Пирацетам (Piracetam)

1 капсула содержит:

Активные компоненты: пирацетама - 400 мг.

Вспомогательные вещества:

кальция стеарата - 4,3 мг, магния карбонат основной - достаточное количество до получения содержимого капсулы массой 430 мг.

Состав оболочки желатиновой капсулы: желатин - 80,751 мг, глицерин - 0,121 мг, натрия лаурилсульфат - 0,055 мг, вода очищенная - 13,92 мг, титана диоксид - 1,153 мг.

Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвела. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета со слабым желтоватым оттенком.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, которое непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30 - 40% и удлиняет время кровотечения.

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.

Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Абсорбция при приеме внутрь быстрая и полная. Биодоступность - около 100%. После однократного приема внутрь в дозе 3,2 г С_мах - 84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) - 115 мкг/мл, ТС_мах в плазме -1ч, спинномозговой жидкости -5 ч. Прием пищи снижает Стах на 17% и увеличивает ТС_мах до 1,5 ч. У женщин С_мах и AUC после приема 2,4 г на 30% выше, чем у мужчин.

Vd - около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер; удаляется при гемодиализе.

Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4 - 5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости, который удлиняется у больных с хронической почечной недостаточностью (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 ч). 80- 100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс - 80 - 90 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Внутрь (во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью).

Последнюю дозу принимают не позднее 17 ч (для предотвращения нарушения сна). Суточную дозу разделяют на 2-4 приема.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4,8 г/сут в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу - 1,2-2,4 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: по 2,4-4,8 г/сут. Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.

При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): профилактика - внутрь по 160 мг/кг/сут, разделенные на 4 равные дозы. Доза менее 160 мг/кг/сут или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.

Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с др. методами лечения) - по 3,2 г, разделенных на 2 равные дозы.

Дозирование больным с нарушением функции почек

Поскольку Пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с хронической почечной недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования.

Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени

Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел "Дозирование больным с нарушением функции почек").

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, лабильностью настроения, расстройством поведения, при болезни Альцгеймера и сенильной деменции альцгеймеровского типа.

Головокружения (вертиго) и связанные с ним расстройства равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения).

Кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии). Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.

Лечение дислексии у детей с 8 лет, в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение.

• Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
• Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата.
• Хорея Гентингтона.
• Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
• Тяжелая стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 3-х лет.

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Со стороны ЦНС: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение или повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела - чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, высыпания.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60%). Специфического антидота нет.

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При лечении веноокклюзионного криза при серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать рецидив криза.

При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Пирацетам следует с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.

В сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.