Сабвиксин® (Subvixin)

Состав на 1 флакон:

Действующее вещество:

Полимиксина В сульфат в пересчете на сумму полимиксинов В1, В2, В3, В1-I - 25 мг; 50 мг.

Белый или почти белый порошок.

Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa. Каждый мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД.

Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp.

Умеренно чувствительны Fusobacterium spp. и Bacteroides spp.

Не действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы, Corynebacterium diphtheriae, на большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis и грибы.

Устойчивость развивается медленно, но является перекрестной с колистином и полимиксином Е.

Всасывание

При внутримышечном введении максимальные концентрации в плазме крови, составляющие 2-7 мг/мл, достигаются через 1-2 ч; при внутривенном введении в дозе 2-4 мг/кг максимальные концентрации в плазме крови - 2-8 мг/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы - 50%.

Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через гематоэнцефалический барьер. В небольших количествах проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм

Полимиксин В не метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде (60% в течение 3-4 дней) и через кишечник.

Период полувыведения составляет 3-4 ч, при тяжелой почечной недостаточности - 2-3 суток.

При повторном введении кумулирует.

Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к полимиксину В грамотрицательными микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим антибиотикам: сепсис, менингит (вводится интратекально), пневмония, генерализованная раневая инфекция.

Гиперчувствительность к полимиксинам, миастения.

Хроническая почечная недостаточность.

Беременность

Препарат Сабвиксин® противопоказан при беременности.

Период грудного вскармливания

На период применения препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), интратекально.

В/в введение: для взрослых и детей (старше 1 года) с нормальной функцией почек суточная доза - 1,5-2,5 мг/кг (принимая во внимание, что 1 мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД) в 2 введения с интервалом 12 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг/кг.

У детей младше 1 года с нормальной функцией почек при необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 2 введения и вводят с интервалом 12 часов.

Для приготовления раствора для внутривенного введения взрослым 50 мг препарата растворяют в 300-500 мл 5% раствора декстрозы и вводят капельно, со скоростью 60-80 кап/мин.

У детей дозу препарата, предназначенную для внутривенного введения, растворяют в 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы.

В/м введение (только при невозможности внутривенного введения): для взрослых и детей (старше 1 года) с нормальной функцией почек суточная доза - 2,5-3 мг/кг в 3-4 введения каждые 6-8 часов.

У детей до 1 года с нормальной функцией почек при необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 4 введения и вводят с интервалом 6 часов.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения препарат 25 мг растворяют в 1 мл, 50 мг - в 2 мл 0,5-1% раствора прокаина, воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида.

Интратекальное введение (является терапией выбора при менингите, вызванном Pseudomonas aeruginosa): взрослым и детям (старше 2 лет) - 5 мг один раз в сутки в течение 3-4 дней, затем через день еще в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости; детям до 2 лет - 2 мг один раз в сутки в течение 3-4 дней или по 2,5 мг один раз в 2 дня. Затем в дозе 2,5 мг через день еще в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости.

Перед введением препарат 25 мг растворяют в 5 мл, 50 мг - в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (концентрация приготовленного раствора 5 мг/мл).

У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и увеличивают интервал между введениями в соответствии с клиренсом креатинина:

Растворы препарата Сабвиксин®, приготовленные с использованием воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствора декстрозы, 0,5-1% раствора прокаина, можно хранить в течение 12 часов при комнатной температуре (25 °С) или в течение 4 суток в холодильнике (от 2 до 8 °С).

Инфекции и инвазии: суперинфекция, кандидоз.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада; при интратекальном введении - менингеальные симптомы (покраснение лица, головная боль, лихорадка, ригидность затылочных мышц, увеличение количества клеток и белка в спинномозговой жидкости).

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, эозинофилия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.

Желудочно-кишечные нарушения: боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте в/м инъекции.

Симптомы: паралич дыхательных мышц, нейротоксичность, нефротоксичность.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.

Одновременное применение препарата Сабвиксин® с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц) и другими нейротоксичными препаратами не рекомендуется.

При одновременном использовании препарата Сабвиксин® наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; с ампициллином - в отношении большинства грамотрицательных бактерий.

При сочетании препарата Сабвиксин® с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи.

Полимиксин В повышает нефротоксичность амфотерицина В.

Полимиксин В фармацевтически несовместим с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.

При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa и др.), назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам.

При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек один раз в 2 дня.

Парентерально применяют только в условиях стационара.

Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому для приготовления раствора для в/м введения рекомендуется использовать местный анестетик (0,5-1% раствор прокаина).

При использовании в качестве растворителя раствора прокаина следует учитывать противопоказания, указанные в его инструкции по медицинскому применению.

Псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Проявлениями побочного действия полимиксина В могут быть нарушения функции почек (нефротоксичность) и нервной системы (нейротоксичность), риск развития которых выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическими и/или нефротоксическими свойствами.

Полимиксин В следует применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.

Следует избегать применения препарата Сабвиксин® с другими нейро- и нефротоксическими препаратами.

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

25 мг, 50 мг действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл из бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.

Для стационаров: 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.