Пилокарпин (Pilocarpine)

На 1 мл:

Действующее вещество: пилокарпина гидрохлорид - 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: борная кислота, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.

Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), уве­личивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проница­емость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокирован­ных участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.

При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25 - 26 %. Начало эффекта - через 30 - 40 мин, достигает максимума через 1,5 - 2 ч и продолжается в течение 4 - 14 ч.

Хорошо проникает в роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает резорбтивного действия.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жид­кости - 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения, который составляет - 1,5 - 2,5 ч.

Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.

Местно.

Закапывают в конъюнктивальный мешок поражённого глаза по 1-2 капле 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуаль­ной чувствительности пациента.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают по 1 капле каждые 15 мин, в течение 2-3 часов каждые - 30 мин, в течение 4-6 часов - каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день до купирования приступа.

При необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков: по 1-2 капли 2-6 раз в сутки.

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Показан к применению у взрослых:

• острый приступ закрытоугольной глаукомы;
• вторичная глаукома;
• первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с бета- адреноблокаторами или другими препаратами, снижающими внутриглазное давление);
• при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с мио­пией высокой степени).

Гиперчувствительность к пилокарпину и другим компонентам препарата, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и другие заболева­ния глаз, при которых сужение зрачка нежелательно.

У пациентов с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых пациентов с миопией высокой степени.

Возможно применение пилокарпина для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000 но <1/100), редко (от ≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

При длительном (в течении нескольких лет) применении при глаукоме возможно развитие толерантности к пилокарпину.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Исследования взаимодействия проведены только у взрослых.

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие М-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).

Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у пациентов, использующих пилокарпин в глазных каплях).

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Применение препарата не рекомендовано при ношении мягких контактных линз. Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пе­режимать слезные каналы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в об­ласти проекции слезного мешка.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельно­сти, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак­ций.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельно­сти, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак­ций.

Как и при применении других офтальмологических средств, после закапывания препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения, поэтому пациент должен по­дождать пока зрение восстановится, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомо­торных реакций.

По 5, 10 мл во флаконы полимерные из полиэтилена низкого давления с насадкеой-дозатором и крышкой завинчивающейся или во флаконы-капельницы полимерные из полиэтилена высокого давления и полиэтилена низкого давления (в пропорции 2:1) с пробкой-капельницей и крышкой навинчиваемой.

1 флакон с инструкцией по применению в пачку из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона, для стационаров

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

После вскрытия флакона использовать в течение 1 месяца.

Не применять по истечении срока годности