pharm.kg

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.pharm.kg.

Симптомы

До настоящего времени нет данных о специфических симптомах передозировки.

В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе 4.8 «Нежелательные реакции», особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.

Джозамицин является субстратом и ингибитором изоферментов цитохрома Р4503А. Одновременное применение джозамицина и лекарственных средств, которые являются субстратами цитохрома Р4503А, может увеличивать концентрацию одновременно применяемых веществ в плазме крови.

Антигистаминные средства

Джозамицин может взаимодействовать с антигистаминными препаратами, содержащими терфенадин или астемизол, задерживая выведение этих препаратов, что, в свою очередь, может привести к критической аритмии сердца (см. раздел 4.4).

Алкалоиды спорыньи

Одновременное применение с алкалоидами спорыньи может вызвать повышенную вазоконстрикцию. Следует избегать одновременного применения алкалоидов спорыньи и джозамицина, а в случае возникновения признаков со стороны периферической нервной системы и симптомов отравления спорыньей (эрготизма) следует прекратить применение препарата и обеспечить надлежащее лечение, такое как местное применение тепла и введение вазодилататоров.

Циклоспорин и такролимус

Одновременное применение джозамицина и циклоспорина/такролимуса может приводить к повышению концентрации циклоспорина/такролимуса, что ведет к поражению почек. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина/такролимуса в плазме крови.

Триазолам

Джозамицин может усиливать действие триазолама и вызывать сонливость. В случае передозировки триазоламом рекомендуется временное прекращение приема препарата.

Бромокриптин

Джозамицин может усиливать действие бромокриптина и вызывать сонливость,головокружение, атаксию и т.п. В случае интоксикации бромокриптином рекомендуется временное прекращение применения этого препарата.

Теофиллин

Сообщается, что джозамицин повышал уровень теофиллина в сыворотке крови у детей. Концентрация теофиллина может повышаться из-за длительного периода полувыведения (Т_1/2). В случае токсического действия теофиллина дополнительные дозы теофиллина должны быть соответствующим образом скорректированы с учетом концентрации теофиллина в сыворотке крови.

Антикоагулянты для приема внутрь

Джозамицин может усиливать действие антикоагулянтов для приема внутрь, таких как варфарин и его производные, которые являются антагонистами витамина К. Джозамицин уменьшает выработку витамина К кишечными бактериями. В случае кровотечения рекомендуется прекращение приема джозамицина и/или антикоагулянтов для приема внутрь и применение витамина К в зависимости от тяжести кровотечения или степени коагулопатии на основании протромбинового времени или международного нормализованного отношения (МНО).

Субстраты Р-гликопротеинов

Сообщается, что совместное применение макролидов с субстратами Р-гликопротеинов вызывает увеличение концентрации последних в сыворотке крови. В частности, совместное применение джозамицина и дигоксина может приводить к повышению концентрации дигоксина в сыворотке крови, что, в свою очередь, приводит к интоксикации дигоксином, в том числе - к сердечной аритмии. При лечении джозамицином и после его отмены показан клинический мониторинг, а также мониторинг концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Комбинации, требующие применения с осторожностью

Совместное применение с гидроксихлорохином и хлорохином

Данные наблюдений показали, что совместное применение азитромицина с гидроксихлорохином у пациентов с ревматоидным артритом связано с повышенным риском сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смерти. Из-за возможного аналогичного риска при применении других макролидов в сочетании с гидроксихлорохином или хлорохином следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска, прежде чем назначит джозамицин любым пациентам, принимающим гидроксихлорохин или хлорохин.

Несовместимость

Не применимо.

Следует избегать совместного применения джозамицина с алкалоидами спорыньи; антигистаминными препаратами, содержащими терфенадин и астемизол; теофиллином; бромокриптином; циклоспорином и такролимусом; антикоагулянтами для приема внутрь.

Тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи

У некоторых пациентов, получавших джозамицин, отмечали серьезные нежелательные реакции со стороны кожи, такие как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. При возникновении тяжелых нежелательных реакций со стороны кожи следует отменить джозамицин и провести соответствующую терапию и/или соответствующие мероприятия.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени концентрация препарата в плазме может быть повышена. Таким образом, джозамицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Одновременное применение с терфенадином или астемизолом

Совместное применение джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, следует проводить с осторожностью, так как это может вызвать задержку выведения этих препаратов, что, в свою очередь, может привести к критической аритмии сердца.

Перекрестная резистентность между макролидными антибиотиками

Может возникать перекрестная резистентность между другими макролидными антибиотиками.

Одновременный прием джозамицина с гидроксихлорохином или хлорохином

Перед назначением джозамицина всем пациентам, принимающим гидроксихлорохин или хлорохин, необходимо тщательно взвесить соотношение пользы и риска из-за потенциально повышенного риска сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смерти (см. раздел 4.5).

Вспомогательные вещества

Препарат ВИЛЬПРАМИЦИН САР® содержит аспартам (Е951)

Содержит источник фенилаланина. Может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией.

Не отмечено влияния джозамицина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 7, 14, 28 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности, укупоренную крышкой навинчиваемой из полипропилена с контролем первого вскрытия со вставкой из силикагеля или в банку полимерную из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия для лекарственных средств, или в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления и смеси из полиэтилена высокого давления и полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Допускается вкладывать в банку пакет-осушитель (силикагель) и/или вату медицинскую гигроскопическую.

Одну банку или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток вместе с листком- вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в оригинальной упаковке (пачке) для защиты от света.

Нет особых требований к утилизации.

3 года.