Ранквилон® (Rankvilon)

Действующее вещество: амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана.

Каждая таблетка содержит 2 мг амида N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза, натрий.

Перечень вспомогательных веществ:

• Целлюлоза микрокристаллическая
• Лактозы моногидрат
• Кроскармеллоза натрия
• Кремния диоксид коллоидный
• Магния стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Ранквилон® - анксиолитик пептидной природы. Является низкоафинным блокатором холецистокининовых рецепторов 1-го типа (ССК1), с чем связано анксиолитическое действие препарата.

Фармакодинамические эффекты

Действие препарата Ранквилон® проявляется в уменьшении или устранении психического, соматического и вегетативного компонентов тревоги и страха, а также раздражительности и, обусловленных тревожным напряжением, нарушений ночного сна и когнитивных функций.

Не оказывает миорелаксантного действия, не обладает наркогенным потенциалом, при применении препарата Ранквилон® не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Клиническая эффективность и безопасность

В двух двойных слепых, рандомизированных, плацебо-контролируемых, многоцентровых клинических исследованиях препарата Ранквилон® участвовало 168 (исследование РАН-02-01-2020) и 220 (исследование РАН-03-03-2022) взрослых пациентов с тревожными состояниями на фоне неврастении и расстройств адаптации.

В исследовании третьей фазы РАН-03-03-2022 применение препарата в дозировке 6 мг в сутки статистически значимо приводило к снижению выраженности тревоги по шкале HARS, тяжести состояния по шкалам CGI-i, и CGI-s, а также суммарного балла оценки астении по шкале MFI-20 через 2 и через 4 недели после начала терапии по сравнению с плацебо. В группе препарата Ранквилон® доля пациентов со значимым снижением уровня тревоги по шкале HARS (снижение на 50% и более относительно исходного значения - первичная конечная точка) через 4 недели составила 70,0%, а в группе плацебо - 24,8%. Статистически значимые отличия от плацебо по частоте развития нежелательных явлений, в том числе, связанных с исследуемой терапией, в проведенных исследованиях отсутствовали. Серьезных нежелательных явлений и случаев нежелательных явлений, приведших к досрочному прекращению участия пациентов в исследованиях, выявлено не было.

Данные доклинической безопасности

В исследованиях с использованием фармакогенетического подхода у инбредных животных с различным уровнем эмоциональной реактивности установлено выраженное противотревожное действие действующего вещества препарата у животных с «пассивным» типом ответа на эмоционально-стрессовое воздействие при отсутствии влияния действующего вещества препарата на поведение животных с «активной» реакцией на стресс.

В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон® купирует тревожную реакцию, индуцированную отменой этанола и бензодиазепиновых транквилизаторов, и не оказывает влияния на параметры электрокардиограммы и функционирование дыхательного центра у животных.

По результатам токсикологических исследований действующее вещество препарата Ранквилон® соответствует 5 классу токсичности по международной системе классификации и маркировки химических веществ GHS (Globally Harmonized System) - практически нетоксичные вещества. В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон® не обладает генотоксическими свойствами, не проявляет мутагенной и потенциальной канцерогенной активности, иммунотоксического действия, не обладает местно-раздражающим действием, не оказывает эмбрио-, фетотоксического и тератогенного действия, и не влияет на репродуктивную функцию.

Абсорбция

После приема внутрь препарат быстро всасывается в системный кровоток.

Прием пищи мало влияет на абсорбцию препарата в отношении таких фармакокинетических параметров как значение максимальной концентрации (С_mах) и время ее достижения (Т_mах). Средняя С_mах при однократном приеме 3 мг препарата натощак и после приема пищи (М ± SD) составляют 7,3 ± 3,7 нг/мл и 8,5 ± 4,8 нг/мл, соответственно. Т_mах при однократном приеме 3 мг препарата натощак и после приема пищи составляют 1 ч и 1,5 ч, соответственно.

Отмечено увеличение площади под фармакокинетической кривой (AUC_0-t) в 1,3 раза при однократном приеме 3 мг препарата после приема пищи по сравнению с приемом препарата натощак. AUC_0-t натощак и после приема пищи составляет 17,5 ± 8,6 нг х ч/мл и 22,0 ± 13,0 нг х ч/мл соответственно.

Распределение

Действующее вещество препарата проникает во все жидкие среды организма и возможно накапливается в тканях.

Величина кажущегося объема распределения действующего вещества после приема внутрь в дозах от 1 мг до 15 мг в среднем составляет 2,5 л/кг.

По данным доклинических исследований действующее вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет относительно высокую тропность к тканям мозга.

Биотрансформация

В экспериментальных исследованиях по изучению метаболизма in vitro при инкубировании действующего вещества с микросомами печени человека установлена сравнительно высокая микросомальная стабильность.

Элиминация

Период полувыведения препарата из плазмы крови (Т_1/2) после приема 3 мг составляет (М ± SD) 1,8 ± 0,902 ч и 1,3 ± 0,6 ч для приема натощак и после приема пищи, соответственно.

Линейность

По данным клинических исследований в диапазоне доз 1-15 мг фармакокинетика линейна.

Препарат Ранквилон® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

Тревожные состояния при неврастении и расстройстве приспособительных реакций.

Гиперчувствительность к амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофану или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».

Беременность

Данные о применении препарата Ранквилон® у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата во время беременности противопоказано. При наступлении беременности прием препарата должен быть прекращен.

Лактация

Неизвестно, проникает ли препарат Ранквилон® в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости приема препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Данные о влиянии препарата на фертильность у человека отсутствуют.

Режим дозирования

Взрослые

По 1 таблетке 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 6 мг.

Рекомендованный курс применения 28 дней.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Изучение препарата у пациентов пожилого возраста не проводилось.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изучение препарата у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Изучение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось.

Дети

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Внутрь, во время или после приема пищи, приблизительно в одно и то же время.

Рекомендуемый интервал времени между приемами - 4-6 часов.

Резюме нежелательных реакций

Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

В клинических исследованиях препарата были зарегистрированы следующие нежелательные реакции:

Психические нарушения

Частота неизвестна: раздражительность, мечтательность, аффективная лабильность, бессонница, нарушение засыпания, расстройство сна, нарушения сна, сонливость, дневная сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: головная боль, головокружение, сомнолентность, тремор, дисгевзия, нарушение внимания.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна: обратимое ухудшение остроты зрения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: тошнота, диарея.

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани

Частота неизвестна: артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: протеинурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна: астения.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru.

Симптомы

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Исследования взаимодействия не проводились.

Несовместимость

Не применимо.

Вспомогательные вещества

Натрий

Препарат Ранквилон® содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.

Лактоза

Препарат Ранквилон® содержит лактозу. Данный лекарственный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

▼ Данный лекарственный препарат подлежит дополнительному мониторингу. Это позволит быстро выявить новую информацию по безопасности. Мы обращаемся к специалистам системы здравоохранения с просьбой сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Не изучалось, однако, учитывая механизм действия и профиль возможных нежелательных реакций, можно предположить, что препарат оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения нежелательных реакций, которые оказывают влияние на эти способности. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 или 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; или 2 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Хранить при температуре не выше 25 °C в контурной ячейковой упаковке, для защиты от света.

Нет особых требований к утилизации.

2 года.