Рифапекс (Rifapex)
ЛЮПИН ЛТД, Индия, Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Красно-коричневого цвета круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с разделительной насечкой с одной стороны и гладкие с другой стороны.
Вид на изломе:
таблетки на изломе темно красно-коричневого цвета.
Беременность
Детский возраст до 12 лет
Заболевания печени
Кормление грудью
Общая информация
Устаревшее наименование
-
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛСР-002590/09
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
Состав: на 1 таблетку.
Активное вещество: рифапентин - 150 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (RANQ РН 102), карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия аскорбат, натрия лаурилсульфат, динатрия эдетат, гипролоза (Klucel EXF), кремния диоксид коллоидный (Aerosil 200), кальция стеарат.
Оболочка: гипромеллоза (Methocel Е5 LVP), гипромеллоза (Methocel El5 LVP), макрогол 4000, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид красный (Sicopharm Red 30), симетикона эмульсия (30 %).
Описание препарата
Красно-коричневого цвета круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с разделительной насечкой с одной стороны и гладкие с другой стороны.
Вид на изломе:
таблетки на изломе темно красно-коричневого цвета.
Фармако-терапевтическая группа
Противотуберкулезное средство, антибиотик-ансамицин
Входит в перечень
-
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
-
Иммунологические свойства
-
Фармакодинамика
Рифапентин является производным рифамицина и обладает примерно таким же профилем микробиологической активности, как рифампицин, ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных бактерий М. tuberculosis .
При лечении туберкулеза резистентные бактерии, присутствующие в небольшом количестве среди большой популяции чувствительных микроорганизмов, могут быстро размножиться и стать преобладающими. Следует определять чувствительность изолятов М. tuberculosis к изониазиду, рифампицину, пиразинамиду, этамбутолу, рифапентину и к другим противотуберкулезным препаратам. Если результаты тестов свидетельствуют о резистентности к любому из этих препаратов и пациент не отвечает на лечение, то необходимо изменить режим терапии. Существует высокий уровень перекрестной резистентности M.tuberculosis между рифапентином и другими рифамицинами, тогда как бактерии M.tuberculosis, резистентные к рифампицину и рифапентину не обладают перекрестной резистентностью к другим противотуберкулезным препаратам нерифамицинового ряда, таким как изониазид и стрептомицин.
Фармакокинетика
Биодоступность после приема одной дозы 600 мг составляет 70 %. После приема 600 мг максимальная концентрация рифапентина в плазме достигается через 5-6 ч.
Степень связывания с белками плазмы рифапентина и его активного метаболита 25-дезацетилрифапентина составляет 97,7 и 93,2 % соответственно. С мочой экскретируется 17 % рифапентина и родственных соединений. Период полувыведения рифапентина составляет приблизительно 14-17 часов.
Применение
Показания
Впервые выявленный лекарственно-чувствительный туберкулез (все формы); в острой с тадии туберкулеза и в стадии долечивания.
Рифапентин назначается в комплексной терапии, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к рифамицинам.
- Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в острой фазе.
- Беременность, период лактации.
- Тромбофлебит.
- Дети до 12 лет.
С осторожностью
- У пациентов с выраженным атеросклерозом,
- при носительстве гепатита В и С.
Беременность и лактация
-
Фертильность
-
Рекомендации по применению
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза рифапентина 10 мг/ кг массы тела - 2-3 раза в неделю.
Одновременно с рифапентином в острой фазе лечения, назначают противотуберкулезные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.
При необходимости внутримышечно вводится стрептомицин, или при его устойчивости, канамицин.
При непереносимости одного из препаратов, назначаемых с рифапентином, его можно заменить на протионамид, циклосерин или левофлоксацин.
Инструкция по использованию
-
Побочные эффекты
Аллергические реакции: лихорадка, дерматит, эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея. Повышение активности "печеночных" трансаминаз, лекарственный гепатит, желтуха.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, желтуха, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение желчегонных препаратов, диуретиков.
Взаимодействия
Рифапентин индуцирует ферменты системы цитохрома Р 450; ускоряет метаболизм лекарственных средств.
Пиразинамид замедляет выведение рифапентина.
Изониазид с рифапентином, протионамид с рифапентином - синергисты; при их сочетании повышается антимикробная активность.
Не рекомендуется одновременное назначение рифапентина с ПАСК, т.к. ПАСК нарушает всасывание рифапентина.
Пациентам, принимающим антациды, рекомендуется принимать рифапентин не менее чем за 1 ч. или спустя 2 ч. после приема антацидов.
Одновременный прием алкоголя может увеличить риск поражения печени.
Особые указания
Рифапентин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.
Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы. Во время лечения рифапентином необходимо:
ежемесячное проведение анализов крови, мочи; определение активности "печеночных" трансаминаз; билирубина прямого и непрямого.
Клинический материал для культивирования микобактерий и определения их чувствительности необходимо брать до начала лечения, а также в процессе лечения после двух-трехдневного перерыва в лечениии с целью мониторинга терапевтического ответа.
Рифапентин нельзя комбинировать с препаратами, принадлежащим к группе рифамицина. Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином малоэффективны. Следует использовать другие средства контрацепции.
При назначении преднизолона, сердечных гликозидов (производных наперстянки), феназепама совместно с рифапентином, следует учитывать снижение концентрации этих препаратов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
-
Упаковка
По 8 таблеток в алюминий/алюминиевый стрип, ламинированный полиэтиленом. По 1 или 8 стрипов помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. По 100 таблеток в полиэтиленовый пакет с последующим вложением в контейнер из полиэтилена высокой плотности вместе с инструкцией по применению. Упак овка для стационаров. По 100 или 500 таблеток в полиэтиленовый пакет, с последующим вложением в контейнер из полиэтилена высокой плотности, вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия транспортирования
-
Утилизация
-
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту