Синкаптон (Synkapton)

1 таблетка покрытая оболочкой содержит:

Действующие вещества:

Эрготамина тартрат - 1 мг

Кофеин - 100 мг

Дименгидринат - 25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат 50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37 мг, крахмал кукурузный 42,8 мг, повидон 4,7 мг, тальк 3,8 мг, винная кислота 2,5 мг, желатин 2 мг, магния стеарат 1,2 мг, докузат натрия 0,00425 мг, натрия бензоат 0,00075 мг.

Состав оболочки: сахароза 76,443 мг, крахмал рисовый 3 мг, акации камедь 7 мг, тальк 56 мг, титана диоксид 14 мг, краситель хинолиновый желтый (Е 104) 0,47 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е 124) 0,075, индигокармин (Е 132) 0,012 мг.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой красно-коричневого цвета.

Комбинированный препарат, содержащий три действующих вещества: эрготамин - природный алкалоид спорыньи; оказывает вазоконстрикторное, утеротоническое действие.

Обладает незначительным альфа-адрено- и серотонин-блокирующим действием; влияет на мозговое кровообращение; кофеин - метилксантин, оказывает психостимулирующее действие и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы (ФДЭ) в центральной нервной системе (ЦНС), сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина).

Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n. vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.

В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).

Кофеин нейтрализует седативное действие дименгидрината.

Дименгидринат - блокатор H₁-гистаминовых рецепторов. Оказывает противорвотное, седативное, центральное холиноблокирующее, местноанестезирующее действие, угнетает ЦНС, ослабляет последствия вестибулярной стимуляции, действуя в первую очередь на отолиты, в высоких дозах - на полукружные каналы.

Эрготамин всасывается медленно при приеме внутрь (приблизительно 60-70%). В связи в высоким эффектом первого прохождения через печень биодоступность эрготамина в неизменном состоянии после приема внутрь низкая (менее 1%). Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается спустя 1-5 часов. Эрготамин проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко. Концентрация в плазме крови двухфазная, в начальной фазе период полувыведения из плазмы составляет 2,7 часов, в терминальной фазе - 21 час. Эрготамин метаболизируется в основном изоферментом CYP 3А4 в печени. Выводится через кишечник. Около 4% дозы, принятой внутрь, выводится почками в течение 96 часов.

Кофеин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) при приеме внутрь. C_max достигается через 30-40 минут; период полувыведения (T_1/2) составляет 4-6 часов; связывается с белками плазмы крови на 30-40%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде выводится максимально 1,8%). Кофеин нейтрализует седативное действие дименгидрината.

Дименгидринат быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет более 80%. C_max дифенгидрамина в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. T_1/2 дифенгидрамина составляет 3,5 часов, а T_1/2 его метаболитов (до 96 часов); связывается с белками плазмы крови на 70-85%. Метаболизируется в печени, выводится первоначально через почки, оставшаяся его часть через кишечник. Почками выводится менее 4% в неизменном состоянии.

Острые приступы мигрени, сопровождающиеся тошнотой и/или рвотой.

Повышенная чувствительность к эрготамину и другим алкалоидам спорыньи, дименгидринату и другим антигистаминным препаратам, кофеину и вспомогательным веществам; артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, особенно нестабильная стенокардия и стенокардия Принцметала, атриовентрикулярная блокада II-III степени, аортальный и/или митральный порок, брадикардия, врожденный синдром удлиненного интервала QT; одновременное применение с лекарственными препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (астемизол, эритромицин (внутривенно), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат)), препараты против возбудителей малярии, антигистаминные, нейролептики, антидепрессанты); одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (в течение 2 недель после), ингибиторами изофермента CYP3A4 (макролидные и аминогликозидные антибиотики, ингибиторы ВИЧ-протеаз, противогрибковые средства производными азола); одновременное применение с лекарственными препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию; одновременное применение с триптанами (саматриптан, наратриптан, золмитриптан, элетриптан, алмотриптан и фроватриптан); закрытоугольная глаукома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, нарушения периферического кровообращения, эпилепсия, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, фиброз (в анамнезе); транзиторные ишемические атаки и черепно-мозговая травма (в анамнезе), повышенное внутричерепное давление, феохромоцитома, порфирия, алкоголизм, наркомания (в том числе и в анамнезе), дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, паралитическая непроходимость кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, стеноз желудочно-кишечного тракта, обструкция мочевыводящих путей; эклампсия; неполноценное питание; тиреотоксикоз, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы; височный артериит, наследственная гемиплегическая мигрень, мигрень базилярного типа, беременность и период лактации, возраст до 18 лет и старше 65 лет.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), лёгкая и умеренная печеночная недостаточность.

Применение препарата Синкаптон противопоказано во время беременности.

Клинический опыт парентерального введения алкалоидов спорыньи показал, что они стимулируют сокращение матки и оказывают сосудосуживающее действие на плаценту и пупочный канатик, включая, также возможный побочный эффект эрготамина на плод.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность препарата.

Дименгидринат обладает способностью вызывать преждевременные роды.

Эрготамин проникает в грудное молоко и ингибирует выработку молока, влияя на секрецию пролактина. В грудном молоке также обнаружены кофеин и дименгидринат.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, запивая большим количеством воды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая.

При первых симптомах приступа мигрени принять 1 таблетку.

В случае отсутствия терапевтического эффекта через 1 час следует принять еще 1 таблетку препарата Синкаптон.

Прием препарата можно повторять через каждый час, но нельзя превышать максимальную суточную дозу - 4 таблетки.

Препарат следует применять не более 2 дней в неделю и максимально 10 дней в месяц.

О побочном действии самого препарата Синкаптона данных немного, поэтому, были учтены все возможные нежелательные явления активных ингредиентов, а также возникающие при передозировке препарата (при неправильном применении).

Частота развития нежелательных явлений описывается в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения:

Очень часто > 10% (> 1/10)

Часто: > 1% - < 10%(> 1/100 - < 1/10)

Нечасто: > 0,1% - < 1% (> 1/1000 - < 1/100)

Редко: > 0,01% - < 0,1% (> 1/10 000 - < 1/1000)

Очень редко: < 0,01% (< 1/10 000), включая отдельные сообщения

Эрготамин

Кофеин

Дименгидринат

Данные по передозировке препарата Синкаптоном отсутствуют. Ниже приводятся сведения по активным инградиентам, входящим в состав препарата.

Передозировка эрготамином

Симптомы

Острая интоксикация: головная, боль, тошнота, рвота, диарея, чувство жажды, сонливость, тахикардия, нарушения ритма сердца, выраженное снижение или повышение АД, головокружение, озноб, онемение, пощипывание и боль в нижних конечностях в связи с ишемией, вызванной, спазмом сосудов, симптомы церебральной ишемии, например, гемиплегия, затруднение дыхания и кома.

Следует обратить внимание, что спазм сосудов может возникать даже через 24 час после применения эрготамина!

Хроническая интоксикация: судороги, нарушения со стороны ЦНС, изменения личности и нарушения периферического кровообращения вплоть до развития гангрены.

Лечение

Промыть желудок, принять активированный уголь, далее лечение симптоматическое.

Передозировка кофеином

Симптомы

Повышение АД (систолического), аритмии (в особенности, экстрасистолия), нарушение засыпания, судороги, гипокалиемия, миопатия, раздражительность, повышенная возбудимость, тревожность или галлюцинации.

Лечение: симптоматическое.

Передозировка дименгидринатом

Симптомы

Сонливость, головокружение и выраженное снижение АД.

Лечение

Следует сделать промывание желудка. После промывания следует принять активированный уголь со слабительным с целью снижения всасывания из кишечника.

Терапия при интоксикации дименгидринатом - симптоматическая (антидот против центрального антихолинергического действия препарата - физостигмин).

Данные о взаимодействии Синкаптона с другими лекарственными препаратами отсутствуют. Должны учитываться все возможные взаимодействия активных ингредиентов и указываться отдельно. В связи с возможностью передозировки отдельными активными ингредиентами.

Эрготамин

Противопоказанные комбинации:

1) Цитохрома Р450 субстрата

Одновременное применение различных мощных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (CYP ЗА4) противопоказано. К ним относят макролидные антибиотики (например, эритромицин, телитромицин, кларитромицин, тролеандомицин, джозамицин и мидекамицин), ингибиторы ВИЧ-протеаз (например, ритонавир, нелфинавир, индинавир) и противовирусные средства производные азола (например, итраконазол, вориконазол и кетоконазол).

Все эти препараты могут изменить метаболизм эрготамина посредством ингибирования изофермента CYP ЗА4 цитохрома Р450, приводя к увеличению концентрации эрготамина в сыворотке крови с большим риском возникновения спазма сосудов, приводящих к церебральной или периферической ишемии.

2) Алкалоиды спорыньи (эрголин) и триптаны

Одновременное применение с сосудосуживающими препаратами, например, некоторыми другими алкалоидами спорыньи или триптанами (например, суматриптан, наратриптан, золмитриптан, элетриптан, алмотриптан и фроватриптан) противопоказано, поскольку это может привести к сильному спазму сосудов.

После применения эрготамина должно пройти не менее 24 часов перед применением других лекарственных препаратов, содержащих алкалоиды спорыньи, триптаны и другие агонисты рецептора 5-НT₁, например, буспирон.

В свою очередь, Синкаптон не следует принимать в течение 6 часов после применения триптанов и других агонистов рецептора 5-НT₁. После приёма триптанов с длительным T_1/2, например элетриптан и фроватриптан, до применения эрготамина должно пройти 24 часа.

3) Другие сосудосуживающие средства

Одновременное применение других сосудосуживающих препаратов, например, препаратов для местной анестезии, противопоказано в течение 24 часов после приема эрготамина, поскольку это может привести к сильному спазму сосудов.

Не рекомендуется одновременное применение: с особой осторожностью следует принимать в сочетании с бета-адреноблокаторами (которые, возможно, применяются для профилактики приступов мигрени), в особенности при нарушении периферического кровообращения, склонностью к вазоспастическим реакциям.

Особое внимание следует уделять пои одновременном применении:

1) Менее сильные ингибиторы изоферментов цитохрома Р450.

При одновременном применении менее сильных ингибиторов изофермента CYP ЗА4 (например, грейпфрутовый сок, саквинавир, флуконазол, флуоксетин, флувоксамин, зилеутон, метронидазол и клотримазол, нефазодон) возможно повышение концентрации эрготамина в сыворотке крове, что следует учитывать в случае передозировки.

2) Пероральные контрацептивы

У женщин, принимающих пероральные контрацептивы, существует вероятность развития спазма сосудов.

Кофеин

Дименгидринат

Антигистаминные средства, типа Дименгидрината могут привести к ложноотрицательным результатам аллергических тестов, поэтому следует прекратить применение Синкаптона не менее чем за 3 дня до проведения таких тестов.

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени или длительного применения!

Применяется препарата только для купирования приступа мигрени!

В зависимости от личного опыта пациента, рекомендуется начинать применение препарата с индивидуально необходимой начальной дозы для профилактики приступа при появлении продромальных симптомов.

Пациент должен иметь препарат постоянно при себе, особенно в ситуациях, провоцирующих мигренозный приступ: менструация, колебания погоды, напряжение зрения, применение других препаратов (пероральные контрацептивы), продуктов (кофе, сыр, шоколад). Важно успеть принять препарат в продромальной фазе, а не после развившегося приступа мигрени. Пациентам рекомендуется вести дневник "головных болей", куда заносить наблюдаемые и документируемые факторы.

После недельного применения препарата Синкаптон необходимо сделать перерыв. Если приступы мигрени возникнут часто, необходимо согласовывать кратность приема препарата с врачом.

Пациента необходимо проинформировать о максимально допустимой дозе применения препарата, а также о первых симптомах возможной передозировки препарата Синкаптон (за счет эрготамина), например, парестезии (онемение, чувство, покалывания) пальцев рук и ног, тошнота, рвота (если не вызвана мигренью). При появлении признаков передозировки необходимо немедленно прекратить применение препарата и незамедлительно проконсультироваться с врачом.

В связи с тем, что в состав препарата входит кофеин, необходимо ограничить употребление продуктов и напитков, содержащих кофеин (риск развития передозировки).

С осторожностью следует применять препарата пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), поскольку кофеин, входящий в состав препарата Синкаптон, усиливает выделение соляной кислоты в желудке.

Во время применения препарата следует прекратить употребление алкоголя. Длительное применение препарата Синкаптон может вызывать головную боль, связанную с применением препарата. В случае возникновения этого состояния, лечение следует прекратить.

Нельзя применять препарат длительно! Длительное применение препарата или передозировка могут привести к спазму сосудов, нарушению кровообращения и облитерации сосудов, а также к гангрене.

При длительном применении препарата (за счет эрготамина) возможно развитие пороков сердца. В случае необходимости следует провести ЭХО-кардиографическое обследование.

В процессе терапии препаратом необходим контроль артериального давления и функции печени, т.к. как эрготамин, так и дименгидринат могут спровоцировать развитие холестатического гепатита.

Препарат необходимо применять в течение короткого периода времени (риск развития привыкания).

После отмены препарата возможно возобновление головной боли.

При применении препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток, покрытых оболочкой в контурной ячейковой упаковке из алюминия/ПВХ.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

При температуре не выше + 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.