Сальбутамол (Salbutamol)

На 100 мг:

Активное вещество: сальбутамол основание (сальбутамол) — 0,0725 мг;

Вспомогательные вещества: цетилолеат — 0,1449 мг, фтортрихлорметан (хладон - 11) — 35,6326 мг, дифтордихлорметан (хладон-12) — 64,15 мг.

Белая или белая с желтоватым оттенком суспензия.

Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца.

Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, простогландина D2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени:

Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности выброс гистамина, индуцированный антителами к иммуноглобулину Е, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма.

Может вызывать снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина; оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечнососудистую систему; не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия.
Действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум через 30-40 мин, продолжительность - до 6 ч.

При приеме внутрь (в т.ч. частичное проглатывание при ингаляции) абсорбция - высокая. Максимальная концентрация в плазме крови - 30 нг/мл. Период полувыведения - 3,7-5 ч. Во время ингаляции 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Связь с белками плазмы - 10%.

Подвергается пресистемному метаболизму, в печени и в кишечной стенке. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч и с желчью.

Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма - профилактика и купирование, хроническая обструктивная болезнь легких, хронический бронхит, эмфизема легких.

Гиперчувствительность, детский возраст до 2 лет.

Аритмия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Ингаляционно: аэрозоль-дозатор (при каждом нажатии дозирующего клапана распыляется 100 мкг). Для профилактики: взрослые - 100-200 мкг (1-2 ингаляции), 4 раза, равномерно, на протяжении суток; дети от 2 лет - до 100-200 мкг 4 раза в сутки. Купирование приступа - 100-200 мкг для детей и взрослых.

Профилактика приступа астмы физического напряжения или связанного с воздействием аллергена: 200 мкг за 15-30 мин до воздействия провоцирующего фактора. Не допускается прием более 12 ингаляций в сутки. Суточная доза - 800-1000 мкг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1200 мкг.

Ощущение сердцебиения, головная боль, тремор, тревожность, кашель, раздражение дыхательных путей, головокружение, сухость слизистой оболочки полости рта и горла, изменение вкусовых ощущений, бронхоспазмы (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату), дерматит, аллергические реакции (в. т.ч. ангионевротический отек, кожная сыпь), гиперемия кожи лица, дискомфорт или боль в груди, сонливость, усталость, гипокалиемия, аритмия, судороги мышц, тошнота, рвота.

Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, тахикардия, трепетание желудочков, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое; вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы.

Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, кардиотропность гормонов щитовидной железы.

Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.

Теофиллин и др. ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа — тяжелых желудочковых аритмий.

Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты, усиливая действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению артериального давления.

Несовместим с неселективными бета-адреноблокаторами.

Одновремнное назначение с антихолинергическими, средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышениею внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях.

При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий; интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с.

Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха.

Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза в алюминиевом баллоне по 12 мл вместе с распылительной насадкой и инструкцией по применению в пачке из картона.

При температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.