Толмио (Tolmio)

На 1 мл:

Действующие вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество)
2,5 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, хлористоводородной кислоты раствор 1 М, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка зеленовато-желтоватая жидкость с характерным запахом, свободная от механических включений.

Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы, Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния ца центральную нервную систему (ЦНС) усиливает периферическое кровоснабжение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохдорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99 %) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид абсорбируется полностью (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10 % в неизмененном виде).

• Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
• Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (в т.ч. к лидокаину), тяжёлая миастения, детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных).

Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки, внутримышечно.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек.

При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени.

При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Применение у детей

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10

часто от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко < 1/10000

частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.

Нарушения психики: нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрительного восприятия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушения функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, ограничивающими применение препарата. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает действие этанола на ЦНС. Усиливает действие нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 1 мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла (гидролитический тип I) с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулах может быть одно, два или три цветных кольца или без дополнительных цветных колец. На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.