Рокситромицин Сандоз® (Roxithromycin Sandoz®)

Таблетки 50 мг/150 мг/300 мг: действующее вещество: рокситромицин 50,00 мг/150,00 мг/300,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 8,65 мг/25,95 мг/51,90 мг, повидон К 30 5,00 мг/15,00 мг/30,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,50 мг/10,50 мг/21,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,10 мг/6,30 мг/12,60 мг, полоксамер 188 0,05 мг/0,15 мг/0,30 мг, магния стеарат 0,70 мг/2,10 мг/4,20 мг; пленочная оболочка: пленочное покрытие Опадрай белый 5,00 мг/10,00 мг/15,00 мг [лактозы моногидрат 1,80 мг/3,60 мг/5,40 мг, гипромеллоза 1,40 мг/2,80 мг/4,20 мг, титана диоксид (Е171) 1,30 мг/2,60 мг/3,90 мг, макрогол 4000 0,50 мг/1,00 мг/1,50 мг].

Таблетки 50 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на обеих сторонах.

Таблетки 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой "R 150" на другой стороне.

Таблетки 300 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной

оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне с гравировкой "R 300" на другой стороне.

Рокситромицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов для применения внутрь. Обладает бактериостатическим эффектом, стабилен в кислой среде. Механизм действия - ингибирование синтеза белков путем связывания рокситромицина с 50S субъединицей рибосом, угнетая тем самым рост и размножение бактерий.

Микроорганизмы, обычно чувствительные к препарату: Bordetella pertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Legionella pneumophila, Methi-S-Staphylococcus, Mycoplasma pneumoniae, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp, Streptococcus pyogenes.

Микроорганизмы, умеренно чувствительные к препарату: Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus aureus и epidermidis, Borrelia burgdoferi, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori.

Микроорганизмы, устойчивые к препарату: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium spp., Mycoplasma hominis, Nocardia, Enterococcus spp., Peptostreptococcus spp., Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae.

Инфекционные и паразитарные заболевания, инфекции

частота неизвестна: развитие суперинфекции (при длительном применении), колит, вызванный Clostridium difficile (псевдомембранозный колит), грибковая инфекция.

Со стороны системы крови и лимфатической системы нечасто: эозинофилия;

частота неизвестна: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

частота неизвестна: анафилактический шок.

Со стороны нервной системы

часто: головокружение, головная боль;

частота неизвестна: парестезия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств

частота неизвестна: транзиторная глухота, нарушение вкуса (дисгевзия), потеря вкуса, нарушение обоняния, потеря обоняния (аносмия), снижение слуха, шум в ушах (тиннит), вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, в т.ч. по типу "пируэт".

Со стороны дыхательной системы частота неизвестна: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в эпигастральной области живота, диарея;

частота неизвестна: диарея с примесью крови, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

частота неизвестна: холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.

часто: сыпь;

нечасто: крапивница, многоморфная эритема;

частота неизвестна: ангионевротический отек, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели

частота неизвестна: повышение активности "печеночных" трансаминаз,

повышение концентрации щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или Вы заметили

другие побочные явления, не указанные в инструкции, обязательно сообщите об этом лечащему врачу.

Противопоказанные комбинации

Одновременное применение рокситромицина с эрготамином и его производными противопоказано, т.к. возможно снижение перфузии тканей конечностей, что может привести к их некрозу.

Не рекомендуемые комбинации

При применении рокситромицина с препаратами, метаболизирующимися при помощи изофермента CYP3A, такими как астемизол, цизаприд или пимозид, повышается плазменная концентрация последних и увеличивается риск удлинения интервала QT и/или развития аритмии (по типу "пируэт"). Несмотря на то, что рокситромицин слабо ингибирует изофермент CYP3A, нельзя исключить его влияния на метаболизм указанных препаратов. Поэтому во избежание возникновения фатальных побочных эффектов не рекомендуется одновременное применение рокситромицина и астемизола, цизаприда или пимозида.

Некоторые макролиды фармакокинетически взаимодействуют с терфенадином, приводя к повышению концентрации в плазме крови последнего, что может стать причиной развития желудочковой аритмии (обычно по типу "пируэт"). Несмотря на то, что такая реакция не была продемонстрирована при применении рокситромицина и исследования с малым количеством здоровых добровольцев не выявили фармакокинетического взаимодействия рокситромицина и терфенадина или соответствующих изменений на электрокардиограмме (ЭКГ), одновременное применение препаратов не рекомендуется.

Комбинации препаратов, при применении которых следует соблюдать осторожность

При одновременном применении рокситромицина с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами IA (напр., прокаинамид) и III классов (^например, амиодарон), трициклическими антидепрессантами, метадоном, макролидами, некоторыми противогрибковыми препаратами (флуконазол), фторхинолонами (моксифлоксацин), антипсихотическими средствами (нейролептиками) (например, клозапин, рисперидон), некоторыми противовирусными препаратами (телапревир), циталопрамом), возможно возникновение тяжелых аритмий, в частности по типу "пируэт", поэтому следует соблюдать осторожность.

Клинически значимого взаимодействия рокситромицина с варфарином не выявлено. Сообщалось о повышении протромбинового времени и Международного нормализованного отношения (MHO) при одновременном применении с антагонистами витамина К, поэтому в период лечения необходимо контролировать MHO.

Исследование in vitro показали, что рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы приводя к его повышению в сыворотке крови. Поэтому при одновременном применении рокситромицина и дизопирамида рекомендуется контролировать ЭКГ, и если возможно, плазменную концентрацию последнего.

Исследования показали, что рокситромицин может увеличить абсорбцию дигоксина. Этот эффект, общий для всех макролидов, может, очень редко приводить к интоксикации сердечными гликозидами. Это может проявляться такими симптомами, как тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, нарушение ритма сердца. Поэтому, при одновременном применении рокситромицина и дигоксина (или другого сердечного гликозида) необходимо контролировать ЭКГ и плазменную концентрацию дигоксина. Одновременное применение рокситромицина с ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (статинами) повышает риск развития рабдомиолиза вследствие повышения плазменной концентрации статинов, поэтому применять данную комбинацию препаратов следует под тщательным наблюдением врача.

Рокситромицин увеличивает AUC (площадь под кривой "концентрация-время") мидазолама в среднем на 47 %, что усиливает и увеличивает продолжительность действия мидазолама.

Рокситромицин незначительно повышает плазменную концентрацию теофиллина, что не требует коррекции дозы.

Рокситромицин может увеличивать AUC бромокриптина, что может приводить к увеличению риска развития побочных эффектов. Рокситромицин увеличивает плазменную концентрацию циклоспорина на 50 %.

Рокситромицин может увеличивать плазменную концентрацию рифабутина. У женщин при одновременной терапии гормональными контрацептивами, содержащими эстроген и прогестерон, увеличивается риск развития побочных эффектов.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия рокситромицина с карбамазепином, ранитидином, гидроксидом алюминия и магния. При одновременном применении с колхицином наблюдалось повышение плазменных концентраций колхицина, что может приводить к увеличению риска развития его побочных эффектов, в том числе нефротоксическое действие.

При одновременном применении с агонистами дофаминовых рецепторов (в т.ч. бромокриптин, перголид, лисурид, каберголин) наблюдалось повышение плазменных концентраций последних, что может усиливать фармакодинамическое действие и повышать риск развития их побочных эффектов.

При одновременном применении с циклоспорином отмечалось повышение плазменных концентраций циклоспорина на 50 %, которое постепенно снижалось после прекращения приема рокситромицина.

Первичная упаковка

Таблетки по 50 и 150 мг:

По 5 или 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/Ал. блистер.

Таблетки по 300 мг:

По 5, 7, 10 или 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/Ал. блистер.

Вторичная упаковка

Таблетки по 50 и 150 мг:

По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки по 300 мг:

По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Специальные меры предосторожности при обращении с препаратом и при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Не требуется специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.