Фенобарбитал (Phenobarbital)

В качестве активного вещества содержит 50 мг или 100 мг фенобарбитала;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, сахароза, тальк.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Относится к группе барбитуратов.

Взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку.

Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр.

Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием.

Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью.

Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%.

Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз).

Кумулируется в организме.

Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде.

Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Внутрь.

Для взрослых:

нарушения сна: 0,1-0,2 г за 0,5-1 ч до сна;

в качестве седативного лекарственного средства: 0,05 г 2-3 раза в день;

в качестве противосудорожного средства: 0,05-0,1 г 2 раза в день.

Для детей:

* у детей до 3-х лет применяется в лекарственной форме - раствор для приема внутрь.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза; хорея; спастический паралич; нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации.

Ослабленные и пожилые больные (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз), лекарственная зависимость, склонность к суициду, больные с острым и хроническим болевым синдромом.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальное возбуждение (особенно у пожилых и ослабленных больных), галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна, синкопе, заторможенность, раздражительность, тремор рук, нарушение зрения;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, снижение концентрации билирубина в сыворотке крови, при длительном применении - нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание; редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении - лекарственная зависимость, синдром "отмены".

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже - пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г - летальный исход; при хронической токсичности - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамина, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

У больных с болевым синдромом возможно парадоксальное возбуждение.

Во избежание развития синдрома "отмены" прекращать лечение следует постепенно.

Во время лечения следует периодически контролировать функцию печени и почек, общий анализ крови.

Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

По 6 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 контурную упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

5 контурных упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Список №1 Сильнодействующих веществ ПККН.

Хранить при температуре не выше 20 °С, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.