Толперизон (Tolperisone)

Одна таблетка 50 мг содержит:

Действующее вещество: толперизона гидрохлорид - 50,00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 60,95 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 50,80 мг; крахмал кукурузный - 9,00 мг; тальк - 3,60 мг; стеариновая кислота - 2,00 мг; гипромеллоза - 1,93 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,98 мг; лимонной кислоты моногидрат - 0,74 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 3,00 мг, макрогол-4000 - 0,75 мг, титана диоксид - 1,25 мг.

Одна таблетка 150 мг содержит:

Действующее вещество: толперизона гидрохлорид - 150,00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 182,85 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 152,40 мг; крахмал кукурузный - 27,00 мг; тальк - 10,80 мг; стеариновая кислота - 6,00 мг; гипромеллоза - 5,79 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,94 мг; лимонной кислоты моногидрат - 2,22 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 9,00 мг, макрогол-4000 - 2,25 мг, титана диоксид - 3,75 мг.

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая небольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активных потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизурующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная Концентрация отмечается через 0,5 - 1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100 % и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45 % по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках.

Выведение

Соединение практически полностью (более 99 %) выводится почками в форме метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или эперизону;

Миастения gravis;

Детский возраст до 18 лет;

Беременность и период грудного вскармливания;

Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применять у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам, или имеющих аллергию в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). Если у Вас имеется какое-либо из перечисленных состояний/заболеваний, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности.

Аллергические реакции проявляются в легкой форме от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок.

Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола и пациенты, имеющие повышенную чувствительность к другим препаратам, или имеющие аллергические реакции в анамнезе подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону.

В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину, при применении толперизона следует соблюдать осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности.

Если возникли симптомы аллергии, следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью. Не следует повторно назначать препарат после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Препарат «Толперизон» содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат «Толперизон» не следует.

По 7, 10, 14, 20, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/ поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 7, 10, 14, 20, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).