Пирацетам (Piracetam)

Состав на одну капсулу:

Действующее вещество: пирацетам - 400 мг.

Вспомогательные вещества: магния карбонат - 25,7 мг, кальция стеарат - 4,3 мг.

Капсула твердая желатиновая: титана диоксид - 2%, желатин - 98%.

Капсулы твердые желатиновые непрозрачные белого цвета № 0.

Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Пирацетам - ноотропный препарат, который оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

Длительное или непродолжительное применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α и β активности, снижением δ активности).

Препарат способствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.

Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Абсорбция

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Биодоступность - около 100%.

После однократного приема препарата в дозе 2 г максимальная концентрация (С_mах) достигается через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение

Объем распределения (V_d) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследованиях на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Биотрансформация

Не метаболизируется.

Элиминация

Период полувыведения из плазмы крови (Т_1/2) составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости.

T_1/2 удлиняется при почечной недостаточности.

Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (> 95%) в течение 30 ч.

Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

• Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
• уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

• Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
• хорея Гентингтона;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
• дети в возрасте до 18 лет.

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) 20-80 мл/мин).

В случае ухудшения состояния пациента следует прекратить лечение препаратом.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Период грудного вскармливания

Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Внутрь.

Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.

При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе.

При интеллектуально-мнестических нарушениях

2,4-4,8 г/сутки в 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до максимальной дозы 24 г/сутки в 2-3 приема. Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшать дозу этих препаратов.

Лечение пирацетамом следует продолжать до тех пор, пока сохраняются симптомы заболевания.

У пациентов с острыми симптомами миоклонии может произойти спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата. Для этого постепенно уменьшают дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня (в случае синдрома Ланса-Адамса каждые 3-4 дня для предотвращения возможного внезапного рецидива или синдрома отмены).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности.

При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку КК.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. T_1/2 увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и КК; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК для мужчин рассчитывается, исходя из концентрации сывороточного креатинина (К_{сыворот}), по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг) / [72 х ККК_{сыворот} (мг/дл)]

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются.

Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью»).

Дети

Пирацетам противопоказан у детей в возрасте от 0 до 18 лет.

Нежелательные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований, а также выявленные в период постмаркетингового применения пирацетама перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000) и очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - кровоточивость.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Психические нарушения: часто - нервозность; нечасто - депрессия, частота неизвестна - возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - гиперактивность, нечасто - сонливость, частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна - усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - астения.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - увеличение массы тела.

Если любые из указанных в инструкции нежелательные реакции усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в состав раствора для приема внутрь.

Лечение

В случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ.

Специфического антидота нет.

Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-­60%.

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Аценокумарол

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11).

Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP 2А6 (21%) и изофермента 3А4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое воздействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.

Противосудорожные средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную и минимальную концентрацию противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).

Алкоголь

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке крови; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Следует сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете.

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Отмена терапии

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль КК, так как может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной, или по 60 капсул во флаконе полимерном из ПНД с натяжной крышкой с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия из ПВД. На флакон наклеена этикетка из бумаги этикеточной или писчей, или этикетка самоклеящаяся.

По 2, 3, 6, 8, 10, 12 контурных ячейковых упаковок или по 1 флакону полимерному вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачке из картона для потребительской тары марки хромовый или хром-эрзац, или упаковке потребительской из картона, бумаги и комбинированных материалов.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.