Пирацетам (Piracetam)

Состав на 1 таблетку.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с желтоватьш оттенком цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями.

Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гаммааминомасляной кислоты (ГАМК).

Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановленико трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровьпи эндотелием.

Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 часов в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 17 % и увеличивает время ее достижения до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация-время» на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение. Объем распределения составляет около 0,6 Мкг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение. Период полувыведения составляет 4-5 часов из плазмы крови и 8,5 часов из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до 59 часов).

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

У взрослых

• симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа); - лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;
• профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

У детей

• лечение дислексии (в комплексе с другими методами);
• профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

Индивидуальная непереносимость пирацегама ила производных пиррогмдона, а также других компонентов препарата, психомоторное возбуждение на момент назначения препарата, хорея Гентинггона, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), конечная стадия почешюй недостатошости (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин), детский возраст до 3 лет.

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. При назначении пирацетама грудное вскармливание следует прекратить.

Со стороны центральной нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

В постмаркетинговой практике наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинаций, спутанность сознания.

Усиление возможных побочных эффектов.

Первая помощь - промывание желудка, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50-60%), специфического антидота нет.

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием други* лекарственных препаратов низкая, так как 90 % препарата вьводится потами в неизменном виде. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сугки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибри ногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием препарата в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация — время» противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменилась при приеме 1 г пирацетама.

При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Учитывая специфику заболеваний и принимая во внимание возможные побочные эффекты, в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 30, 60 таблеток в банках из оранжевого стекла или по 30, 60, 120 таблеток в банках полимерных.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и бумаги с полиэтиленовьм покрытием.

банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона,

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не вышее 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.